Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Немотан
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Немотан избирательно блокирует действие каналов Ca, в основном оказывая влияние в отношении сосудов. Лекарство является дериватом дигидропиридина и содержит компонент нимодипин.
Нимодипин демонстрирует выраженную избирательную активность в отдельных областях головного мозга. Медикаментозный эффект лекарства развивается под влиянием кальциевых ионов – замедление сократительных процессов внутри клеток гладкой мускулатуры.
Установлено, что препарат снижает интенсивность нарушений памяти и помогает улучшить концентрацию внимания у лиц с проблемами в работе головного мозга.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Немотана
Применяется для терапии и предупреждения неврологических нарушений ишемического характера, связанных с сосудистыми спазмами внутри головного мозга, возникающими из-за развившегося субарахноидального кровоизлияния после разрыва аневризмы.
Назначается при сопровождающихся интенсивными симптомами расстройствах мозговой деятельности у пожилых лиц.
Фармакодинамика
Нимодипин помогает нормализовать работу нейронов и защищает их от негативных влияний. Вместе с этим он положительно воздействует на головномозговое кровоснабжение и увеличивает толерантность относительно ишемии, взаимодействуя с цереброваскулярными и нейрональными окончаниями, которые связаны с каналами Ca.
Фармакокинетика
Действующий элемент ЛС почти полноценно абсорбируется после приёма внутрь. Значения плазменного Cmax, а также AUC повышаются в соответствии с увеличением дозировки (исследования проводились до порции 90 мг).
Показатели распределительного объёма (Vss, 2-камерный тип) при в/в уколе равняются 0,9-1,6 л/кг. Уровень общего клиренса равен 0,6-1,9 л/час/кг.
С кровяным белком синтезируется на 97-99%.
Экскреция нимодипина реализуется при обменных процессах через структуру гемопротеина Р450 ЗА4.
Интенсивные пресистемные процессы обмена (приблизительно 85-95%) создают показатели биодоступности, равные 5-15%.
Способ применения и дозы
Использование при расстройствах мозговой функции.
Пожилым людям с подобными патологиями требуется применять 3-кратно за день по 1-ой таблетке ЛС (30 мг вещества 3-разово за день).
Лицам с существенно ослабленной почечной деятельностью (показатель скорости КФ – ниже 20-ти мл за минуту) назначают очень осторожно, с проведением регулярных обследований пациента во время терапии.
Терапия и предупреждение неврологических нарушений ишемической природы, связанных с головномозговыми сосудистыми спазмами, развивающимися из-за разрыва аневризмы с последующим субарахноидальным кровоизлиянием.
После проведения курса лечения с введением инфузий, осуществляется пероральный приём 60-ти мг лекарства (2 таблетки) 6-кратно за день.
При появлении негативных признаков порцию снижают либо прекращают использование ЛС (если потребуется).
Проблемы с работой печени (в особенности печеночный цирроз) могут повышать показатели биодоступности медикамента из-за уменьшения метаболических значений клиренса и ослабления первичных процессов обмена. В этих случаях могут усиливаться негативные симптомы (к примеру, уменьшение значений АД), поэтому выполняется снижение дозировки либо отмена медикамента.
Сочетание с веществами, индуцирующими или замедляющими действие компонента CYP 3A4, может требовать изменения размера порции.
Таблетки проглатывают целиком, не пережёвывая, запивая простой водой. Употреблять лекарство можно без привязки к приёму еды, с минимум 4-часовыми промежутками. Запрещено пить грейпфрутовый сок во время терапии.
Использование Немотана во время беременности
Не выполнялось тестирований относительно применения ЛС при беременности. В случае потребности в его использовании в указанный период, нужно внимательно оценить риски и пользу, учитывая выраженность клинических симптомов.
