Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Небикард
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Небикард является избирательным блокатором активности β-адренорецепторов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Небикарда
Применяется при увеличенных значениях АД.
[1]
Форма выпуска
Выпуск препарата реализуется в таблетках, в количестве 10-ти штук внутри блистерной упаковки. В коробке содержится 2 либо 5 таких упаковок.
Фармакодинамика
Компонент небиволол – это рацемат, включающий 2 энантомера: SRRR (небиволол типа D), а также RSSS (небиволол типа L). В нём сочетаются такие терапевтические свойства:
- активность D-энантомера способствует избирательной и конкурентной блокировке деятельности β1-адренорецепторов;
- L-энантомер помогает развитию мягкого сосудорасширяющего влияния при помощи метаболического связывания с L-аргинином/ NO.
После 1-разового либо повторного использования ЛС показатели ЧСС при нагрузках и в спокойном состоянии понижаются и у людей с нормальным уровнем АД, и у пациентов с повышенными значениями АД.
Гипотензивная активность сохраняется при продолжительной терапии. Использование препарата в оптимальных лекарственных дозировках не приводит к развитию α-адренергического антагонизма.
Препарат не имеет ВСА. При использовании в терапевтических порциях не вызывает развития мембраностабилизирующего влияния. Также лекарство не обладает заметным воздействием на толерантность относительно физических нагрузок.
Фармакокинетика
Употреблённое лекарство быстро абсорбируется внутри ЖКТ; приём еды не оказывает воздействия на степень абсорбции медикамента, что позволяет принимать его без привязки к употреблениям пищи.
Небиволол участвует в процессах печеночного метаболизма, во время которых формируются активные гидроксиметаболические продукты. Обменный процесс вещества имеет связь с окислительным полиморфизмом генетического характера, зависящим от компонента СYP2D6.
При приёме небиволола внутрь среднее значение его биодоступности составляет 12% у людей с быстрым метаболизмом, а также является почти полноценным у людей с медленным метаболизмом. Учитывая разницу в скорости обменных процессов, нужно подбирать порцию Небикарда, принимая во внимание индивидуальные особенности больного. Людям с медленными процессами обмена нужно применять более низкие дозировки ЛС.
У людей с высокой скоростью метаболизма срок плазменного полураспада энантомеров небиволола равен в среднем 10-ти часам, а у лиц с низкой скоростью эти показатели втрое/впятеро выше. У обладателей быстрого метаболизма значения RSSS-небиволола внутри кровяной плазмы немного выше, чем уровень SRRR-небиволола.
По прошествии 7-ми дней после применения ЛС приблизительно 38% порции препарата экскретируется с мочой, а ещё 48% – с фекалиями. В неизменённом состоянии вместе с мочой экскретируется максимум 0,5% вещества.
Способ применения и дозы
Использовать лекарство следует без привязки к употреблению еды, запивая таблетки обычной водой. Рекомендуется проводить приём ЛС в одинаковое время дня.
При повышенных показателях АД необходимо принимать 1-ну таблетку за день (в одинаковое время суток); допускается приём вместе с пищей. Развитие гипотензивного влияния отмечается по прошествии 1-2-х недель терапии, но иногда требуемого эффекта удаётся достичь только по истечении 1-го месяца.
Средства, блокирующие деятельность β-адренорецепторов, позволяется использовать как монотерапию либо в сочетании с иными антигипертензивными ЛС. Дополнительного гипотензивного влияния можно достичь при комплексном применении 5-ти мг Небикарда, а также 12,5-25-ти мг гидрохлоротиазида.
Людям с недостаточностью почечной функции сначала требуется употреблять за день по 2,5 мг. Если понадобится, дозировку можно повысить до 5-ти мг.
Лицам с недостаточностью печеночной деятельности нельзя использовать медикамент, потому как для этой категории лечащихся опыт приёма ЛС ограничен.
Пожилым людям (от 65-ти лет) за день необходимо употреблять по 2,5 мг лекарства. Если потребуется, дневную порцию увеличивают до 5-ти мг. Есть лишь ограниченные данные об использовании препарата у людей старше 75-ти лет, из-за чего при его назначении подобным пациентам нужно действовать очень осторожно и внимательно контролировать их состояние.
