Препараты для инсулинотерапии

Препараты инсулина необходимы пациентам с диабетом первого типа и для 40% больных со второй формой патологии. Инсулин является полипептидным гормоном. Как правило, лекарство вводят подкожно, но в экстренных случаях возможно внутримышечное или внутривенное введение. Скорость его всасывания напрямую зависит от места укола, мышечной активности, особенностей кровотока и техники выполнения инъекции.

Связываясь с рецепторами клеточных мембран гормон начинает оказывать свои физиологические эффекты:

• Уменьшение уровня глюкозы в крови.
• Активизация синтеза гликогена.
• Подавление образования кетоновых тел.
• Угнетение процессов образования сахара из неуглеводных соединений.
• Активизация образования триглицеридов и липопротеинов низкой плотности.
• Угнетение расщепления жиров за счет образования жирных кислот из углеводов.
• Стимулирует выработку гликогена, который выступает энергетическим резервом организма.

Препараты для инсулинотерапии классифицируют по их происхождению:

1. 1. Животные (свиные) – Инсулрап ГПП, Ультраленте, Ультраленте МС, Монодар Ультралонг, Монодар Лонг, Монодар К, Моносуинсулин.
2. 2. Человеческие (полусинтетические и генно-инженерные) – Актрапид, Новорапид, Лантус, Хумулин, Хумалог, Новомикс, Протафан.
3. 3. Синтетические аналоги – Лизпро, Аспарт, Гларгин, Детемир.

Медикаменты разделяются по длительности действия:

Инсулины ультракороткого действия

Всасывается быстрее других видов препарата. Начинает действовать через 10-20 минут после введения, вызывая снижения уровня сахара в крови. Максимальный эффект развивается в течение 30-180 минут и сохраняется в течение 3-5 часов.

Лизпро

Двухфазная смесь быстродействующего инсулина и протаминовой суспензии средней продолжительности действия. Препарат представляет собой ДНК-рекомбинантный аналог человеческого гормона, отличаясь только обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков. Регулирует метаболизм глюкозы и оказывает анаболический эффект.

Эквимолярен человеческому инсулину. Проникая в мышечные ткани ускоряет переход глюкозы и аминокислот в жир. Начинает действовать через 15 минут после введения. Высокая скорость всасывания позволяет применять лекарство непосредственно перед приемом пищи.

• Показания к применению: сахарный диабет первого типа, непереносимость препаратов другого типа, постпрандиальная гипергликемия (не поддается коррекции), ускоренная локальная деградация гормона поджелудочной. Диабет второго типа, резистентность к пероральным гипогликемическим лекарствам, интеркуррентные заболевания, операционные вмешательства.
• Способ применения и дозировка: определяются индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии в крови. Препарат вводят только подкожно. При необходимости его можно комбинировать с пролонгированными медикаментами или лекарствами сульфонилмочевины для перорального приема.
• Противопоказания: непереносимость компонентов медикамента, инсулинома.
• Побочные действия: аллергические реакции, липодистрофия, гипогликемия, гипогликемическая кома, временное нарушение рефракции.
• Передозировка: повышенная усталость, сонливость и вялость, профузная потливость, учащенное сердцебиение, тахикардия, чувство голода, парестезии ротовой области, головные боли, рвота и тошнота, раздражительность и депрессивное настроение. Нарушения зрения, судороги, гликемическая кома.

Лечение побочных симптомов и передозировки состоит из подкожного, в/м или в/в введения Глюкагона, в/в введения гипертонического раствора декстрозы. При развитии гипогликемической комы показано внутривенное струйное введение 40 мл 40% раствора декстрозы до выхода пациента из коматозного состояния.

Аспарт

Аналог человеческого гормона с ультракоротким действием. Препарат получен методом рекомбинантной ДНК-технологии с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. Обладает гипогликемическим действием. Начинает действовать через 10-20 минут после подкожного введения и достигает максимального терапевтического эффекта через 1-3 часа.

Применяется при сахарном диабете первого и второго типа. Аспарт используют только для подкожного введения, дозировку определяет эндокринолог. Лекарство противопоказано при гипогликемии и гиперчувствительности к его компонентам. Не используется для лечения пациентов младше 6 лет, а также в период беременности и лактации.

