Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Лекарства, применяемые для лечения артериальной гипертензии
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Если систолическое АД сохраняется на уровне выше 140 мм рт. ст. или диастолическое АД выше 90 мм рт. ст. через 6 мес после изменения образа жизни, лечение артериальной гипертензии предусматривает назначение гипотензивных препаратов. Применение лекарственных препаратов параллельно с изменением образа жизни показано всем больным с прегипертензией или при сочетании артериальной гипертензии с диабетом, заболеваниями почек, поражением органов-мишеней или факторами сердечно-сосудистого риска, а также тем пациентам, у которых цифры АД составляют > 160/100 мм рт. ст. Признаки гипертонического криза требуют немедленного снижения АД применением парентеральных диуретиков.
Большинству больных артериальной гипертензией в начале лечения назначают один препарат (обычно тиазидный диуретик). В зависимости от характеристик больного, наличия сопутствующей патологии, в начале лечения можно назначить препараты других групп или добавить их к диуретику. Низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день) доказано снижают риск развития сердечной патологии у больных артериальной гипертензией и рекомендованы при хорошей переносимости и отсутствии противопоказаний1.
Некоторые таблетки от высокого давления противопоказаны при определенных заболеваниях (например, а-адреноблокаторы при бронхиальной астме) или назначаются по поводу конкретного заболевания (например, b-адреноблокаторы или блокаторы кальциевых каналов при стенокардии, ингибиторы АПФ при сахарном диабете или протеинурии). В случае применения одного препарата мужчины негроидной расы лучше реагируют на блокаторы кальциевых каналов (например, дилтиазем). Тиазидные диуретики оказывают лучший эффект у людей старше 60 лет и афроамериканцев.
Выбор групп антигипертензивных препаратов
Лекарственное средство |
Показания |
Диуретики* |
Пожилой возраст. Негроидная раса. Сердечная недостаточность. Ожирение |
Блокаторы кальциевых каналов длительного действия |
Пожилой возраст. Негроидная раса. Стенокардия. Аритмии (например, мерцательная аритмия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия). Изолированная систолическая гипертензия у пожилых (дигидроперидины)*. Высокий риск ПВС (не дигидроперидины)* |
Ингибиторы АПФ |
Молодой возраст. Европеоидная раса. Левожелудочковая недостаточность вследствие систолической дисфункции*. Сахарный диабет 1-го типа с нефропатией*. Тяжелая протеинурия вследствие хронических заболеваний почек или диабетического гломерулосклероза. Импотенция при приеме других препаратов |
Блокаторы рецепторов ангиотензина II |
Молодой возраст. Европеоидная раса. Состояния, при которых показаны ингибиторы АПФ, но пациенты их не переносят из-за кашля. Сахарный диабет 2-го типа с нефропатией |
b-Адреноблокаторы* |
Молодой возраст. Европеоидная раса. Стенокардия. Мерцательная аритмия (для контроля частоты желудочкового ритма). Эссенциальный тремор. Гиперкинетический тип кровообращения. Мигрень. Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия . Пациенты после ИМ (кардиопротективный эффект)* |
1 Данный взгляд на лечение артериальной гипертензии расходится с современными представлениями. Например, прием тиазидных диуретиков повышает риск возникновения сахарного диабета у больных АГ.
*Снижают заболеваемость и смертность, по данным рандомизированных исследований. Противопоказаны при беременности. + b-Адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности.
Если начальный препарат неэффективен или плохо переносится из-за побочных эффектов, можно назначить другой. Если начальный препарат частично эффективен и переносится хорошо, возможно увеличение дозы или добавление второго препарата с другим механизмом действия.
Если начальное АД > 160 мм рт. ст., чаще всего назначают второй препарат. Наиболее эффективны комбинации диуретика с b-адреноблокатором, ингибитором АПФ или блокатором рецепторов ангиотензина II и комбинация блокатора кальциевых каналов с ингибитором АПФ. Определены необходимые комбинации и дозы; многие из них выпускают в одной таблетке, что улучшает фармакодинамику. При тяжелой рефрактерной артериальной гипертензии могут потребоваться три или четыре препарата.
