Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Мевакор
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Мевакор – это гиполипидемический медикамент из категории статинов. Замедляет активность ГМГ-КоА-редуктазы.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Мевакора
Применяется для терапии в таких случаях:
- гиперхолестеринемии первичного характера (гиполипопротеинемии, имеющие IIа, а также IIb форму), на фоне которых отмечается высокий уровень ЛПНП (если диетотерапия у людей с усиленной вероятностью развития атеросклероза коронарного характера не оказала требуемого эффекта);
- гиперхолестеринемия, а также гипертриглицеридемия комбинированного характера;
- атеросклероз.
Форма выпуска
Выпуск происходит в таблетках, по 14 штук внутри блистерной пластинки. В пачке – 2 таких пластинки.
[4]
Фармакодинамика
Статиновое кольцо лактонового типа по структуре аналогично с частью энзима ГМГ-КоА-редуктазы. Используя схему конкурентного антагонизма, статиновая молекула синтезируется с участком окончания кофермента А, к которому данный энзим крепится. Вторая часть этой молекулы замедляет процесс трансформации гидроксиметилглутарата в элемент мевалонат, который является промежуточным компонентом связывания холестериновой молекулы.
Замедление активности действия ГМГ-КоА-редуктазы вызывает серию последовательных реакционных проявлений, вследствие которых происходит уменьшение внутриклеточного уровня холестерина, а кроме того компенсаторное увеличение активности действия ЛПНП-окончаний, в соответствии с чем ускоряется холестериновый катаболизм ЛПНП.
Гиполипидемическое влияние статинов развивается вследствие понижения значений общего Хс за счёт элементов Хс-ЛПНП. Уменьшение показателей ЛПНП зависит от размера порции и обладает не линейными, а экспоненциальными параметрами.
Статины не оказывают воздействия на гепатическую, а также липопротеиновую липазу, а помимо этого не обладают существенным влиянием в отношении катаболизма и связывания жирных кислот свободного типа. Из-за этого их воздействие на показатели ТГ оказывается вторичным и опосредованным при помощи главных эффектов по уменьшению значений Хс-ЛПНП. Происходящее во время терапии статинами умеренное понижение значений ТГ, скорее всего, вызвано экспрессией окончаний ремнантного типа (апо Е), расположенных на поверхности гепатоцитов, являющихся участниками процессов катаболизма ЛППП и содержащих около 30% ТГ.
Результаты контролируемых тестов показали, что ловастатин увеличивает показатели Хс-ЛПВП до 10%.
Кроме гиполипидемического влияния, статины обладают положительным воздействием в случае эндотелиальной дисфункции (доклинический симптом находящегося на ранней стадии атеросклероза), а помимо того в отношении стенок сосудов и состояния атеромы. Вместе с этим они улучшают реологические характеристики крови и оказывают антипролиферативный и антиоксидантный эффект.
Фармакокинетика
Внутри ЖКТ лекарство после приёма внутрь абсорбируется не полностью (примерно 30% порции) и медленно. Употребление препарата натощак уменьшает всасывание приблизительно на 30%. Уровень биодоступности ЛС, оказавшегося внутри системы кровообращения, ограничен из-за активной экстракции во время 1-го печеночного прохождения, после которого следует выведение вещества вместе с желчью. Пиковые значения действующего элемента и его продуктов метаболизма внутри кровяной плазмы отмечаются по прошествии 2-4-х часов после употребления однократной порции.
Показатели продуктов метаболизма внутри кровяной плазмы линейно увеличиваются в соответствии с повышением порции ЛС до 120-ти мг.
Синтез Мевакора, а также его активных продуктов распада с белком кровяной плазмы составляет более 95%. Лекарство проходит сквозь ГЭБ и плаценту, а также кумулирует внутри печени, в которой подвергается процессу гидролиза, во время которого формируются активные, а также неактивные продукты метаболизма. Среди основных активных продуктов распада – 6-гидрокси; а кроме того 6-гидроксиметил- и 6-гидроксиметилен- дериваты b-гидроксикислоты.
При каждодневном одноразовом приёме лекарства стойкие плазменные показатели его активных, а помимо этого неактивных веществ-ингибиторов отмечаются по прошествии 2-3-х дней лечения. Данные значения приблизительно в 1,5 раза выше показателя продуктов метаболизма ЛС при приёме одноразовой порции.
Примерно 10% вещества экскретируется с мочой, а ещё приблизительно 83% – с фекалиями. С калом выводится та часть ЛС, которая экскретировалась с желчью, а также его не абсорбировавшаяся часть. Время полураспада ловастатина составляет 3 часа.