В случае передозировки возникают признаки гипогликемии, судороги и есть риск развития гипогликемической комы. Для устранения легкой гипогликемии и нормализации состояния достаточно принять сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты. В остальных случаях необходимо внутривенное введение 40% раствора декстрозы.

[1], [2], [3], [4], [5]

Апидра

Раствор для подкожного введения. Представляет собой аналог человеческого инсулина, соответствующий ему по силе действия. Обладает повышенной активностью, но меньшей продолжительностью действия в сравнении с человеческим гормоном.

• Применяется для компенсации углеводного обмена в организме при недостатке инсулина. Разрешен к использованию для лечения детей старше 6 лет. Вводится подкожно за 15 минут до еды или после приема пищи. Дозировку и курс лечения определяет лечащий врач, индивидуально для каждого пациента.
• Противопоказания: гиперчувствительность к глулизину или другим компонентам лекарственного средства. С особой осторожность применяется для беременных и больных в период грудного вскармливания.
• Побочные действия: гипогликемия и другие метаболические расстройства, тошнота и рвота, снижение концентрации внимания, нарушение зрения, аллергические реакции в месте инъекции. В редких случаях возможно развитие аллергического дерматита, ощущение стесненности в груди, анафилактические реакции.
• Передозировка проявляется симптомами гипогликемии легкой или тяжелой формы. В первом случае для лечения показан прием глюкозы или сахаросодержащих продуктов. Во втором случае пациенту проводят внутримышечное или внутривенное капельное введение глюкагона или декстрозы.

Короткого действия (простой человеческий инсулин) – лечебный эффект развивается в течение 30-50 минут после введения. Пик активности сохраняется 1-4 часа и длится 5-8 часов.

[6], [7], [8]

Растворимый человеческий генно-инженерный

Биосулин

Раствор для инъекций в состав которого входит человеческий генно-инженерный инсулин, глицерол, метакрезол и другие компоненты. Обладает коротким гипогликемическим действием. Проникая в организм взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток.

Способствует образованию инсулин-рецепторного комплекса. Стимулирует внутриклеточные процессы, синтез ключевых ферментов. Начало действия препарата отмечается через 30 минут после введения, а максимальный эффект развивается в течение 2-4 часов, продолжительность действия 6-8 часов.

• Показания: сахарный диабет 1 типа и инсулинонезависимая форма болезни, интеркуррентные заболевания, состояния требующие декомпенсации углеводного обмена.
• Способ применения и дозы: подкожно, внутримышечно или внутривенно за 30 минут до еды с повышенным содержанием углеводов. Суточная дозировка составляет от 0,5 до 1 МЕ/кг массы тела.
• Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам медикамента, гипогликемия, беременность и лактация.
• Побочные действия: повышенное потоотделение и возбуждение, учащенное сердцебиение, тремор конечностей, голод, парестезии в области рта и другие гипогликемические симптомы. Местные реакции: отечность в месте укола, зуд, липодистрофия, аллергические реакции, отечность.
• Передозировка: имеет схожую с побочными реакциями симптоматику. При развитии гипогликемического состояния рекомендована богатая углеводами пища, а в тяжелых случаях – введение раствора декстрозы или глюкагона.

Биосулин выпускается во флаконах по 10 мл каждый и в картриджах по 3 мл.

[9]

Инсуман

Лекарственное средство, восполняющее дефицит эндогенного инсулина при сахарном диабете. Имеет несколько форм, которые отличаются процентным соотношением нейтрального раствора инсулина и протамина. Каждый вид имеет собственную фармакокинетику, то есть особенности распределения в организме. Все формы характеризуются быстрым началом и средней продолжительностью действия.

• Инсуман Комб 15/85 – проявляет активность через 30-45 минут после введения, максимальный терапевтический эффект развивается через 3-5 часов. Продолжительность действия составляет 11-20 часов.
• Инсуман Комб 25/75 – начинает действовать через 30 минут после применения, максимальный эффект начинается через 1,5-3 часа, период действия 12-18 часов.
• Инсуман Комб 50/50 – действует через 30 минут после введения, максимальный эффект наблюдается через 1-1,5 часа, продолжительность действия составляет 10-16 часов.

