Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Аторвастатин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Аторвастатин - это лекарственный препарат, который принадлежит к классу статинов, который используется для снижения уровня холестерина в крови. Он является ингибитором фермента гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (HMG-CoA редуктазы), который играет ключевую роль в процессе образования холестерина в организме.
Аторвастатин помогает снизить уровень "плохого" (LDL) холестерина и триглицеридов в крови, а также повысить уровень "хорошего" (HDL) холестерина. Это позволяет уменьшить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт и стенокардия.
Препарат обычно принимается ежедневно в дозе, которая зависит от тяжести гиперхолестеринемии и других факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Дозировка может быть скорректирована врачом в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Аторвастатина
- Гиперхолестеринемия: Препарат применяется для снижения уровня общего и LDL («плохого») холестерина в крови у пациентов с повышенным холестерином.
- Гипертриглицеридемия: Аторвастатин может быть использован для снижения уровня триглицеридов в крови.
- Профилактика сердечно-сосудистых осложнений: Лекарство применяется для снижения риска сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт миокарда и инсульт, у пациентов с высоким или умеренным риском.
- Стенокардия: Аторвастатин может быть использован для лечения стенокардии, боли в груди, вызванной недостаточным кровоснабжением сердечной мышцы.
- Профилактика повторного инфаркта миокарда: У пациентов, перенесших инфаркт миокарда, аторвастатин может быть назначен для предотвращения повторных сердечно-сосудистых осложнений.
Форма выпуска
Таблетки для перорального приема
- Обычные таблетки: Аторвастатин обычно выпускается в форме таблеток для перорального приема.
- Дозировки: Таблетки аторвастатина доступны в различных дозировках, включая 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.
- Спецификации: Таблетки могут быть как покрыты пленочной оболочкой, так и без неё. Пленочная оболочка помогает защитить активное вещество от разрушения в желудочно-кишечном тракте и обеспечивает более стабильное всасывание.
Фармакодинамика
-
Ингибиция HMG-CoA-редуктазы:
- Аторвастатин подавляет активность HMG-CoA-редуктазы, что приводит к снижению производства холестерина в печени.
- Этот механизм приводит к уменьшению уровня общего холестерина, липопротеина низкой плотности (ЛПНП, или "плохого" холестерина) и триглицеридов в крови.
-
Увеличение уровня липопротеина высокой плотности (ЛПВП):
- Аторвастатин также может увеличивать уровень липопротеина высокой плотности (ЛПВП, или "хорошего" холестерина), что считается благоприятным фактором для здоровья сердечно-сосудистой системы.
-
Противовоспалительные свойства:
- В дополнение к своему основному действию на снижение холестерина, аторвастатин также обладает противовоспалительными свойствами.
- Это может быть особенно полезно в лечении и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, так как воспаление играет ключевую роль в их развитии.
-
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
- Аторвастатин используется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда и инсульт, особенно у пациентов с повышенным уровнем холестерина и другими сердечно-сосудистыми рисковыми факторами.
Фармакокинетика
- Всасывание: Аторвастатин всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Его всасывание улучшается при приеме с пищей, но это не приводит к клинически значимым изменениям в эффективности препарата.
- Метаболизм: Около 70% аторвастатина метаболизируется в печени путем окисления через ферментативную систему цитохрома P450, в основном с участием изофермента CYP3A4. Главный метаболит - ортo- и пара-гидроксилированный дериват аторвастатина, который также обладает ингибиторными свойствами к гидроксиметилглутарил-CoA-редуктазе (HMG-CoA-редуктазе), так же, как и сам аторвастатин.
- Выделение: Метаболиты аторвастатина выводятся с каловыми массами, а также в меньшей степени с мочой. Невыделенный аторвастатин не обнаруживается в моче.
- Полувыведение: Полувыведение аторвастатина составляет около 14 часов для аторвастатина и около 20-30 часов для его активного метаболита.
Способ применения и дозы
Способ применения
Аторвастатин принимается перорально, обычно один раз в день. Препарат можно принимать в любое время суток, но предпочтительно делать это в одно и то же время каждый день для поддержания стабильного уровня лекарства в крови. Аторвастатин можно принимать с пищей или на пустой желудок. Однако некоторые исследования показывают, что прием в вечернее время может быть более эффективным, учитывая циркадные ритмы синтеза холестерина в организме.
Дозировка
Дозировка аторвастатина может варьироваться в зависимости от уровня холестерина в крови пациента, наличия сопутствующих заболеваний, а также от реакции на лечение. Ниже представлены общие рекомендации:
- Начальная доза: Обычно начальная доза составляет 10 мг или 20 мг один раз в день. Пациенты с высоким уровнем риска сердечно-сосудистых заболеваний могут начинать с дозы 40 мг один раз в день.
- Поддерживающая доза: Дозировка может быть скорректирована врачом в зависимости от достигнутого уровня холестерина ЛПНП и общего уровня риска. Доза может быть увеличена до максимума в 80 мг в день.
- Пациенты пожилого возраста: Для пожилых пациентов обычно рекомендуется начинать с нижней дозы из-за возможного увеличения чувствительности к действию препарата и большей вероятности побочных эффектов.
- Пациенты с почечной недостаточностью: У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы, особенно если функция почек значительно снижена.
Особые указания
- Перед началом приема аторвастатина и в процессе лечения рекомендуется проведение анализов для мониторинга уровня липидов в крови.
- Аторвастатин может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, поэтому важно уведомить врача о всех принимаемых препаратах.
- Важно соблюдать диету с низким содержанием холестерина и жиров, а также поддерживать активный образ жизни для достижения наилучших результатов от лечения.
