^

Здоровье

Аромазин

, медицинский редактор
Последняя редакция: 14.06.2024
Fact-checked
х

Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

"Аромазин" (эксеместан) - это препарат, который принадлежит к классу ингибиторов ароматазы. Он используется в онкологии для лечения рака молочной железы у женщин после менопаузы. Рак молочной железы у этой категории пациенток часто зависит от эстрогенов для своего роста.

Аромазин снижает уровень эстрогенов у женщин после менопаузы, блокируя действие фермента ароматазы, который превращает андрогены в эстрогены в тканях жировой клетчатки и других тканях. Поскольку рак молочной железы может быть чувствителен к эстрогенам, уменьшение уровня эстрогенов в организме может замедлить рост и распространение опухоли.

Препарат обычно принимается в виде таблеток, обычно ежедневно. Режим дозирования и продолжительность лечения определяются врачом в зависимости от конкретной ситуации пациента и характеристик рака молочной железы.

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическое действие

Показания к применению Аромазина

  • У женщин в постменопаузе с гормонозависимым раком молочной железы:

    • В качестве первичной терапии после операции (адъювантной терапии) для уменьшения риска рецидива.
    • В качестве терапии при метастатическом раке молочной железы.
  • У женщин с раком молочной железы, у которых заболевание прогрессирует после терапии тамоксифеном.

Форма выпуска

Препарат "Аромазин" выпускается в виде таблеток для перорального (внутреннего) приема. Таблетки обычно имеют различные дозировки, что позволяет врачу выбрать оптимальный режим лечения в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характеристик заболевания.

Доступные дозировки могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, обычно они составляют 25 мг или 50 мг.

Таблетки обычно упакованы в блистеры или флаконы, что обеспечивает удобство и точность дозировки препарата.

Фармакодинамика

Фармакодинамика "Аромазина" связана с его способностью ингибировать фермент ароматазу, который участвует в конвертации андрогенов в эстрогены. Эксеместан является нестероидным селективным ингибитором ароматазы третьего поколения.

Ароматаза - это фермент, который катализирует конвертацию андрогенов, таких как тестостерон, в эстрогены, особенно эстрадиол, в жировой ткани и в других тканях организма, включая опухолевые ткани у больных раком молочной железы.

Действуя как ингибитор ароматазы, эксеместан уменьшает уровень эстрогенов в организме женщины, что приводит к торможению роста эстрогенозависимых опухолей молочной железы.

Таким образом, основной механизм действия "Аромазина" заключается в блокировании образования эстрогенов у женщин в постменопаузе, что помогает в лечении и предотвращении роста раковых клеток, чувствительных к эстрогенам, и снижает риск рецидива рака молочной железы.

Фармакокинетика

  • Поглощение: Эксеместан поглощается из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью после приема внутрь. Он обычно принимается ежедневно.
  • Распределение: Эксеместан хорошо распределяется по тканям организма, включая жировую ткань. Объем распределения составляет около 15 литров.
  • Метаболизм: Эксеместан претерпевает метаболизм в печени с образованием активных метаболитов. Главный метаболит - 17-дигидроэксеместан - также обладает ингибиторными свойствами ароматазы.
  • Выделение: Основной путь выведения эксеместана и его метаболитов из организма - через почки и через желчь.
  • Полувыведение: Полувыведение эксеместана из организма составляет около 24 часов. Однако его активные метаболиты могут иметь более длительное полувыведение.

Способ применения и дозы

Для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе:

  • Рекомендуемая доза "Аромазина" составляет 25 мг ежедневно.
  • Таблетку обычно принимают ежедневно, предпочтительно в одно и то же время с едой или после еды.