Применяется при инсулинозависимых формах сахарного диабета. Раствор вводят подкожно за час до еды. Дозировку устанавливает лечащий врач.

Побочные действия: кожные аллергические реакции, липодистрофия, инсулинорезистентность, выраженные нарушения почек, гипергликемические реакции. Передозировка имеет схожую, но более выраженную симптоматику. Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, диабетическая кома. Выпускается в форме суспензии для инъекции во флаконах по 10 мл каждый.

Актрапид НМ

Инсулинсодержащий препарат с монокомпонентной структурой и коротким действием. Лечебный эффект развивается через 30 минут после введения и достигает своего максимума в течение 2-5 часов. Терапевтическое действие сохраняется в течение 6-8 часов.

• Показания к применению: диабет инсулинозависимый, лечение пациентов с непереносимостью других форм лекарства, предстоящее оперативное вмешательство у пациентов со второй формой диабета, липодистрофия.
• Способ применения: если лекарство назначается в чистом виде, то его вводят 3 раза в сутки подкожно, внутримышечно или внутривенно. Через 30 минут после укола необходимо принять пищу. Дозировку определяется эндокринолог, индивидуально для каждого больного.
• Побочные действия: резкое снижение сахара в крови, покраснение в месте инъекции и зуд, кожные аллергические реакции.
• Противопоказания: гормональные опухоли поджелудочной железы, гипогликемия. Применение в период беременности и лактации возможно только при врачебном назначении.

Актрапид НМ доступен в ампулах по 10 мл активного вещества в каждой.

Растворимый человеческий полусинтетический

Бринсулрапи

Лекарственное средство короткого действия, проявляет свою активность через 30 минут после подкожного введения. Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 1-3 часов и сохраняется около 8 часов.

• Показания к применению: диабет 1 и 2 типа у детей и взрослых, резистентность к пероральным гипогликемическим препаратам.
• Способ применения: дозировку гормона для подкожного введения определяет лечащий врач, индивидуально для каждого пациента. Раствор вводят сразу после набора в шприц. Если дневная доза более 0,6 ЕД/кг, то лекарство делят на две инъекции и колют в разные участки тела.
• Побочные действия: кожные высыпания, ангионевротический отек, анафилактический шок, липодистрофия, преходящее нарушение рефракции, гиперемия тканей в месте укола.
• Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов препарата, гипогликемические состояния. Лечение в период беременности и лактации возможно только по врачебному назначению. С особой осторожностью используется при повышенной физической или умственной работе.

[10],

Хумодар Р100

Человеческий полусинтетический инсулин короткого действия. Взаимодействует с рецепторами цитоплазматических клеточных мембран, образуя инсулин-рецепторный комплекс, который стимулирует внутриклеточные процессы.

Нормализация глюкозы в крови основана на повышении внутриклеточного транспорта данного гормона, усиленном поглощении и усвоении тканями. Препарат начинает действовать через 30 минут после введения и достигает максимума через 1-2 часа, терапевтический эффект сохраняется в течение 5-7 часов.

• Показания к применению: диабет первого и второго типа. Частичная или полная резистентность к пероральным гипогликемическим медикаментам, диабетический кетоацидоз, гестационный диабет, нарушения обмена веществ при переходе на инсулин пролонгированного действия.
• Способ применения и дозировка: лекарство предназначено для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения. В среднем дозировка составляет от 0,5 до 1 МЕ/кг массы тела. Гормон используют за 30 минут до еды, богатой углеводами. Вводимый раствор должен быть комнатной температуры. Если средство назначают для монотерапии, то частота введения составляет 3-5 раза в сутки.
• Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов препарата, признаки гипогликемии. Применение в период беременности запрещено, инъекции при грудном вскармливании возможны только по врачебному назначению.
• Побочные эффекты: побледнение кожных покровов, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, тремор конечностей, возбуждение, тошнота и рвота, головные боли. Также возможны аллергические реакции в месте укола.
• Передозировка: гипогликемическое состояние разной степени тяжести. Лечение состоит из употребления сахара или богатых углеводами продуктов. В тяжелых случаях показано введение 40% раствора декстрозы или глюкагона.

