Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Месакол
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Противовоспалительное средство для лечения кишечных заболеваний, известное в международном реестре фармакологических препаратов под названием mesalazine, на полках наших аптек можно найти как Месакол. Именно об этом лекарственном средстве пойдет разговор в данной статье. Будут рассмотрены его фармакологические характеристики, показания и противопоказания к применению, а так же способ приема и рекомендуемые дозировки.
Заболевания проктологического характера не только приносят много неприятных часов и дней, а, порой, и месяцев. Ведь почему – то проблемы, связанные с кишечником - тонкой и толстой кишкой – вгоняют многих людей в краску. Им стыдно идти в поликлинику со своими проблемами. А в результате, когда уже «допекло» или забрала скорая помощь, проктологу приходится решать куда более сложные задачи, выводя пациента из тяжелого состояния. Порой вернуть больному былое здоровье не всегда удается.
Решить многие проблемы проктологического характера позволяет Месакол – удобное современное противовоспалительное средство, специально разработанное для купирования кишечных заболеваний. Поэтому чтобы лечение прошло легче и без осложнений, к квалифицированному специалисту необходимо обращаться за консультацией уже тогда, когда только появилась неприятная симптоматика, тогда и результат можно ожидать быстрый и благоприятный. Не следует только заниматься самостоятельной постановкой диагноза и назначением лекарственных препаратов. Такой подход к лечению ни к чему хорошему не приведет. При этом ситуация только усугубиться, а время будет потеряно.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Месакола
В силу своих лекарственных свойств и формы выпуска показания к применению Месакол сводится к таким заболеваниям:
- Терапия и профилактическое лечение неспецифического язвенного колита.
- Патологические изменения язвенного характера, затрагивающие слизистую кишечника с поражением прямой кишки (проктит язвенного характера).
- Болезнь Крона.
- Неспецифический язвенный колит, сопровождающийся поражением дистальных отделов толстого кишечника и прямой кишки.
[3]
Способности месалазина предотвращать колоректальный рак
В последние годы возник большой интерес к возможности химиопрофилактики колоректального рака (CRC), связанной с воспалительными заболеваниями кишечника (ВЗК), с помощью месалазина. Учитывая сложность проведения двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных клинических испытаний на пациентах, исследователи обратились к экспериментальным моделям рака, и, действительно, существующие данные предполагают, что месалазин может снизить риск колоректального рака, напрямую влияя на биологию клеток CRC, кроме простого контроля воспаления. Однако окончательные выводы из экспериментальных результатов не всегда полностью верны, и поэтому в будущем потребуются исследования, чтобы установить, можно ли обобщить данные, полученные в исследованиях с культивированными клетками или моделями CRC на животных, на дисплазию, ассоциированную с ВЗК или CRC.
Другой важный вопрос, требующий дальнейшего изучения, касается дозировки / концентрации месалазина, необходимых для вмешательства в рост и выживание клеток CRC. Исследования in vitro показали, что противоопухолевый эффект месалазина проявляется при относительно высоких дозах препарата (например, 10-50 ммоль / л), которые не всегда достигаются в ткани толстой кишки при стандартном пероральном лечении. В этом контексте также уместно принимать во внимание метаболизм месалазина, например, окисление и ацетилирование месалазина, которые могут значительно различаться в условиях in vitro и in vivo, и ограничивать количество биологически активного соединения. [4]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
В зависимости от особенностей поражения слизистой кишечника и сопутствующих его патологий, форма выпуска рассматриваемого лекарственного средства несколько разниться.
- Месакол выпускается в форме таблеток, которые покрыты специальной оболочкой, способной растворяться только в кишечнике, что дает возможность «доставлять» лекарство непосредственно в патологически пораженную зону. Таблетированная форма препарата выпускается концентрацией активного действующего вещества месалазин (5-АСК) 400 мг или 800 мг. Оболочка лекарственного средства имеет коричневато – красноватый оттенок, допускающий вкрапление. Сам Месакол представлен светло – серой массой. Вспомогательные химические соединения, способствующие поддерживанию высокого уровня фармакодинамики Месакол: натрия карбоксиметил, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, повидон, тальк, крахмал, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты, мальтодекстрин, триэтилацетат, натрия гидроксид, титана диоксид. Таблетки имеют пролонгированное действие.