Определено, что показатели нимодипина и его метаболических компонентов внутри материнского молока соответствуют плазменным значениям. Из-за этого в период применения Немотана грудное вскармливание запрещено.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- использование лекарства при персональной непереносимости, связанной с нимодипином либо прочими элементами ЛС;
- назначение в сочетании с рифампицином (в таких случаях терапевтическое влияния Немотана существенно ослабляется) и антиконвульсантами, среди которых фенитоин и фенобарбитал с карбамазепином (эти вещества существенно понижают уровень биодоступности нимодипина);
- введение лицам с инфарктом миокарда либо стенокардией нестабильного характера (также на протяжении 1-ого месяца с момента их развития);
- при проводящейся терапии расстройств мозговой деятельности;
- расстройства в работе печени (в особенности, печеночный цирроз), потому как это может спровоцировать повышение значений биодоступности нимодипина из-за ослабления метаболического клиренса и первичных обменных процессов.
Побочные действия Немотана
Среди побочных проявлений:
- нарушения, связанные с кровью и лимфой: тромбоцитопения или изменение показаний лабораторного исследования крови;
- иммунные расстройства: симптомы аллергии, острые проявления непереносимости и высыпания;
- поражения, затрагивающие НС: головные боли и цереброваскулярные признаки, имеющие неспецифический характер;
- проблемы с работой сердца: тахикардия, неспецифические разновидности аритмии и брадикардия;
- симптомы, связанные с сосудами: понижение значений АД, кардиоваскулярные признаки, имеющие неспецифическую форму, и расширение сосудов;
- расстройства функции ЖКТ: тошнота, нарушения в работе ЖКТ и закупорка кишечника;
- проблемы с деятельностью печени и ЖВП: временное увеличение активности действия печеночных энзимов и умеренные либо лёгкие признаки, связанные с печенью.
Негативные проявления, обнаруженные при клинических тестированиях нимодипина в соответствии с показанием к терапии расстройств в работе мозга:
- проблемы с работой НС: вертиго;
- неврологические проявления неспецифического характера: гиперкинезия, головокружение или тремор;
- нарушения сердечной функции: пальпитация;
- васкулярные поражения: отёчности или синкопе;
- проблемы с работой ЖКТ: понос, вздутие или обстипация.
Передозировка
Острое отравление Немотаном вызывает брадикардию либо тахикардию, тошноту, сильное снижение показателей АД, а также расстройства функции ЖКТ.
В случае острой интоксикации нужно сразу отменить применение лекарства. Помимо этого проводятся симптоматические действия, а также желудочное промывание и приём активированного угля.
Если показатели АД продолжают понижаться, нужно ввести в/в методом дофамин либо норадреналин. Потому как у препарата нет антидота, в случае развития иных побочных признаков выполняют симптоматические процедуры.
Взаимодействия с другими препаратами
Процессы обмена нимодипина связаны с действием системы гемопротеина Р450 ЗА4, располагающейся внутри печени и кишечной слизистой. Из-за этого медикаменты, которые воздействуют на данную энзимную структуру, способны изменять уровень клиренса ЛС и его первичные обменные процессы.
Опыт использования иных антагонистов каналов Ca показывает, что рифампицин способен потенцировать обменные процессы нимодипина, потому как индуцирует активность энзимов. В результате комбинации этих лекарств происходит существенное ослабление терапевтического влияния нимодипина, из-за чего их не используют вместе.
Антиконвульсанты (среди них фенитоин с фенобарбиталом и карбамазепин) существенно понижают уровень биодоступности Немотана, из-за чего с этими веществами его не применяют.
Введение вместе с указанными ниже средствами, замедляющими активность системы гемопротеина Р450 ЗА4, требует отслеживания значений АД и рассмотрения вариантов с изменением дозировки нимодипина, если понадобится.
Тестирований взаимодействия лекарства и макролидов не выполнялось, но известно, что отдельные макролиды (к примеру, эритромицин) способны замедлять влияние гемопротеина Р450 ЗА4, поэтому они могут вступать во взаимодействие с препаратом на данном этапе. В связи с этим такое сочетание использовать нельзя.