Использование Небикарда во время беременности
Небикард не используется при беременности либо лактации.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- присутствие сильной чувствительности в отношении активного элемента либо каких-либо вспомогательных компонентов ЛС;
- недостаточность печеночной деятельности либо проблемы с работой печени;
- недостаточность сердца в острой стадии, кардиогенный шок, а помимо этого декомпенсированная недостаточность сердца, при которой необходимо использовать инотропные лекарства;
- неизлеченная феохромоцитома;
- СССУ;
- блокада синоаурикулярного характера и блокада 2-ой либо 3-ей степени (с наличием либо отсутствием электрокардиостимулятора);
- спазмы бронхов либо БА, имеющиеся в анамнезе;
- ацидоз, имеющий метаболический характер;
- брадикардия (значения ЧСС составляют меньше 60-ти ударов/минута);
- сниженные показатели АД (уровень систолического давления составляет менее 90 мм рт.ст.);
- проблемы с периферическим кровотоком в тяжёлой степени;
- комбинирование с сультопридом либо флоктафенином.
Побочные действия Небикарда
Применение медикамента может спровоцировать развитие отдельных побочных признаков:
- иммунные нарушения: проявления повышенной чувствительности или отёк Квинке;
- психические проблемы: кошмарные сны и состояние депрессии;
- расстройства, затрагивающие работу НС: парестезии, головные боли, синкопе и головокружение;
- поражения зрительных органов: зрительные расстройства;
- нарушения в области ССС: пролонгация АВ-проводимости, брадикардия, снижение значений АД, АВ-блокада, недостаточность сердца и потенцирование перемежающей хромоты;
- проблемы в работе респираторных органов: спазмы бронхов и диспноэ;
- расстройства пищеварительной деятельности: вздутие, абдоминальная боль, запор, рвота, а кроме этого диспепсия, понос, тошнота и развитие гепатотоксического эффекта;
- поражения эпидермиса: зуд, проявления аллергии, кожные симптомы, схожие с эритемой, а также обострение течения псориаза;
- признаки, затрагивающие репродуктивную функцию: импотенция и эректильные расстройства;
- системные нарушения: отёчности и чувство усталости;
- проблемы с работой ОДА: мышечные боли или слабость, а также судороги.
При использовании β-адреноблокаторов иногда возникали такие расстройства: психозы, сухость глазных слизистых, чувство спутанности сознания, галлюцинации, болезнь Рейно, похолодание конечностей и интоксикация глазной слизистой.
[11]
Передозировка
Признаки отравления: развитие недостаточности сердца в острой форме или брадикардии, появление спазмов бронхов и снижение уровня АД.
При интоксикации либо появлении гиперэргической реакции нужно установить постоянный медицинский контроль за больным, а также оказывать ему интенсивную терапевтическую помощь.
Требуется отслеживать кровяные значения сахара. Абсорбцию активного элемента, остающегося внутри ЖКТ, можно предотвратить, промыв пациенту желудок, а помимо этого назначив приём слабительных с активированным углём. Вместе с этим может понадобиться выполнение процедуры искусственной легочной вентиляции.
Чтобы предотвратить развитие брадикардии, вводят метилатропин либо атропин.
Для лечения шока и увеличения сниженных значений АД требуется использовать плазму либо плазмозаменители, а вместе с этим, при появлении потребности, катехоламины.
Развитие β-блокирующего влияния можно остановить при помощи в/в инъекции (на низкой скорости) гидрохлорида изопреналина (начать нужно с порции 2,5 мкг/минута, и продолжать, пока не будет достигнут нужный эффект). Если у пациента отмечается непереносимость, следует сочетать изопреналин с дофамином. При отсутствии требуемого результата и после принятия такой меры нужно ввести пострадавшему глюкагон в дозировке 50-100 мкг/кг. Если понадобится, инъекцию можно повторить на протяжении 1-го часа, а затем, при потребности, выполнить в/в инфузию глюкагона через капельницу (порцию рассчитывают по схеме 70 мкг/кг/час).
При экстремальных ситуациях, к примеру, в случае брадикардии, устойчивой относительно лечения, позволяется применять пейсмейкер.