Гипотензивные средства для пациентов высокого риска
Сопутствующее заболевание |
Класс лекарственных препаратов |
Сердечная недостаточность |
Ингибиторы АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II. бета-адреноблокаторы. Калийсберегающие диуретики. Другие диуретики |
Перенесенный ИМ |
бета-адреноблокаторы. Ингибиторы АПФ. Калийсберегающие диуретики |
Факторы риска сердечнососудистой патологии |
бета-адреноблокаторы. Ингибиторы АПФ. Блокаторы кальциевых каналов |
Сахарный диабет |
бета-адреноблокаторы. Ингибиторы АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II. Блокаторы кальциевых каналов |
Хронические заболевания почек |
Ингибиторы АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II |
Риск повторного инсульта |
Ингибиторы АПФ. Диуретики |
Достижение адекватного контроля часто требует увеличения или изменения лекарственной терапии. Необходимо подбирать или добавлять лекарства до того момента, пока будет достигнуто необходимое АД. Успех достижения приверженности лечения пациентом, особенно учитывая тот факт, что необходим пожизненный прием препаратов, напрямую влияет на контроль АД. Большое значение в достижении успеха имеют обучение, сопереживание и поддержка.
Комбинации лекарственных средств, применяемые для лечения артериальной гипертензии
Класс |
Лекарственное средство |
Допустимые дозы, мг |
Диуретик/диуретик |
Триамтерен/гидрохлоротиазид |
37,5/25, 50/25, 75/50 |
Спиронолактон/гидрохлоротиазид |
25/25, 50/50 |
|
Амилорид/гидрохлоротиазид |
5/50 |
|
бета-адреноблокатор |
Пропранолол/гидрохлоротиазид |
40/25, 80/25 |
Метопролол/гидрохлоротиазид |
50/25,100/25 |
|
Атенолол/хлорталидон |
50/25,100/25 |
|
Надолол/бендрофлуметиазид |
40/5, 80/5 |
|
Тимолол/гидрохлоротиазид |
10/25 |
|
Пролонгированный пропранолол/ гидрохлоротиазид |
80/50,120/50,160/50 |
|
Бисопролол/гидрохлоротиазид |
2,5/6,25,5/6,25,10/6,25 |
|
бета-адреноблокатор |
Гуанетидин/гидрохлоротиазид |
10/25 |
Метилдопа/гидрохлоротиазид |
250/15, 250/25, 500/30, 500/50 |
|
Метилдопа/хлортиазид |
250/150,250/250 |
|
Резерпин/хлортиазид |
0,125/250,0,25/500 |
|
Резерпин/хлорталидон |
0,125/25,0,25/50 |
|
Резерпин/гидрохлоротиазид |
0,125/25,0,125/50 |
|
Клонидин/хлорталидон |
0,1/15,0,2/15,0,3/15 |
|
Ингибитор АПФ |
Каптоприл/гидрохлоротиазид |
25/15,25/25,50/15,50/25 |
Эналаприл/гидрохлоротиазид |
5/12,5,10/25 |
|
Лизиноприл/гидрохлоротиазид |
10/12,5,20/12,5,20/25 |
|
Фозиноприл/гидрохлоротиазид |
10/12,5,20/12,5 |
|
Хинаприл/гидрохлоротиазид |
10/12,5,20/12,5,20/25 |
|
Беназеприл/гидрохлоротиазид |
5/6,25,10/12,5,20/12,5,20/25 |
|
Моэксиприл/гидрохлоротиазид |
7,5/12,5,15/25 |
|
Блокатор рецепторов ангиотензина II |
Лозартан/гидрохлоротиазид |
50/12,5,100/25 |
Валсартан/гидрохлоротиазид |
80/12,5,160/12,5 |
|
И бесартан/гидрохлоротиазид |
75/12,5,150/12,5,300/12,5 |
|
Кандесартан/гидрохлоротиазид |
16/12,5,32/12,5 |
|
Телмисартан/гидрохлоротиазид |
40/12,5,80/12,5 |
|
Блокатор кальциевых каналов/ингибитор АПФ |
Амлодипин/беназеприл |
2,5/10,5/10,5/20,10/20 |
Верапамил (длительного действия)/трандолаприл |
180/2,240/1,240/2,240/4 |
|
Фелодипин (длительного действия)/эналаприл |
5/5 |
|
Вазодилататор |
Гидралазин/гидрохлоротиазид |
25/25,50/25,100/25 |