Хумодар Р100 выпускают во флаконах по 10 мл и в картриджах по 3 мл раствора каждый.

Берлинсулин Н нормаль U-40

Медикаментозное средство с гипогликемическим эффектом. Относится к препаратам быстрого и короткого действия. Максимальное терапевтическое действие развивается через 1-3 часа и сохраняется в течение 6-8 часов.

Применяется для лечения всех форм диабете и при диабетической коме. Дозировка устанавливается индивидуально для каждого пациента. Как правило, лекарство вводят подкожно за 10-15 минут до еды 3-4 раза в сутки. Суточная доза составляет 6-20 единиц. Для пациентов с повышенной чувствительностью к препарату дозировку снижают, при пониженной чувствительности – повышают.

Средство противопоказано при непереносимости его компонентов и признаках гипогликемии. Побочные симптомы проявляются местными кожными реакциями, ухудшением общего самочувствия.

Инсулины средней продолжительности действия

Медленно всасывается и оказывает лечебный эффект через 1-2 часа после подкожного укола. Максимальный эффект достигается в течение 4-12 часов, продолжительность действия 12-24 часа.

Изофан

Суспензия для подкожного введения. Активирует фосфатидилинозитоловую систему, изменяет транспорт глюкозы. Повышает вход калия в клетку. 1 мл суспензии содержит 40 МЕ человеческого инсулина биосинтетического происхождения. Применяется при инсулинзависимом сахарном диабете, при аллергии на другие виды инсулина, выраженных сосудистых осложнениях диабета.

Препарат используется для подкожного и внутримышечного введения. Дозировку и частоту инъекций определяет лечащий врач, индивидуально для каждого больного. Изофан противопоказан при гипогликемическом и коматозном состоянии. Побочные действия проявляются ощущением голода, переутомлением, тремором конечностей, аллергическими реакциями.

Монотард МС

Препарат инсулина со средней продолжительностью действия. Содержит 30% аморфного и 70% кристаллического гормона. Активный компонент – цинксуспензия монокомпонентного свиного инсулина. Начинает действовать через 2,5 часа после введения, максимальный эффект развивается через 7-15 часов и сохраняется в течение суток.

• Показания к применению: все формы сахарного диабета, устойчивость к пероральным гипогликемическим средствам, различные осложнения сахарного диабета, операционные вмешательства, беременность и лактация.
• Способ применения: доза подбирается врачом в индивидуальном порядке для каждого пациента. Лекарство вводят глубокого подкожно, каждый раз меняя место укола. Если дозировка превышает 0,6 ЕД/кг, то ее следует разделить на два укола в разные места. Пациенты, получающие более 100 единиц лекарства в сутки, подлежат госпитализации.
• Побочные действия: различные по степени тяжести гипогликемические состояния, прекома, кома. Гиперемия в месте инъекции, кожные аллергические реакции.
• Противопоказания: гипогликемические состояния и гипогликемическая кома.

Монотард МС выпускается в форме суспензии для инъекций во флаконах по 10 мл.

Инсулонг СПП

Гипогликемическое средство средней продолжительности действия. Применяется для лечения диабета 1 и 2 формы. Лекарство используют для подкожных инъекций в область бедра, также допускается введение препарата в переднюю брюшную стенку, ягодицу, дельтовидную мышцу плеча. Дозировку рассчитывает эндокринолог, ориентируясь на уровень глюкозы в крови пациента и другие особенности его организма.

Средство противопоказано при гиперчувствительности к его компонентам, гипогликемии. Побочные действия проявляются нарушением рефракции и отечностью конечностей. При нарушении питания во время лечения или использования повышенной дозировки возможно развитие гипогликемии. Также возможные местные реакции после укола: покраснение, отечность и зуд.