Тестирования, исследующие взаимодействия при комбинации лекарства и средств, замедляющих активность анти-ВИЧ-протеазы (к примеру, ритонавира), не выполнялись. Считается, что вещества из данной категории обладают сильным замедляющим влиянием в отношении гемопротеина Р450 ЗА4. Существует вероятность интенсивного и важного для клинической картины увеличения плазменных значений нимодипина в случае введения вместе с ЛС, замедляющими действие протеазы.
Нет сведений относительно эффектов, развивающихся при использовании препарата и кетоконазола. Есть информация о том, что антимикотики азольного типа замедляют деятельность гемопротеина Р450 ЗА4, а также вступают во взаимодействие с иными дигидропиридиновыми антагонистами каналов Ca. Из-за этого при комбинированном введении с нимодипином может наблюдаться заметное увеличение уровня его общей биодоступности (в связи с ослаблением первичных процессов обмена).
Тестирования касательно совместного использования лекарства и нефазодона не проводились. Есть данные, сообщающие, что антидепрессант оказывает сильное замедляющие влияние относительно гемопротеина Р450 ЗА4. Существует риск увеличения плазменных показателей нимодипина в случае его сочетания с нефазодоном.
Продолжительное комбинирование медикамента с флуоксетином приводит к повышению плазменных значений нимодипина практически на 50%. Эффективность флуоксетина существенно ослаблялась, а влияние его активного метаболического элемента норфлуоксетина – нет.
Использование препарата вместе с дальфопристином или хинупристином вызывает повышение плазменных показателей нимодипина.
Введение Немотана вместе с антагонистом Н2-окончаний циметидином либо с вальпроевой кислотой вызывает увеличение плазменных значений ЛС.
Продолжительное комбинирование лекарства и нортриптилина несущественно увеличивает плазменный уровень нимодипина (при этом показатели нортриптилина не изменяются).
Препарат способен потенцировать антигипертензивную активность следующих гипотензивных ЛС: β-блокаторов, α-адреноблокирующих средств, мочегонных, α1- антагонистов и прочих антагонистов Ca, а кроме того иАПФ, α-метилдопы и ингибиторов ФДЭ-5. При строгой потребности в использовании подобных сочетаний нужно внимательно контролировать состояние больного.
Тестирования с участием обезьян выявили, что при сочетанном в/в использовании препарата с зидовудином происходит существенное повышение показателей AUC зидовудина, а также уменьшение показателей его клиренса и распределительного объёма.
Грейпфрутовый сок замедляет действие гемопротеина Р450 ЗА4. При употреблении вместе с этим соком происходит увеличение плазменных значений лекарства и пролонгация его воздействия. Подобный эффект может усилить антигипертензивную активность медикамента. Продолжаться такое влияние может на протяжении примерно 4-х суток с момента приёма грейпфрутового сока, что нужно учитывать при использовании нимодипина.
Условия хранения
Немотан требуется сохранять в месте, закрытом от проникновения маленьких детей. Температурные показатели – максимум 25°С.
[32]
Срок годности
Немотан может использоваться на протяжении 5-летнего термина с момента производства терапевтического вещества.
[33]
Применение для детей
Нельзя использовать медикамент в педиатрии.
Аналоги
Аналогами ЛС являются препараты Вазокор, Амлорус, Нимотоп с Нимодипом Сандоз, Нитопин с Нимодипгексалом, а помимо этого Амлодипин, Нимодипин и Фенигидин.
Отзывы
Немотан получает в основном хорошие отзывы – он помогает существенно улучшить качество жизни пожилых людей, у которых наблюдаются связанные с возрастом расстройства в работе головного мозга: раздражительность, ухудшение памяти и инсомния.
Устойчивое восстанавливающее воздействие медикамента отмечалось при реабилитации у лиц, которые перенесли активную фазу ишемического инсульта. В комментариях на форумах также положительно оценивали и эффективность ЛС при устранении сосудистых спазмов внутри головного мозга.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Немотан" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.