Празозин/политиазид |
1/0,5, 2/0,5, 5/0,5 |
|
Тройная комбинация |
Резерпин/гидралазин/гидрохлоротиазид |
0,10/25/15 |
Диуретики
Пероральные диуретики, применяемые при лечении артериальной гипертензии
Тиазидные диуретики
|
Средняя доза*, мг
|
Побочные эффекты
|
Бендрофлуметиазид |
2,5-5,1 раз в день (максимум 20 мг) |
Гипокалиемия (увеличивающая токсичность сердечных гликозидов), гиперурикемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкальциемия, сексуальные расстройства у мужчин, слабость, сыпь; возможно увеличение содержания лития в сыворотке крови |
Хлоротиазид |
62,5-500,2 раза в день (максимум 1000) |
|
Хлорталидон |
12,5-50,1 раз в день |
|
Гидрохлоротиазид |
12,5-50,1 раз в день |
|
Гидрофлуметиазид |
12,5-50,1 раз в день |
|
Индапамид |
1,25-5,1 раз в день |
|
Метиклотиазид |
2,5-5,1 раз в день |
|
Метолазон (быстрого высвобождения) |
0,5-1,1 раз в день |
|
Метолазон (медленного высвобождения) |
2,5-5,1 раз в день |
Калийсберегающие диуретики
Амилорид |
5-20,1 раз в день |
Гиперкалиемия (особенно у больных с почечной недостасточностью и лечащихся ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II или НПВС), тошнота, расстройства ЖКТ, гинекомастия, менструальная дисфункция (спиронолактон), возможно увеличение содержания лития в сыворотке крови |
Эплеренон** |
25-100,1 раз в день |
|
Спиронолактон** |
25-100,1 раз в день |
|
Триамтерен |
25-100,1 раз в день |
"Более высокие дозы могут требоваться больным с почечной недостаточностью. "*Блокаторы рецепторов альдостерона.
Тиазиды используют наиболее часто. В дополнение к другим гипотензивным эффектам они приводят к вазодилатации до тех пор, пока ОЦК в норме. В эквивалентных дозах все тиазидные диуретики одинаково эффективны.
Все диуретические средства, кроме калийсберегающих петлевых диуретиков, приводят к существенной потере калия, поэтому его содержание в сыворотке крови необходимо контролировать каждый месяц до стабилизации. Пока концентрация калия не нормализовалась, калиевые каналы в артериальной стенке закрыты; это приводит к вазоконстрикции, которая затрудняет достижение эффекта в лечении артериальной гипертензии. Больным с содежанием калия < 3,5 ммоль/л необходим дополнительный прием препаратов калия. Их можно назначать длительно в малых дозах, также возможно добавление калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон в суточной дозе 25-100 мг, триамтерен по 50-150 мг, амилорид по 5-10 мг). Дополнительное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков рекомендовано также пациентам, получающим сердечные гликозиды, имеющим доказанное заболевание сердца, изменения на электрокардиограмме, нарушения ритма, и больным, у которых появились экстрасистолии или аритмии после применения диуретиков. Несмотря на то что калийсберегающие диуретики не приводят к гипокалиемии, гиперурикемии или гипергликемии, они менее эффективны по сравнению с тиазидными в отношении контроля артериальной гипертензии и не используются для начальной терапии. Калийсберегающие диуретики и дополнительные препараты калия не нужны при назначении ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II, поскольку эти лекарственные средства увеличивают сывороточное содержание калия.