- Вторая разновидность выпуска – это ректальный суппозиторий, имеющий серовато – кремовый оттенок. Дозировка одной единицы лекарственного средства составляет 500 мг месалазина (5-АСК). Сопутствующим веществом является твердый жир.
- Еще одной формой лекарства можно назвать ректальную суспензию. Это однородная жидкость кремового оттенка, в 1 мл которой находится 40 мг месалазина (5-АСК). Сопутствующие химические соединения данной выпускной формы являются: натрия эдетат, натрия метабисульфит, трагакант, вода дистиллированная, натрия бензоат, натрия ацетат, ксантановая камедь. Упаковывается Месакол в семь контейнеров, которые имеют объем в 50 мл (2 г месалазина) или 100 мл (4 г месалазина). Совместно с препаратом в картонной упаковке располагается и аппликатор.
Фармакодинамика
Помимо клинической эффективности масалазина в отношении различных симптомов, три испытания также показали, может ли месалазин снижать иммунные клетки и провоспалительные цитокины по сравнению с плацебо. [5], [6] R. Corinaldesi et al. Обнаружили, что месалазин может значительно снизить общее количество иммунных клеток слизистой оболочки по сравнению с плацебо (P = 0,0082). Это может значительно снизить количество тучных клеток (P = 0,0014), но не Т-клеток, В-клеток или макрофагов. Провоспалительный цитокин IL-1b (P = 0,047) и медиаторы тучных клеток триптаза (P = 0,030) и гистамин (P = 0,016) также значительно снизилось в группе месалазина по сравнению с плацебо. Ghadir et al и Ching Lam et al показали, что не было значительных различий в отношении общего количества иммунных клеток у пациентов с синдромом раздраженного кишечника после лечения месалазином по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика
Любая форма рассматриваемого лекарственного средства дает возможность «доставлять» терапевтические объемы месалазина непосредственно к месту патологического очага. А именно, это слизистые слои прямой и сигмовидной кишки, нисходящей ободочной кишки, вплоть до селезеночной зоны.
Месакол имеет противовоспалительный компонент (5-АСК). Сульфонамидная составляющая действует как носитель для доставки активного компонента 5-ASA в толстую кишку, где он высвобождается под действием бактерий. Месакол метаболизируется бактериальными ферментами толстой кишки с образованием двух активных побочных продуктов. Сульфапирадин метаболизируется в печени и выводится с мочой, тогда как компонент 5-ASA ацетилируется эпителием толстой кишки (Rochester and Abreu 2005).
Фармакокинетика Месакола показывает средний уровень всасываемости. Около трети – половины лекарственного средства адсорбируется слизистой кишечника, а именно в тонком кишечнике. Метаболитами месалазина является N-ацетил-5-аминосалициловая кислота.
Действующее вещество претерпевает ацетилирование (замещение атомов водорода в органических соединениях остатком уксусной кислоты), которое происходит в слизистых слоях кишечника и печени.
Уровень связующих способностей N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты с белковыми составляющими плазмы крови соответствует 85%, тогда как месалазин показывает взаимосвязь только в 43%.
Активное действующее вещество Месакола не только способно проходить сквозь гематоэнцефалический барьер, но стойко определяется в материнском молоке в период грудного вскармливания.
Утилизируется из организма больного данное лекарство, как, в большинстве своем, в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и с мочой, и совместно с каловыми массами.
Период полувыведения месалазина (Т1/2) определяется цифрой от получаса до полутора часов, все зависит от индивидуальных особенностей организма человека. Этот же параметр для метаболита N-ацетил-5-аминосалицилата несколько больше и составляет от пяти до десяти часов.