[14]
Взаимодействия с другими препаратами
Кальциевые антагонисты.
Сочетание веществ, блокирующих β-адренорецепторы, с кальциевыми антагонистами (такими, как дилтиазем и верапамил) требует большой осторожности, потому как они оказывают негативное инотропное влияние и воздействие на АВ-проводимость. Людям, применяющим Небикард, нельзя вводить верапамил внутривенно.
Противоаритмические лекарства.
Комбинирование средств-блокаторов β-адренорецепторов и противоаритмических ЛС 1-го и 3-го класса, а также амиодарона требует использования с крайней осторожностью, потому как при этом может отмечаться потенцирование их негативного инотропного воздействия и влияния относительно АВ- и внутрипредсердной проводимости.
Клонидин.
В случае внезапной отмены длительной терапии с использованием клонидина, препараты, блокирующие α-адренорецепторы, увеличивают вероятность появления синдрома отмены, при котором возрастают значения АД. В связи с этим отмену применения клонидина нужно выполнять постепенно.
Лекарства наперстянки.
Наперстяночные гликозиды, применяемые вместе с ЛС, блокирующими активность β-адренорецепторов, способны пролонгировать период АВ-проведения.
Принимаемые внутрь гипогликемические лекарства и инсулин.
При том, что Небикард не оказывает воздействия на показатели сахара, он способен маскировать признаки гипогликемии (такие, как тахикардия).
Анестезирующие препараты.
Использование β-адреноблокаторов вместе с анестезирующими ЛС может приводить к угнетению рефлекторной тахикардии, а также увеличивать вероятность снижения показателей давления. Необходимо заранее сообщать анестезиологу о применении Небикарда.
Комбинация с циметидином увеличивает плазменные значения небиволола, но его лекарственная активность при этом не изменяется.
Если принимать Небикард вместе с едой, а антацидный препарат – между употреблениями пищи, оба этих лекарства позволено использовать совместно.
Сочетание с никардипином увеличивает плазменные показатели обеих этих субстанций, не изменяя при этом их терапевтическую активность.
Симпатомиметики способны препятствовать деятельности β-адреноблокаторов.
Средства, блокирующие активность β-адренорецепторов, способны спровоцировать беспрепятственную α-адренергическую деятельность симпатикотонических ЛС, обладающих как α-адренергическим, так и β-адренергическим влиянием (существует риск появления АВ-блокады или тяжёлой формы брадикардии и повышения значений АД).
Комбинация с барбитуратами, трицикликами и дериватами фенотиазина может спровоцировать потенцирование антигипертензивной активности лекарства.
Так как в обменных процессах небиволола участвует изоэнзим СYР2D6, проводящаяся на фоне терапия средствами ИОЗС (к примеру, декстрометорфаном либо прочими соединениями), метаболизирующимися в основном этим же обменным путём, способна приводить к тому, что ответ на лечение у людей с высокой скоростью метаболизма станет аналогичен ответу, отмечаемому у людей с низкой скоростью этого процесса.
[15]
Условия хранения
Небикард требуется содержать в месте, закрытом от солнечного света, влаги и маленьких детей. Температурные показатели – в пределах отметки 25°C.
[16]
Срок годности
Небикард можно использовать в пределах 36-ти месяцев с момента изготовления лекарственного препарата.
[17]
Применение для детей
Запрещается назначать медикамент в педиатрии.
Аналоги
Аналогами медикамента являются средства Небилет, Небивал, Небитренд с Небивололом, Небилонг, Небиволол Сандоз и Небитенз с Небиволол-Тева.
[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]
Отзывы
Небикард хорошо помогает при повышенных показателях АД, стабилизируя давление, что и отображается в комментариях пользователей, применявших это лекарство. Также в отзывах отмечается, что следует принимать медикамент в одинаковое время, а вместе с этим не ожидать очень быстрого результата. Обычно эффект начинает проявляться по прошествии нескольких недель, а иногда и месяца – к этому нужно быть готовым. Поэтому в качестве экстренной неотложной помощи это средство совершенно не подходит – об этом следует помнить.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Небикард" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.