У большинства больных сахарным диабетом тиазидные диуретики не мешают контролю основного заболевания. Изредка диуретики провоцируют усугубление диабета 2-го типа у больных с метаболическим синдромом.
Тиазидные диуретики могут немного увеличивать сывороточное содержание холестерина (преимущественно липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, однако этот эффект не присутствует более 1 года. В дальнейшем цифры могут повышаться только у некоторых пациентов. Повышение этих показателей появляется через 4 нед после начала лечения, возможна их нормализация на фоне низкожировой диеты. Вероятность небольшого увеличения количества липидов не считают противопоказанием к назначению диуретиков больным с дислипидемией.
Наследственная предрасположенность, вероятно, объясняет некоторые случаи развития подагры при диуретик-индуцированной гиперурикемии. Гиперурикемию, вызванную диуретическими средствами, без развития подагры не считают показанием для прекращения лечения или отмены диуретика.
Бета-адреноблокаторы
Данные препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают сократимость миокарда, таким образом снижая АД. Все b-адреноблокаторы аналогичны по гипотензивному эффекту. У больных сахарным диабетом, хроническими заболеваниями периферических сосудов или ХОБЛ кардиоселективным b-адреноблокаторам (ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол) можно отдавать предпочтение, хотя кардиоселективность бывает относительной и снижается при увеличении доз препаратов. Даже кардиоселективные b-адреноблокаторы противопоказаны при бронхиальной астме или ХОБЛ с выраженным бронхоспастическим компонентом.
b-Адреноблокаторы, назначаемые при артериальной гипертензии
Препарат |
Суточная доза, мг |
Возможные побочные эффекты |
Комментарии |
Ацебутолол* |
200-800, 1 раз в день |
Бронхоспазм,слабость, бессонница, сексуальные расстройства, усиление сердечной недостаточности, маскируют проявления гипогликемии, триглицеридемия, повышение содержания общего холестерина и снижение количества липопротеинов высокой плотности (кроме пиндолола, ацебутолола, пенбутолола, картеолола и лабеталола) |
Противопоказаны пациентам с бронхиальной астмой, атриовентрикулярной блокадой выше I степени или синдромом слабости синусового узла. Назначают с осторожностью больным с сердечной недостаточностью или при инсулинозависимом сахарном диабете. Нельзя одномоментно отменять у больных с поражением венечных артерии, карведилол показан при сердечной недостаточности |
Атенолол* |
25-100, 1 раз в день |
||
Бетаксолол* |
5-20, 1 раз в день |
||
Бисопролол* |
2,5-20, 1 раз в день |
||
Картеолол |
2,5-10, 1 раз в день |
||
Карведилол** |
6,25-25, 2 раза в день |
||
Лабеталол** |
100-900, 2 раза вдень |
||
Метопролол* |
25-150, 2 раза в день |
||
Метопролол медленного высвобождения |
50-400, 1 раз в день |
||
Надолол |
40-320, 1 раз в день |
||
Пенбутолол |
10-20, 1 раз в день |
||
Пиндолол |
5-30, 2 раза в день |
||
Пропранолол |
20-160, 2 раза вдень |
||
Пропранолол длительного действия |
60-320, 1 раз в день |
||
Тимолол |
10-30, 2 раза в день |
*Кардиоселективные. **альфа-бета-блокатор. Лабеталол можно назначать внутривенно при гипертонических кризах. Внутривенное введение начинается с дозы 20 мг и при необходимости увеличивается до максимальной дозы 300 мг. С внутренней симпатомиметической активностью.
b-Адреноблокаторы особенно оправданны при назначении больным с сопутствующей стенокардией, перенесшим ИМ или имеющим СН. Эти препараты в настоящее время рекомендуют назначать и пожилым.
b-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (такие как пиндолол) не имеют побочного влияния на липидный состав крови, для них менее характерно развитие тяжелой брадикардии.