У людей с недостаточностью почек в тяжёлой стадии (уровень КК составляет в пределах 10-30-ти мл/минута) показатели активных, а также неактивных продуктов метаболизма ЛС внутри кровяной плазмы после употребления однократной порции медикамента приблизительно вдвое превышают аналогичные значения внутри кровяной плазмы у здоровых людей.
Способ применения и дозы
Лекарство употребляют перорально. Размер начальной порции составляет 10-20 мг, с однократным употреблением за день – вечером, вместе с пищей. Если потребуется, доза может быть повышена, но делать это позволяется лишь однажды за 1 месяц.
Размер максимально допустимой дневной порции равен 80-ти мг, которые принимают за 1 либо 2 применения (вместе с завтраком и ужином). При уменьшении плазменных показателей Хс до 140-ка мг/дл (составляет 3,6 ммоль/л) либо Хс-ЛПНП до 75-ти мг/дл (составляет 1,94 ммоль/л), порцию ловастатина необходимо снизить.
При комбинации препарата с иммуносупрессорами следует принимать за день не больше 20-ти мг ловастатина.
Использование Мевакора во время беременности
Нельзя назначать Мевакор беременным женщинам либо кормящим грудью матерям.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- печеночные патологии в острой степени;
- увеличение активности действия трансаминаз печени внутри кровяной сыворотки (имеющее неизвестную природу);
- подозрение на беременность;
- общее тяжёлое состояние больного;
- наличие непереносимости в отношении ловастатина.
Побочные действия Мевакора
Использование медикамента может вызвать различные побочные симптомы:
- нарушения пищеварительной функции: появление изжоги. Изредка отмечается запор, тошнота, вздутие, рвота и сухость ротовой полости, а помимо этого анорексия, вкусовые расстройства и увеличение активности трансаминаз печени внутри крови. Единично наблюдается гепатит, расстройство в работе печени, внутрипеченочный холестаз, гастралгия и панкреатит;
- поражения, затрагивающие структуру костей и мышц: миопатии с миалгиями, а кроме того миозит или рабдомиолиз (в случае сочетания с гемфиброзилом, циклоспорином либо ниацином), а также артралгии и увеличение уровня экстракардиальной фракции КФК внутри кровяной плазмы;
- расстройства функции ЦНС и ПНС: появление головных болей, головокружения, судорог с парестезиями либо проблем со сном. Единично отмечаются расстройства психики;
- проблемы в работе кроветворной системы: лейко- либо тромбоцитопения, а также гемолитическая форма анемии;
- поражения, затрагивающие зрительные органы: помутнение хрусталика, зрительное затуманивание, атрофия, затрагивающая зрительный нерв, а также катаракта;
- признаки аллергии: высыпания на эпидермисе и зуд. Единично отмечаются ТЭН, ангионевротический отёк и крапивница;
- другие: ослабление потенции, а помимо этого недостаточность почек в острой стадии (вызванная рабдомиолизом), сильное сердцебиение и болевые ощущения в области грудины.
Взаимодействия с другими препаратами
Сочетанное использование с макролидными антибиотиками, иммуносупрессорами (сюда входит циклоспорин), гемфиброзилом, а кроме этого с ниацином увеличивает вероятность появления рабдомиолиза, что далее приводит к недостаточности почек в острой стадии (в особенности у людей с диабетическим гломерулосклерозом).
Комбинирование ЛС с дериватами индандиона и кумарина, а также с антикоагулянтами вызывает повышение кровоточивости и удлинение значений ПТВ.
Приём медикамента вместе с оральной контрацепцией может препятствовать развитию гиперлипидемии, вызываемой использованием контрацепции гормонального характера.
Считается, что снижение гиполипидемического эффекта ловастатина наблюдается при сочетании с тиазидными и петлевыми мочегонными средствами.
Верапамил с дилтиаземом, а помимо этого исрадипин замедляют активность изоэнзима CYP3A4, участвующего в процессах метаболизма вещества ловастатин. Из-за этого при их комбинировании с Мевакором может увеличиваться плазменный показатель ловастатина и вероятность появления миопатии.
Есть данные о том, что при сочетании с итраконазолом может развиваться гепатотоксичность и рабдомиолиз в острой стадии.
Был описан единичный случай возникновения гиперкалиемии в тяжёлой степени у больного с сахарным диабетом – в результате приёма ЛС вместе с лизиноприлом.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Мевакор" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.