[9]
Способ применения и дозы
Выбор лекарственной формы определяется локализацией и масштабностью пораженного участка кишечника. Только лечащий врач может определить форму приема, способ применения и дозы назначаемого препарата. При применении в лечебной терапии Месакола в виде ректальною суспензией, доктор параллельно может ввести прием данного лекарственного средства в форме таблеток. Естественно в данной ситуации следует учитывать суммарное количество поступаемого в организм больного препарата. Если не учитывать данный факт, получается превышение дозировки, что неизменно приводит к передозировке месалазина и росту вероятности токсического воздействия на работу почек.
Терапевтическую дозировку доктор назначает сугубо индивидуально каждому пациенту, исходя из клинической картины заболевания и его общего состояния здоровья. Если на протяжении месяца медикаментозной терапии лечебная эффективность не наблюдается, следует рассматриваемый препарат заменить на его аналог.
В период проведения лечения необходимо вести требуемую гидратацию. Если возникла медицинская необходимость, месалазин возможно принимать параллельно с метронидазолом или препаратами, относящимися к группе кортикостероидов.
Деткам, чья масса тела уже достигла 40 кг и взрослым пациентам, Месакол в виде ректальной суспензии, для достижения ожидаемой эффективности, рекомендуется вводить в организм больного непосредственно после опорожнения кишечника – поесть после процесса дефекации.
- Чтобы было удобнее проводить процедуру, больному следует лечь на левый бок и немного подогнуть ноги.
- Перед применением, флакон с лечебной жидкостью следует хорошо встряхнуть, после чего аппликатор ввести в задний проход как можно дальше.
- Очень аккуратно и не спеша выдавить суспензию из туба.
- После введения лекарственного средства необходимо на протяжении получаса полежать, не меняя принятого ранее положения.
- По истечению времени сделать несколько поворотов на правый бок и обратно. Это необходимо для лучшего распределения месалазина по кишке.
Рекомендуемая дозировка, например, в период острой фазы язвенного колита - это введение 100 мл Месакола с концентрацией действующего вещества 4 г на 100 мл, принимаемого один раз в сутки. Такая форма приема наиболее эффективна, если введение происходит в вечернее время, непосредственно перед отходом ко сну.
Если больному в силу каких – то причин тяжело удержать «большой» объем лекарства в кишке, в такой ситуации можно посоветовать разнести прием данной дозы на две процедуры по 50 мл. При этом более удобной в применении будет упаковка в 50 мл и содержанием активного вещества 2 г. Время ввода, при таком графике, фармацевты рекомендуют: первая процедура – непосредственно перед сном, вторая – желательно ночью, пройдя предварительную дефекацию.
Продолжительность лечебного курса, преимущественно, составляет от шести до восьми недель.
В качестве профилактических мероприятий при рецидивирующем язвенном колите, медики рекомендуют пользоваться дозировкой в 50 мл (концентрация действующего вещества 2 г), единожды на протяжении суток. Процедуру и в этом случае желательно делать после опорожнения кишечника и на ночь. Такой подход к лечению более эффективен, так как лекарство работает на пораженном участке всю ночь.
Продолжительность профилактического лечения так же составляет от шести до восьми недель.
Маленьким пациентам, вес которых еще не достиг 40 кг, количество Месакола лечащим врачом назначается, основываясь на активность воспалительного процесса и место его прогрессирования, а так же отталкиваясь от массы тела малыша.
В случае диагностирования острой формы язвенного поражения слизистой кишечника, а так же болезни Крона, деткам рекомендованное количество месалазина рассчитывается по формуле 30 – 50 мг на килограмм веса ребенка, разнесенное на три процедуры.
Для предупреждения рецидивирования заболевания данная терапевтическая дозировка соответствует значениям 15 - 30 мг на килограмм веса малыша, разнесенного на две - три процедуры.
Способ проведения лечебной процедуры аналогичен тому, что был расписан ранее. Как правило, терапия патологии в период обострения занимает от восьми до двенадцати недель (два – три месяца).