Использование Аторвастатина во время беременности
Аторвастатин, как и другие статины, обычно не рекомендуется для использования во время беременности из-за потенциальных рисков для развивающегося плода. Статины могут негативно влиять на развитие плода, поскольку холестерин играет ключевую роль в развитии тканей и органов.
Риски использования аторвастатина во время беременности:
- Тератогенность: Исследования на животных показали, что статины, включая аторвастатин, могут вызывать врожденные дефекты. Хотя специфические данные о тератогенности аторвастатина у людей ограничены, общий риск, связанный со всеми статинами, является основанием для их избегания во время беременности.
- Влияние на развитие плода: Статины могут влиять на синтез холестерина, который необходим для нормального развития плода, включая синтез стероидных гормонов и развитие клеточных мембран.
Рекомендации:
- Перед беременностью: Женщинам, планирующим беременность и принимающим аторвастатин, обычно рекомендуется прекратить прием препарата за несколько месяцев до зачатия.
- Во время беременности: Аторвастатин следует немедленно отменить, если женщина узнает о своей беременности во время лечения статинами. Врач может обсудить альтернативные методы контроля уровня холестерина во время беременности, которые безопаснее для плода.
- Консультация с врачом: Всегда важно консультироваться с врачом для получения индивидуальных рекомендаций и рассмотрения всех рисков и пользы перед началом или изменением лечения.
Противопоказания
- Печеночная недостаточность: Не рекомендуется применять аторвастатин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
- Беременность и кормление грудью: Применение аторвастатина противопоказано во время беременности и кормления грудью из-за потенциального воздействия на развитие плода и младенца.
- Аллергическая реакция: Пациенты с известной аллергией на аторвастатин или другие статины должны избегать их применения.
- Миопатия: Аторвастатин может вызывать миопатию (мышечные расстройства), особенно при одновременном применении с другими лекарствами, усиливающими это побочное действие.
- Гипотиреоз: У пациентов с неконтролируемым гипотиреозом применение аторвастатина требует осторожности.
- Алкогольная зависимость: Пациенты с алкогольной зависимостью могут иметь повышенный риск развития печеночной недостаточности при применении аторвастатина.
- Детский возраст: Эффективность и безопасность аторвастатина у детей и подростков не были полностью установлены.
- Применение в сочетании с определенными лекарствами: Аторвастатин может взаимодействовать с другими лекарствами, включая некоторые антибиотики, антимикотики и препараты, снижающие уровень холестерина, что может привести к усилению или ослаблению его действия.
Побочные действия Аторвастатина
- Мышечные боли и слабость: Это одно из наиболее распространенных побочных действий статинов. Пациенты могут испытывать боли в мышцах (миалгии) или слабость. В редких случаях это может прогрессировать до развития мышечного поражения, известного как миопатия.
- Повышение уровня креатинкиназы: Это фермент, который высвобождается в кровь при повреждении мышц. Повышение уровня креатинкиназы может быть связано с развитием миопатии.
- Гастроинтестинальные расстройства: Включают в себя тошноту, рвоту, диарею, запоры или боли в животе.
- Повышение уровня аминотрансфераз: Это ферменты, которые могут указывать на повреждение печени. Повышение уровня аминотрансфераз может быть признаком гепатотоксичности, хотя она встречается редко.
- Головная боль: Могут возникать головные боли или головокружение.
- Сонливость: У некоторых пациентов может возникать сонливость или усталость.
- Нарушения сна: Могут включать в себя бессонницу или странные сновидения.
- Повышение уровня глюкозы в крови: У некоторых пациентов сахарный уровень в крови может повышаться.
- Аллергические реакции: Включают в себя крапивницу, зуд, отек губ, лица или гортани.
- Редко: Встречаются серьезные побочные эффекты, такие как развитие рабдомиолиза (разрушение скелетных мышц) или повреждение печени.
Передозировка
-
Миопатия и рабдомиолиз:
- Одним из наиболее серьезных осложнений передозировки является миопатия (мышечная слабость и боли) и рабдомиолиз (разрушение мышечных клеток), что может привести к высвобождению миоглобина в кровь и развитию почечной недостаточности.
-
Гепатотоксичность:
- Передозировка аторвастатина может вызвать повреждение печени, что проявляется в повышении уровня печеночных ферментов (ALT и AST) в крови.
-
Другие нежелательные эффекты:
- К другим возможным последствиям передозировки аторвастатина относятся головная боль, тошнота, рвота, диарея, сонливость, головокружение и другие симптомы, характерные для ингибиторов HMG-CoA-редуктазы.
Взаимодействия с другими препаратами
- Ингибиторы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4): Препараты, такие как кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, ритонавир и грибковые препараты гравеола и памаверол, могут повысить концентрацию аторвастатина в крови, что увеличивает риск развития побочных эффектов, таких как мышечные повреждения.
- Ингибиторы транспортера OATP1B1 (органический антипортер 1B1): Препараты, такие как циклоспорин, верапамил, рифампицин, ритонавир, а также некоторые натуральные продукты (например, грейпфрутовый сок), могут увеличить концентрацию аторвастатина в крови путем уменьшения его клиренса.
- Фибраты: Совместное применение аторвастатина с фибратами, такими как гемфиброзил и фенофибрат, может увеличить риск развития миопатии и рабдомиолиза.
- Аминогликозиды: Применение аторвастатина с аминогликозидами, такими как гентамицин или амикацин, может увеличить риск развития миопатии и рабдомиолиза.
- Антикоагулянты: Повышение уровня аторвастатина в крови может увеличить риск кровотечений при одновременном применении с антикоагулянтами, такими как варфарин.
- Противогрибковые препараты: Ингибиторы грибков, такие как гризеофульвин и нистатин, могут снизить эффективность аторвастатина.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Аторвастатин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.