Для b-адреноблокаторов характерно появление расстройств ЦНС как побочных эффектов (нарушения сна, слабость, заторможенность) и развитие депрессии. Надолол меньше других влияет на ЦНС и является лучшим препаратом в плане предотвращения таких побочных эффектов. b-Адреноблокаторы противопоказаны при II и III степенях атриовентрикулярной блокады, бронхиальной астме и синдроме слабости синусового узла.
Блокаторы кальциевых каналов
Препараты дигидроперидинового ряда служат потенциальными периферическими вазодилататорами и снижают АД вследствие уменьшения ОПСС; иногда они вызывают рефлекторную тахикардию. Недигидроперидиновые препараты (верапамил и дилтиазем) снижают ЧСС, угнетают атриовентрикулярную проводимость и уменьшают сократимость; эти лекарственные средства не следует назначаться больным со II и III степенями атриовентрикулярной блокады или левожелудочковой недостаточностью.
Блокаторы кальциевых каналов, применяемые для лечения артериальной гипертензии
Производные бензотиазепина
Дилтиазем короткого действия |
60-180,2 раза в день |
Головная боль, потливость, астения, покраснение лица, отек, отрицательный инотропный эффект; возможна печеночная дисфункция |
Противопоказаны при сердечной недостаточности вследствие систолической дисфункции, синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде 11 и более степеней |
Дилтиазем медленного высвобождения |
120-360,1 раз в день |
Производные дифенилалкиламина
Верапамил |
40-120, З раза в день |
Те же, что для производных бензотиазепина, плюс запоры |
Те же, что для производных бензотиазепина |
Верапамил пролонгированного действия |
120-480,1 раз в день |
Дигидроперидины
Амлодипин |
2,5-10,1 раз в день |
Потливость, покраснение лица, головная боль, слабость, тошнота, сердцебиение, отек стоп, тахикардия |
Противопоказаны при сердечной недостаточности, возможно, за исключением амлодипина. Применение нифедипина короткого действия может быть ассоциировано с более частым развитием ИМ |
Фелодипин |
2,5-20,1 раз в день |
||
Исрадипин |
2,5-10,2 раза в день |
||
Никардипин |
20-40,3 раза в день |
||
Никардипин медленного высвобождения |
30-60,2 раза в день |
||
Нифедипин пролонгированного действия |
30-90,1 раз в день |
||
Нисолдипин |
10-60,1 раз в день |
Пролонгированные нифедипин, верапамил и дилтиазем используют в лечении артериальной гипертензии, но нифедипин и дилтиазем короткого действия ассоциируются с повышенным риском ИМ, поэтому не рекомендованы.
Блокаторы кальциевых каналов более предпочтительны, чем b-адреноблокаторы, для больных со стенокардией и бронхообструктивным синдромом, коронарным спазмом и болезнью Рейно.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
Препараты этой группы снижают АД, влияя на превращение ангиотензина I в ангиотензин II и угнетая высвобождение брадикинина, таким образом снижая периферическое сопротивление сосудов без развития рефлекторной тахикардии. Эти лекарственные средства снижают АД у многих больных артериальной гипертензиtq, уменьшая активность ренина плазмы крови. Поскольку эти препараты обладают нефропротективным действием, они становятся препаратами выбора при сахарном диабете и предпочтительны для лиц негроидной расы.
Наиболее частым побочным эффектом бывает сухой раздражающий кашель, но наиболее серьезным - ангионевротичеcкий отек. Если он развивается в области ротоглотки, может угрожать жизни. Ангионевротический отек чаще развивается у курильщиков и людей негроидной расы. Ингибиторы АПФ могут повышать концентрацию сывороточного креатинина и калия, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью и получающих калийсберегающие диуретики, добавки, содержащие калий, и НПВС. Ингибиторы АПФ реже всех остальных гипотензивных препаратов вызывают эректильную дисфункцию. Препараты этой группы противопоказаны при беременности. У пациентов с заболеваниями почек мониторирование концентрации калия и креатинина сыворотки крови проводят не реже 1 раза в 3 мес. Больные с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в сыворотке крови >123,6 мкмоль/л), получающие ингибиторы АПФ, обычно переносят 30-35 % повышение содержания креатинина сыворотки по сравнению с базовым уровнем. Ингибиторы АПФ могут приводить к развитию острой почечной недостаточности у больных с гиповолемией или имеющих тяжелую сердечную недостаточность, выраженный двусторонний стеноз почечных артерий либо тяжелый стеноз почечной артерии единственной почки.