Инсулины длительного действия

Начинает действовать через 1-6 часов после введения. Равномерно снижает уровень глюкозы в крови. Имеет невыраженный пик действия и сохраняет эффективность в течение 24 часов. Позволяет делать инъекции 1 раз в сутки.

Лантус

Гипогликемический препарат инсулина, с активным компонентом – гларгин (аналог человеческого гормона). Обладает низкой растворимостью в нейтральной среде. При подкожном введении кислота нейтрализуется и образует микропреципитаты, высвобождающие инсулин.

• Показания к применению: инсулинозависимая форма диабета у взрослых и детей старше 6 лет.
• Способ применения: пролонгированное действие основано на введении активного компонента в подкожно-жировую клетчатку. Такой эффект препарата позволяет применять его 1 раз в сутки. Дозировка рассчитывается для каждого пациента индивидуально.
• Побочные действия: метаболические расстройства разной степени тяжести. Чаще всего наблюдается снижение остроты зрения, липоатрофия, липогипертрофия, дисгевзия, местные аллергические реакции. В редких случаях возникает анафилактический шок, миалгия, бронхоспазмы.
• Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, гипогликемия, диабетический кетоацидоз. Препарат не рекомендован для лечения беременных и детей.
• Передозировка: несоблюдение дозировки грозит развитием продолжительных форм тяжелой гипогликемии, которая опасна для пациента. Слабая симптоматика купируется приемом углеводов. В тяжелых случаях показано внутривенное введение концентрированного раствора глюкозы.

Лантус выпускается в форме раствора для инъекций, в картриджах по 3 мл.

Левемир Пенфилл

Противодиабетическое средство, аналог человеческого базального гормона с пролонгированным действием. Длительный эффект основан на взаимодействии молекул активного вещества с альбуминами через цепочки жирных кислот в месте введения лекарства. Гипогликемическое действие сохраняется в течение 24 часов, но может варьироваться в зависимости от дозировки. Пролонгированное действие позволяет использовать лекарство 1-2 раза в сутки.

• Применяется для лечения диабета 1 типа. Раствор вводят подкожно, дозировка подбирается индивидуально для каждого больного в зависимости от потребностей его организма и особенностей заболевания.
• Побочные действия: побледнее кожных покровов, тремор конечностей, повышенная нервозность, беспокойство, сонливость, учащенное сердцебиение, нарушение ориентации и зрения, парестезии. Также возможны местные реакции в виде отека тканей, зуда, липодистрофии и гиперемии кожного покрова. Передозировка имеет схожую симптоматику. Лечение состоит в употреблении углеводсодержащих продуктов.
• Противопоказания: непереносимость составляющих медикамента. Использование в период беременности и лактации возможно только по врачебному назначению и под строгим контролем эндокринолога.

Левемир Пенфилл выпускается в картриджах по 3 мл (300 единиц) в форме раствора для парентерального введения.

Тресиба ФлексТач

Аналог человеческого гормона сверхдлительного действия. Механизм действия препарата основан на взаимодействии с рецепторами человеческого эндогенного инсулина. Гипогликемическое действие обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после того как гормон связывается с рецепторами жировых и мышечных клеток.

• Лекарство применяется для лечения сахарного диабета у пациентов взрослого и подросткового возраста, а также детей старше 1 года. Раствор используется для подкожного введения, дозировку рассчитывает лечащий врач, индивидуально для каждого пациента.
• Противопоказания: непереносимость компонентов препарата, беременность и лактация.
• Побочные действия: гипогликемия, аллергические реакции в месте инъекций, липодистрофия. Также возможны нарушения со стороны иммунной системы, периферические отеки, судороги. Передозировка имеет схожие признаки. Для устранения болезненной симптоматики рекомендуется принять внутрь сахаросодержащие продукты. Если гипогликемия в тяжелой форме, то необходимо введение раствора декстрозы.

Тресиба ФлексТач выпускается в шприцах-ручках для подкожного введения по 100 и 200 ЕД/мл.

Кроме вышеперечисленных групп препаратов существуют смеси инсулинов различной продолжительности действия: аспарт двухфазный НовоМикс 30/50, ФлексПен, Пенфилл, Лизпро, двухфазный Хумалог Микс 25/50.