Месакол в таблетках, преимущественно назначается лечащим врачом, если диагностирован дистальный проктосигмоидит или проктит.
Если произошло обострение заболевания, рекомендованная доза приема составляет по 0,4 – 0,8 г, принимаемых трижды на протяжении дня. Длительность лечебного курса обычно составляет от восьми до двенадцати недель.
Как профилактическое мероприятие для недопущения рецидивов заболевания назначается несколько меньшая доза – по 0,4 – 0,5 г три приема в сутки (в случае язвенного колита) или по 1 г четырежды на протяжении суток (в случае болезни Крона).
Маленьким пациентам, которым уже исполнилось два года, суточное количество лекарственного средства рассчитывается по формуле 20 – 30 мг на килограмм веса малыша, разнесенного на несколько приемов. Такой графит терапии может поддерживаться на протяжении нескольких лет. Если заболевание протекает тяжело, сопровождаясь осложнениями, суточное количество вводимого лекарства может быть увеличено до уровня в 3 – 4 г. Но превышать данные численные показатели не следует. Так же максимальную дозировку недопустимо принимать не более 8 - 12 недель.
Таблетированная форма Месакол вводится перорально, целиком, не разжевывая. Рекомендованное время ввода – после приема пищи с большим объемом воды, либо за час до предполагаемой трапезы.
Месакол в форме ректальных суппозиторий (свечей) назначается по 0,5 г (один суппозиторий) трижды в течение суток – для взрослых пациентов. Для детей суточный ввод ректального суппозитория проводится из расчета: в случае острой фазы протекания заболевания как 40 – 60 мг на килограмм веса малыша, в случае же профилактических мероприятий суточное количество препарата составляет 20 – 30 мг на килограмм веса ребенка.
На фоне лекарственной терапией месалазина следует постоянно контролировать основные характеристики крови, проводя общий ее анализ. Регулярно контролируются параметры мочи, являющиеся характеристикой состояния почек.
Если одни из приемов был пропущен, необходимо провести процедуру в любое удобное время, в случае, если не получается, то пропущенное количество вводится больным совместно со следующей дозой. Если не были приняты более одной дозировки, то прием лекарства следует продолжать проводить по расписанному графику, но обязательно необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом.
В случае если специалист начинает подозревать, что у пациента развивается острая непереносимость месалазина, он отменяет прием Месакола.
[13]
Использование Месакола во время беременности
Вам могут посоветовать продолжать использовать месалазин во время беременности, чтобы контролировать воспалительное заболевание кишечника. Нет никаких доказательств того, что прием месалазина во время беременности вредит вашему ребенку.
Если вы забеременели во время приема месалазина, поговорите со своим врачом. Не прекращайте принимать лекарство, пока врач не скажет вам об этом.
Ваш врач может объяснить риски и преимущества приема месалазина и помочь вам выбрать лучшее лечение для вас и вашего ребенка.
Месалазин и грудное вскармливание
Если ваш врач или патронажная сестра говорят, что ваш ребенок здоров, то обычно можно принимать месалазин во время грудного вскармливания.
Небольшие количества месалазина проникают в грудное молоко и вряд ли вызовут какие-либо побочные эффекты у вашего ребенка. Многие люди без проблем принимали месалазин во время грудного вскармливания, хотя были и редкие случаи диареи у младенцев.
Сообщите своей акушерке, патронажной сестре, фармацевту или врачу как можно скорее, если вы заметили, что ваш ребенок не ест так хорошо, как обычно, или у вас диарея, или если у вас есть какие-либо другие опасения по поводу своего ребенка. [10]
Противопоказания
Противопоказания к применению Месакол, которые сводятся к следующим патологическим изменениям:
- Повышенная индивидуальная непереносимость организма больного к действующему веществу и/или другим составляющим препарата, в том числе к пропилпарабенам и метилпарабенам.
- Нехватка в организме пациента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Гиперчувствительность слизистой к процедуре клизмирования, при использовании формы выпуска в виде суспензии.
- Тяжелая форма печеночной и/или почечной дисфункции, имеющаяся в анамнезе больного.