Ингибиторы АПФ
Беназеприл |
5-40,1 раз вдень |
Каптоприл |
12,5-150,2 раза в день |
Эналаприл |
2,5-40,1 раз в день |
Фозиноприл |
10-80,1 раз в день |
Лизиноприл |
5-40,1 раз вдень |
Моэксиприл |
7,5-60,1 раз в день |
Хинаприл |
5-80,1 раз в день |
Рамиприл |
1,25-20,1 раз в день |
Трандолаприл |
1-4,1 раз в день |
Побочные эффекты ингибиторов АПФ
Сыпь, кашель, ангионевротический отек, гиперкалиемия (особенно у больных с почечной недостаточностью или принимающих НПВС, калийсберегающие диуретики или препараты калия), извращение вкуса, обратимая острая почечная недостаточность в том случае, если одно- или двусторонний стеноз почечных артерий приводит с нарушению функций почек; протеинурия (иногда при назначении препаратов в рекомендуемых дозах), нейтропения(редко), артериальная гипотензия в начале лечения (преимущественно у больных с высокой активностью ренина плазмы или гиповолемией вследствие применения диуретиков или других причин).
*Все ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II противопоказаны при беременности (уровень доказательности С в I триместре; уровень доказательности D во II и III триместрах).
Тиазидные диуретики усиливают гипотензивный эффект ингибиторов АПФ сильнее, чем другие классы гипотензивных препаратов.
[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]
Блокагоры рецепторов ангиотензина II
Препараты этой группы блокируют рецепторы ангиотензина II и таким образом взаимодействуют с ренин-ангиотензиновой системой.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II
Кандесартан |
8-32,1 раз вдень |
Эпросартан |
400-1200,1 раз в день |
Ибесартан |
75-300,1 раз в день |
Лозартан |
25-100,1 раз в день |
Олмесартана медоксомил |
20-40,1 раз в день |
Телмисартан |
20-80,1 раз в день |
Валсартан |
80-320,1 раз в день |
Побочные эффекты блокаторов рецепторов ангиотензина II
Повышенная потливость, ангионевротический отек (очень редко), теоретически возможно некоторое влияние ингибиторов АПФ на функции почек (кроме протеинурии и нейтропении), содержание калия в сыворотке крови и АД
Блокаторы рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ - одинаково эффективные гипотензивные средства. Блокаторы рецепторов ангиотензина II могут оказывать дополнительное действие за счет блокады тканевого АПФ. Оба класса оказывают одинаковые положительные эффекты на больных с левожелудочко-вой недостаточностью или нефропатией вследствие сахарного диабета 1-го типа. Блокаторы рецепторов ангиотензина II, применяемые вместе с ингибиторами АПФ или b-адреноблокаторами, снижают количество госпитализаций у больных с СН. Блокаторы рецепторов ангиотензина II можно безопасно назначать людям моложе 60 лет с содержанием креатинина крови < 264,9 мкмоль/л.
Риск развития побочных эффектов низкий; развитие ангионевротического отека возможно значительно реже, чем при использовании ингибиторов АПФ. Меры предосторожности при назначении блокаторов рецепторов ангиотензина II больным с реноваскулярной гипертензией, гиповолемией и тяжелой СН те же, что у ингибиторов АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II противопоказаны при беременности.
[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32],
Препараты, влияющие на адренергические рецепторы
Этот класс препаратов включает a-агонисты центрального действия, постсинаптические a-блокаторы и блокаторы адренергических рецепторов периферического действия.
a-Агонисты (такие как метилдопа, клонидин, гуанабенз, гуанфацин) стимулируют a-адренергические рецепторы ствола мозга и уменьшают симпатическую нервную активность, снижая АД. Поскольку они имеют центральное действие, они в большей степени, чем препараты других групп, могуг вызывать сонливость, заторможенность и депрессию; в настоящее время их не применяют широко. Клонидин можно назначать в пластыре (чрескожно) 1 раз в неделю. Это может быть полезно в отношении больных, с которыми трудно достичь контакта (например, больных с деменцией).
