Еженедельный укол заменит частый приём таблеток при болезни Паркинсона

Новый еженедельный инъекционный препарат может кардинально изменить жизнь более восьми миллионов человек, страдающих болезнью Паркинсона, потенциально заменив необходимость в приёме множества таблеток каждый день.

Учёные из Университета Южной Австралии (UniSA) разработали пролонгированную инъекционную формулу, которая обеспечивает стабильную подачу леводопы и карбидопы - двух ключевых препаратов для лечения Паркинсона - в течение целой недели. Биодеградируемый препарат вводится под кожу или в мышечную ткань, откуда постепенно высвобождает лекарства в течение семи дней.

Исследование под названием «Разработка системы in-situ формирующегося имплантата для леводопы и карбидопы для лечения болезни Паркинсона» опубликовано в журнале Drug Delivery and Translational Research.

Частый приём лекарств является серьёзным бременем, особенно для пожилых пациентов или людей с затруднением глотания, что приводит к колебаниям уровня медикаментов в крови, большему количеству побочных эффектов и снижению эффективности лечения.

Ведущий исследователь профессор Санджай Гарг из Центра фармацевтических инноваций UniSA говорит, что недавно разработанный инъекционный препарат может значительно улучшить результаты лечения и приверженность пациентов к терапии.

«Наша цель состояла в том, чтобы создать формулу, упрощающую лечение, повышающую соблюдение режима приёма и обеспечивающую стабильный терапевтический уровень лекарства. Эта еженедельная инъекция может стать настоящим прорывом в лечении болезни Паркинсона», - говорит профессор Гарг.

«Леводопа остаётся золотым стандартом терапии Паркинсона, но из-за её короткого периода полувыведения её приходится принимать несколько раз в день.»

Аспирантка UniSA Дипа Накмоде добавляет, что имплантат in-situ спроектирован для равномерного высвобождения леводопы и карбидопы в течение одной недели, что позволяет поддерживать стабильный уровень препаратов в плазме крови и снижать риски, связанные с колебаниями концентрации.

«После многих лет целенаправленных исследований невероятно приятно видеть, как наша инновация в области пролонгированных инъекций для болезни Паркинсона достигла этой стадии. На нашу разработку уже подана заявка на австралийский патент», - говорит Накмоде.

Инъекционный гель сочетает одобренный FDA биодеградируемый полимер PLGA с Eudragit L‑100, pH‑чувствительным полимером, чтобы обеспечить контролируемое и устойчивое высвобождение лекарства.

Широкие лабораторные испытания подтвердили эффективность и безопасность системы:

• Более 90% дозы леводопы и более 81% дозы карбидопы было высвобождено в течение семи дней.

• Имплантат разлагался более чем на 80% за неделю и не показал значительной токсичности в тестах жизнеспособности клеток.

• Формула может быть введена с помощью тонкой иглы калибра 22G, что минимизирует дискомфорт и устраняет необходимость в хирургической установке имплантата.

«Последствия этого исследования являются значительными», - говорит профессор Гарг. - «Сокращение частоты приёма лекарств с нескольких раз в день до одной еженедельной инъекции - это большой шаг вперёд в терапии болезни Паркинсона. Мы не просто совершенствуем доставку препарата, мы улучшаем жизнь пациентов.»

Профессор Гарг отмечает, что данная технология может быть адаптирована и для других хронических заболеваний, таких как рак, диабет, нейродегенеративные расстройства, обезболивание и хронические инфекции, требующие длительного введения лекарств.

Систему можно настроить так, чтобы она высвобождала лекарства в течение нескольких дней или нескольких недель в зависимости от терапевтических потребностей.

Учёные UniSA надеются в ближайшем будущем начать клинические испытания и рассматривают возможности коммерциализации технологии.

Болезнь Паркинсона - это второе по распространённости неврологическое заболевание, которое затрагивает более 8,5 миллионов человек по всему миру. В настоящее время заболевания неизлечимо, а симптомы - тремор, ригидность и замедленность движений - контролируются с помощью пероральных препаратов, которые необходимо принимать несколько раз в день.