Медицинский эксперт статьи
Препараты
Вепезид
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Вепезид является противоопухолевым лекарством, в составе которого содержится элемент этопозид (полуискусственный дериват подофиллотоксина).
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Вепезида
Применяется для лечения людей с онкологическими болезнями, среди которых:
- легочная карцинома мелкоклеточного характера;
- последние стадии лимфомы, а также лимфогранулематоз злокачественного характера;
- новообразования в области яичек или яичников, имеющие герминогенную природу;
- обострение рецидива лейкемии, имеющей нелимфоцитарный характер;
- хорионкарцинома;
- легочные новообразования немелкоклеточного характера и другие солидные опухоли;
- ангиоэндотелиома кожи и саркома кости;
- желудочный рак;
- новообразования, имеющие трофобластическую форму;
- нейробластома.
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Сведения, полученные в результате экспериментальных тестов, показали, что Вепезид помогает прервать клеточный цикл на этапе G2. Лекарство in vitro замедляет встраивание тимидина внутрь ДНК, в больших порциях (выше 10-ти мкг/мл) помогает клеточному лизису на стадии митоза, а в маленьких (в пределах 0,3-10 мкг/мл) – подавляет активность клеток на начальном этапе профазы.
Вепезид эффективно действует при многих новообразованиях у человека. Выраженность воздействия этопозида у многих пациентов зависит от того, как часто применяется препарат (при тестах наилучший результат был продемонстрирован во время курсового применения в период 3-5-ти суток).
[7]
Фармакокинетика
Во время тестов не было обнаружено существенных отличий в обменных процессах и путях выведения этопозида после внутривенного либо перорального применения. У взрослого человека наблюдается прямая корреляция уровня клиренса ЛС с показателями КК, а помимо этого с плазменными значениями альбумина.
Показатели Cmax и AUC этопозида после введения дозировок, попадающих в терапевтический диапазон, обладают схожей тенденцией к уменьшению как после в/в введения, так и при употреблении внутрь.
Средние значения биодоступности капсул – приблизительно 50% (вариабельность – 26-76%). С увеличением порции уровень биодоступности уменьшается (во время тестов значения биодоступности равнялись 55-98% после употребления 0,1 г ЛС, и 30-66% после приёма 0,4 г).
Распределительные процессы и экскреция вещества этопозид имеют двухэтапную структуру. На полупрохождение 1-ой стадии распределения требуется 90 минут, а на прохождение 2-ой (терминальной) – 4-11 часов. Показатели действующего элемента внутри кровяной сыворотки являются линейными и зависят от размера дозировки. После каждодневного (в пределах 4-6-ти суток) применения 0,1 г/м2 ЛС этопозид не накапливается внутри организма.
Вепезид почти не проходит через ГЭБ. Экскреция вещества в основном происходит через почки (приблизительно 42-67% дозировки); небольшая его часть (максимум 16%) выводится через кишечник. Около 50% ЛС экскретируется в неизменённом состоянии.
Способ применения и дозы
Режим использования инфузионного концентрата.
Концентрат необходимо применять при изготовлении инфузионного раствора. Дозировки медикамента подбирают для каждого человека отдельно. Режим применения, терапевтический курс, а также сопутствующие лечебные процедуры может подбирать только врач, обладающий опытом лечения онкологических болезней. Во время подбора лекарств для комплексной терапии требуется принимать во внимание миелосупрессивное влияние всех медикаментов, а помимо этого воздействие, оказанное проведённой ранее лучевой либо химиотерапией в отношении костного мозга.
Введение жидкости должно происходить на невысокой скорости (в течение 0,5-1-го часа). В среднем лекарственная порция равна 0,05-0,1 г/м2 за день, в период 4-5-ти суток. Подобные 4-5-суточные лечебные курсы нужно повторять с промежутками, составляющими 3-4 недели.
Альтернативный способ – это введение инфузии размером 100-125 мг/м2 за день, с частотой «через сутки» (процедуру следует выполнять на 1-ый, 3-ий, а также 5-ый дни курса).
Повторять лечебные циклы можно исключительно после нормализации значений периферической крови.
Чтобы изготовить инфузионную жидкость, требуемую порцию концентрата разводят в физрастворе NaCL либо 5%-ном глюкозном средстве для инфузий. Конечные показатели лекарства внутри инфузионной жидкости должны быть равны 0,2-0,4 мг/мл.
Схема применения лекарственных капсул.
Лекарство употребляют внутрь. Размер дозировочной порции подбирает врач, обладающий опытом лечения онкологических патологий. При подборе лечебного курса нужно обязательно принимать во внимание миелосупрессивный эффект, оказываемый прочими ЛС, которые входят в лечебную схему, а помимо этого воздействие на костный мозг проводившихся ранее сеансов химио- либо лучевой терапии.
Капсулы зачастую принимают в дневной порции, составляющей 50 мг/м2, в период 3-х недель. Такие циклы повторяют каждые 28 суток. Как альтернативу можно использовать режим с применением за день 0,1-0,2 г/м2 ЛС перорально, в течение 5-ти суток подряд. Подобные 5-дневные курсы зачастую повторяют через промежутки, составляющие 21 день.