Постсинаптические а-блокаторы (например, празозин, теразозин, доксазозин) больше не применяют для базового лечения артериальной гипертензии, поскольку опыт свидетельствует об отсутствии положительного влияния на смертность. Кроме того, доксазозин, назначаемый в качестве монотерапии или с другими гипотензивными средствами, кроме диуретиков, повышает риск СН.
Блокаторы адренергических рецепторов периферического действия (например, резерпин, гуанетидин, гуанадрел) очищают тканевые рецепторы норадреналина. Резерпин также очищает мозг от норадреналина и серотонина. Гуанетидин и гуанадрел блокируют симпатическую передачу в нервном синапсе. В целом гуанетидин эффективен, но его дозы очень сложно титровать, поэтому его редко используют. Гуанадрел - препарат более короткого действия и имеет некоторые побочные эффекты. Все препараты этой группы обычно не рекомендуют для начальной терапии; их используют в качестве третьего или четвертого препарата при необходимости.
а-Блокаторы
Доксазозин |
1-16,1 раз в день |
Обморок «первой дозы», ортостатическая гипотензия, слабость, сердцебиение, головная боль |
Необходимо назначать с осторожностью пожилым из-за ортостатической гипотензии. Уменьшают симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы |
Празозин |
1-10,2 раза в день |
||
Теразозин |
1-20,1 раз в день |
Периферические адреноблокаторы
Гуанадрела сульфат |
5-50,2 раза в день |
Диарея,сексуальная дисфункция, ортостатическая гипотензия(для гуанадрела сульфата и гуанетидина), заторможенность, заложенность носа, депрессия, обострение пептической язвы при приеме раувольфии алкалоидов или резерпина |
Резерпин противопоказан больным с депрессией в анамнезе. Его назначают с осторожностью больным с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе. Гуанадрела сульфат и гуанетидин применяют с осторожностью из-за риска развития ортостатической гипотензии |
Гуанетидин |
10-50,1 раз в день |
||
Раувольфии алкалоиды |
50-100,1 раз в день |
||
Резерпин |
0,05-0,25,1 раз |
Прямые вазодилататоры
Эти лекарственные средства (включая миноксидил и гидралазин) оказывают действие непосредственно на сосуды, независимо от автономной нервной системы. Миноксидил более эффективен, чем гидралазин, но имеет больше побочных эффектов, включая задержку натрия и воды, а также гипертрихоз, который особенно беспокоит женщин. Миноксидил должен быть резервным средством для тяжелой, рефрактерной к лечению артериальной гипертензии. Гидралазин назначают при беременности (в том числе при преэклампсии) и как дополнительное гипотензивное средство. Длительное использование высоких доз гидралазина (> 300 мг/сут) ассоциируется с развитием синдрома лекарственной волчанки, который исчезает после прекращения приема препарата.
Прямые вазодилататоры, назначаемые при артериальной гипертензии
Препарат |
Доза, мг |
Возможные побочные эффекты |
Комментарии |
Гидралазин |
10-50,4 раза в день |
Положительный тест на антинуклеарные антитела, лекарственная волчанка (редко при применении рекомендуемых доз) Задержка натрия и воды, гипертрихоз, появление новых или увеличение имеющихся экссудатов в плевральной полости и полости перикарда |
Усиление вазодилатирующих эффектов других сосудорасширяющих препаратов Препарат резерва для тяжелой рефрактерной артериальной гипертензии |
Миноксидил |
1,25-40,2 раза в день |
"Оба препарата могут вызывать головную боль, тахикардию, задержку жидкости и спровоцировать стенокардию у больных с патологией венечных артерий.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Лекарства, применяемые для лечения артериальной гипертензии" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.