- Геморрагический диатез.
- Язвенная и эрозийная патология, затрагивающая слизистую двенадцатиперстной кишки и желудка.
- Беременность, особенно первые и последние недели вынашивания.
- Период кормления новорожденного грудным молоком.
- Детям, которые еще не достигли двухлетнего возраста.
- Ректальная суспензия не рекомендуется к использованию больных, в анамнезе которого имеется бронхиальная астма.
По поводу влияния Месакола на способности адекватной реакции при управлении пациентом автотранспортного средства или других потенциально опасных механизмов на сегодняшний день никаких данных не имеется.
Взрослые и дети в возрасте от 5 лет могут принимать месалазин.
Побочные действия Месакола
Преимущественно большинство лекарственных средств способно вызывать сопроводительную патологическую симптоматику, которая проявляется с большей или меньшей интенсивностью. Рассматриваемо лекарство достаточно неплохо переносится организмам больного, но побочные действия Месакол все же оговорены в прилагаемой к нему инструкции.
- Повышенная утомляемость человека.
- Отечность.
- Рвота.
- Может появиться болевая симптоматика в области горла, живота, а так же головные боли.
- Обострение заболевания астмы.
- Рост температурных показателей тела.
- Симптомы аллергического характера:
- Кожные высыпания.
- Зудящее ощущение.
- Проявления красной волчанки.
- Жжение.
- Дерматоз.
- Достаточно редко эозинофильная или интерстициальная пневмония.
- Синусит.
- Тахикардия.
- Очень редко миокардит или перикардит.
- Вазодилятация - увеличение просвета кровеносных сосудов, обусловленное снижением тонуса мышц сосудистой стенки.
- Признаки метеоризма.
- Ухудшение или наоборот активизация аппетита.
- Диарея.
- Единично можно наблюдать:
- Повышенную потерю волос на голове.
- Гепатит.
- Обострение панкреатита, гастрита, холецистита или гастроэнтерита.
- Сухость кожных покровов, сухость во рту, возможно появление язв.
- Узелковую эритему (воспаление сосудов кожи и подкожно-жировой клетчатки).
- Проявления псориаза и гангренозной пиодермии.
- Дизурия – нарушение мочеиспускания.
- Звон в ушах.
- Множественные проявления, затрагивающие мочевыделительную систему.
- Язвенные проявления.
- Обострение патологии почек.
- Изменение вкусовых ощущений.
- Появление отдышки.
- Нарушение зрения.
- Головокружение.
- Резкие изменения настроения.
- Нестабильный психологический уровень больного.
- Обострение артрозных проявлений.
- Изменение артериального давления как в сторону уменьшения, та и в сторону его увеличения.
- Тромбоцитопения лейкопения и лимфаденопатия.
Большинство из вышеперечисленной симптоматики проявляется в единичных случаях и бывает достаточным снизить дозировку Месакол, чтобы побочная симптоматика исчезла самостоятельно. Очень редки случаи, когда лечащему врачу приходится полностью снимать данный препарат из протокола лечения и вводить симптоматийную терапию.
Как справиться с побочными эффектами месалазина?
Что делать с:
- несварение желудка, боли в животе или ветер - старайтесь не есть продукты, вызывающие ветер (например, чечевицу, горох, фасоль и лук). Ешьте меньше, ешьте и пейте медленно. Если положить на живот грелку или закрытую бутылку с горячей водой, это также может помочь при боли в животе.
- чувство или тошнота - придерживайтесь простых приемов пищи и не ешьте жирную или острую пищу. Ознакомьтесь с инструкциями к лекарству, чтобы узнать, можно ли его принимать после еды. Если вы заболели, попробуйте пить воду или тыкву маленькими частыми глотками, чтобы избежать обезвоживания . Не принимайте какие-либо другие лекарства от рвоты, не посоветовавшись с фармацевтом или врачом.
- диарея - пейте много жидкости, например воды или тыквы, чтобы избежать обезвоживания . Не принимайте какие-либо другие лекарства от диареи, не посоветовавшись с фармацевтом или врачом.