Использование Аромазина во время беременности

  • Репродуктивная токсичность:

    • Исследования на крысах и кроликах показали, что эксеместан может вызывать репродуктивную токсичность. В исследованиях с оральным введением эксеместана у крыс наблюдались увеличения резорбций и снижение массы тела плодов при дозах, превышающих фармакологически активные дозы (Beltrame et al., 2001).
  • Механизм действия:

    • Эксеместан является стероидным ингибитором ароматазы, который необратимо блокирует превращение андрогенов в эстрогены. Это приводит к значительному снижению уровня эстрогенов в организме, что важно для лечения гормонозависимого рака молочной железы у постменопаузальных женщин (Geisler et al., 1998).
  • Клинические исследования:

    • В клинических испытаниях на постменопаузальных женщинах с раком молочной железы эксеместан показал высокую эффективность в снижении уровня эстрогенов и хорошую переносимость. Однако данные о его применении во время беременности отсутствуют, так как препарат не предназначен для использования у беременных женщин (Robinson, 2008).
  • Рекомендации по использованию:

    • Эксеместан противопоказан во время беременности и лактации из-за риска серьезных побочных эффектов для плода, включая потенциал для тератогенности. Препарат должен использоваться только у постменопаузальных женщин для лечения рака молочной железы (Clemett & Lamb, 1998).

Противопоказания

  • Беременность и кормление грудью: Препарат противопоказан для применения у беременных и кормящих женщин, так как он может нанести вред развитию плода или ребенка.
  • Гиперчувствительность: Если пациент имеет известную гиперчувствительность к эксеместану или другим компонентам препарата, его применение также является противопоказанным.
  • Предменопаузальное состояние: "Аромазин" предназначен для использования только у женщин в постменопаузе и не рекомендуется для применения у женщин до наступления менопаузы.
  • Состояния, требующие приема эстрогенов: В случае, если пациенту необходимо лечение эстрогенами (например, при лечении остеопороза), "Аромазин" может быть противопоказан.
  • Тяжелые нарушения функции печени: Поскольку эксеместан метаболизируется в печени, он может быть противопоказан у пациентов с тяжелыми нарушениями функции этого органа.

Побочные действия Аромазина

  • Головная боль: Может возникать легкая или умеренная головная боль.
  • Гиперхолестеринемия: Повышение уровня холестерина в крови.
  • Гипертония: Увеличение артериального давления.
  • Боли в суставах и мышцах: Могут возникать боли и дискомфорт в суставах и мышцах.
  • Жар: Может наблюдаться чувство жара или приливы.
  • Сонливость или бессонница: У некоторых пациентов может возникать сонливость, у других - бессонница.
  • Снижение плотности костной ткани: Может наблюдаться уменьшение плотности костной ткани, что повышает риск остеопороза и переломов.
  • Снижение аппетита: У некоторых пациентов может снизиться аппетит.
  • Депрессия или настроение: У некоторых пациентов могут возникать нарушения настроения, включая депрессию или тревожность.
  • Желудочно-кишечные расстройства: Могут наблюдаться диарея, тошнота, рвота, диспепсия или запоры.

Передозировка

Передозировка "Аромазина" может привести к усилению побочных эффектов, описанных ранее, таким как головная боль, гиперхолестеринемия, гипертония, боли в суставах и мышцах, жар и другие.

Взаимодействия с другими препаратами

  • Эстрогены: Применение эстрогенов вместе с "Аромазином" может ослабить его эффективность, так как они могут конкурировать за места связывания с ароматазой.
  • Индукторы фермента CYP3A4: Препараты, которые являются индукторами фермента CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин), могут ускорить метаболизм "Аромазина" и уменьшить его концентрацию в крови.
  • Ингибиторы фермента CYP3A4: Препараты, которые являются ингибиторами фермента CYP3A4 (например, кетоконазол, атазанавир, кларитромицин), могут замедлить метаболизм "Аромазина" и увеличить его концентрацию в крови.
  • Варфарин и другие антикоагулянты: "Аромазин" может увеличить эффект антикоагулянтов, что может привести к усилению антикоагулянтного эффекта и увеличению риска кровотечения.

Условия хранения

  • Хранить препарат при комнатной температуре, защищенным от влажности и прямого воздействия солнечного света.
  • Избегать хранения препарата в местах, подверженных воздействию высоких температур или влажности, таких как ванные комнаты.
  • Хранить "Аромазин" в недоступном для детей месте, предпочтительно в закрытой упаковке.
  • Проверять срок годности препарата и не использовать его после истечения срока годности.
  • Если в инструкции по применению указано хранить препарат в холодильнике, следует хранить его при температуре от 2°C до 8°C.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Аромазин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.