Выполнять терапевтические курсы повторно позволяется лишь после стабилизации значений форменных кровяных показателей. Перед началом новых лечебных циклов, а кроме того в период всего курса лечения выполняют мониторинг значений периферической крови.
Использование Вепезида во время беременности
Вепезид не назначают беременным. Если женщина забеременела, её нужно предупредить о возможном развитии осложнений и о токсических свойствах лекарства.
Медикамент обладает токсическим воздействием в отношении репродуктивной деятельности. Как женщинам, так и мужчинам, применяющим этопозид для лечения, требуется в этот период пользоваться надёжными контрацептивами – с учётом возможного отрицательного влияния ЛС в отношении сперматогенеза, а также тератогенного и эмбриотоксического эффекта, оказываемого цитостатиками.
При лактации применять препарат позволяется лишь в случае отказа от грудного вскармливания.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- запрещается назначать медикамент при наличии гиперчувствительности в отношении этопозида либо дополнительных элементов;
- концентрат и капсулы не используют при терапии у людей с миелосупрессией (сюда относятся и лица с показателями нейтрофилов ниже 500/мм3, а также тромбоцитов ниже 50000/мм3);
- нельзя назначать людям с инфекциями тяжёлого характера на стадии обострения.
Побочные действия Вепезида
Применение ЛС при монотерапии довольно часто вызывает у пациентов появление лейкопении. При этом зачастую минимальные показатели отмечались к 7-14-му дню лечения. Развитие тромбоцитопении регистрировалось менее часто, с появлением минимальных показателей к 9-16-му дню лечения. К моменту окончания 3-ей недели лечебного цикла кровяные показатели у большинства людей стабилизировались.
Введение ЛС может приводить к развитию токсичности в области ЖКТ, а иногда вызывать тошноту со рвотой. Если у пациента отмечается рвота, следует дать ему противорвотные средства. Токсичность внутри ЖКТ была выражена более слабо при введении инфузий Вепезида. Единично регистрировались расстройства стула, утрата аппетита и появление стоматита.
Применение инфузий может вызывать у людей снижение показателей АД, а также гистаминовые признаки, но без симптомов кардиотоксичности. Если отмечается гистаминовый эффект и снижение уровня АД, нужно сразу же остановить введение препарата. Чтобы предотвратить уменьшение значений АД, необходимо вводить лекарство на небольшой скорости через капельницу (при струйных инъекциях риск появления отрицательных симптомов возрастает).
При лечении этопозидом у больных могут наблюдаться аллергические симптомы, среди которых спазм бронхов, гипертермия, диспноэ и тахикардия. Если у пациента развивается непереносимость, требуется назначить ему применение антигистаминных, адренергических либо кортикостероидных медикаментов (более конкретная схема зависит от врачебных показаний).
Использование Вепезида может стать причиной развития алопеции, полиневропатии (появление подобного нарушения более вероятно, если лекарство комбинировать с медикаментами, в которых содержится барвинковый алкалоид), фоточувствительности, ощущения сонливости или утомляемости, а кроме этого увеличения активности действия трансаминаз печени.
Нефротоксическое или гепатотоксическое воздействие не характерны для вещества этопозид, но во время всего периода лечения требуется регулярно обследоваться на предмет работы печени с почками.
Передозировка
Если в период 3-х суток вводить каждодневно по 2,4-3,5 г/м3 препарата, это вызовет сильную интоксикацию костномозговых тканей, а также развитие воспаления в области слизистых. Также применение высоких доз ЛС может стать причиной возникновения метаболической формы ацидоза и гепатотоксических симптомов.
Людям с отравлением этопозидом нужно сразу же назначать проведение детоксикационных и симптоматических мероприятий. При передозировке необходимо отслеживать работу жизненно важных систем и контролировать показатели периферической крови. После интоксикации решение о продолжении использования этопозида принимает лечащий врач.
Взаимодействия с другими препаратами
При комбинировании Вепезида с цисплатином наблюдается увеличение противоопухолевого эффекта, оказываемого первым лекарством. Требуется принимать во внимание, что у людей, которые раньше использовали цисплатин, происходит расстройство экскреции этопозида, а также увеличивается вероятность развития отрицательных реакций.
Медикамент обладает иммунодепрессивными свойствами, из-за чего при применении живых вакцин могут возникать инфекции, имеющие тяжёлую степень выраженности. Процедуры вакцинации, при которых используются живые средства, категорически запрещены в период лечения с применением Вепезида (иммунизация живыми веществами позволяется минимум спустя 3 месяца после введения последней порции этопозида).
Миелосупрессивный эффект препарата потенцируется при комбинировании с прочими цитостатиками либо медикаментами, которые потенциально способствуют развитию миелосупрессии.
Срок годности
Вепезид позволяется применять в пределах 36-ти месяцев с момента выпуска лекарственного препарата.
[30]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Вепезид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.