- головные боли, боли в мышцах и боли - пейте много воды и попросите фармацевта порекомендовать подходящее обезболивающее. Сообщите своему врачу, если боли продолжаются, несмотря на прием обезболивающих, или если они продолжаются более нескольких дней.
Передозировка
Основное количество лекарственного средства всасывается в кишечнике, и лишь незначительный его объем «просачивается» в кровь. Поэтому, существует очень маленькая вероятность того, что произойдет передозировка месалазина, вызывающая интоксикацию организма больного. Но ввиду того, что организм каждого человека индивидуален, все же приведем симптомы передозировки, которые показывают салицилаты при больших дозировках приема, к которым и относится рассматриваемый препарат:
- Одышка, угнетение дыхания, увеличение частоты сокращения диафрагмы.
- Усиление работы потовыделяющих желез.
- Покраснение кожного покрова.
- Потеря сознания.
- Повышенная вентиляция легких провоцирует рост респираторного алкалоза (дисбаланс равновесия кислот и щелочей), который, в свою очередь, трансформируется в метаболический ацидоз (накоплением эндогенных кислот в тканях организма).
Если все же так случилось, что начинают проявляться признаки интоксикации, лечащий врач обычно назначает внутривенное введение электролитических растворов, например, таких как лактат натрия или гидрокарбонат натрия. Это позволит усилить диурез (количество мочи, выделенное за определенный промежуток времени). Благодаря такой коррекции удается повысить щелочные резервы организма пациента и улучшить ситуацию с выведением почками, совместно с мочой, составляющих и метаболитов Месакола.
К терапевтическим мероприятиям может быть подключен и гемодиализ. Специально разработанного антипода для купирования данной ситуации на сегодняшний день не существует.
Взаимодействия с другими препаратами
Есть некоторые лекарства, которые влияют на действие месалазина. Сообщите фармацевту или врачу, если вы принимаете:
- лекарства, которые повышают кислотность фекалий, например, слабительное лактулозу;
- лекарства, влияющие на работу почек, такие как азатиоприн, меркаптопурин или тиохуанин, и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как аспирин или ибупрофен;
- определенные лекарства, которые помогают предотвратить образование тромбов, например варфарин.
Условия хранения
В зависимости от того, насколько правильно сберегается лекарство, зависит его высокая фармакологическая эффективность на всем протяжении допустимой производителем работы рассматриваемого в данной статье средства. Условия хранения Месакол, подробно расписанные в прилагаемой к лекарственному средству инструкции, не сложны, но их четкое выдерживание просто необходимо.
- Месакол, выпускаемый в форме таблеток, должен находиться на протяжении всего срока допустимого использования в прохладном месте, где температура помещения не превышает + 30 градусов.
- Месакол, выпускаемый в форме ректального суппозитория или ректальной суспензии, должен находиться в течение всего периода допустимого применения в прохладном месте, где температурные показатели не превышает + 25 градусов.
- Держать месалазин следует в недоступном для маленьких детей месте.
- Лекарство не должно подвергаться воздействию прямых солнечных лучей, это уменьшает его срок хранения и снижает качество самого лекарства.
Срок годности
Выпуская любое лекарство на аптечные прилавки, компания – производитель обязательно указывает на упаковке препарата дату его производства и конечное число, после которого данное лекарство применять при лечебной и профилактической терапии не следует. Так как далее препарат начинает терять свои фармакологические характеристики, а, следовательно, ожидать от такого лекарства высокой эффективности купирования заболевания не приходится.
Различается период ожидаемой эффективной работы Месакола в зависимости от формы его выпуска:
- Срок годности таблеток, покрытых растворяемой в кишечнике оболочкой, составляет три года;
- Месакол в форме ректальной суспензии годен для применения на протяжении двух лет после выпуска;
- Лекарство в виде ректальных суппозиториев показывает высокую эффективность в течение трех лет после даты производства.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Месакол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.