Н-Холинолитики

Ганглерон. Препарат обладает ганглиоблокирующим, центральным холинолитическим, спазмолитическим и анестезирующим действием.

Ганглерон - стойкое вещество, медленно гидролизирующееся в организме. Расширяет сосуды, вызывая гипотензивный эффект.

При патологии сердечно-сосудистой системы применение ганглерона в дозе 1-3 мг/кг массы тела значительно подавляет рефлексы с сердца, нормализует патологические сдвиги электрокардиограммы, улучшает питание миокарда, уменьшает поток сосудо-суживающих импульсов к коронарным сосудам. Весьма эффективно также применение ганглерона при гипертонической болезни.

В серии исследований влияния ганглерона на снабжение организма кислородом, показано, что в дозе 0,5-1 мг/кг препарат постепенно увеличивает содержание кислорода на 7,1 ± 1,8 % в артериальной крови к 20-30-й минуте. Одновременно наблюдается резкое, но краткое увеличение содержания кислорода в венозной крови (9,4 ± 1,6 %) при дозах 2-3 мг/кг, а также увеличение объемной скорости венозного кровотока на 9.4 ± 3,1 %. Артериальное давление снижается постепенно, уменьшаясь на 18,0 ± 7,4 % через 60 мин после введения ганглерона в дозе 2-3 мг/кг. При введении ганглерона в дозе 2-5 мг/кг отмечено довольно значительное увеличение содержания кислорода в крови - на 20-70 % исходного уровня. Таким образом, применение ганглерона приводит к значительному увеличению оксигенации артериальной крови, уменьшению одышки и увеличению потребления тканями кислорода. Это, вероятно, и обусловливает его благоприятное влияние при лечении стенокардии и других заболеваний.

Установлено, что ганглерон оказывает стимулирующее действие на матку. Он избирательно.блокирует проведение импульсов в парасимпатических ганглиях. У препарата выявили, таким образом, ацетилхолинподобный эффект. Следовательно, наряду с ганглиоблокирующей активностью, вещество обладает и холинергическим действием, и этот эффект проявляется на уровне постганглионарных холинергических синапсов.

Ганглерон применяют по 2-4 мл внутримышечно или внутривенно: разовая доза (4 мл 1,5 % раствора - 60 мг), суточная (12 мл 1.5 % раствора).

Кватерон. Препарат блокирует проведение возбуждения в парасимпатических и в меньшей степени симпатических ганглиях, оказывает некоторое коронарорасширяющее действие. Обладает гипотензивным действием и, что весьма важно, для акушерской практики, нормализует артериальное давление при питуитриновой гипертензии. Кватерон особенно показан при состояниях, сопровождающихся повышенным тонусом парасимпатических нервов и гладкой мукулатуры.

При приеме кватерона возможны побочные явления - головокружение, склонность к запорам, умеренная тахикардия. Каких-либо специфических противопоказаний к применению кватерона нет.

В экспериментальных исследованиях, проведенных на кошках и крольчихах, установлено, что внутривенное введение кватерона в дозах 0,02-0,05 мг/кг стимулирующе влияет на моторную активность матки, вызывая усиление и учащение волн сокращений маточной мускулатуры продолжительностью до 2 часов. Весьма важен следующий установленный автором факт - при одновременной записи сокращений с рога и шейки матки, наряду с усилением моторной активности нервно-двигательного аппарата рога, наступает расслабление шейки матки. При определении некоторых биохимических показателей, наряду с усилением сократительной деятельности матки, отмечено снижение холинэстеразной активности тканей, повышение содержания ацетилхолина. Кроме того, показано, что Н-холинолитики (ганглерон, кватерон) при применении их с целью стимуляции маточных сокращений во время слабости родовой деятельности оказывают выраженное родостимулирующее действие.

Дозировка: 30-40 мг внутрь 3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,05 г, суточная - 0,2 г.

Пентамин. Наиболее характерной особенностью действия пентамина является его способность блокировать передачу импульсов в вегетативных ганглиях.

Показания в основном такие же, как для других аналогичных ганглиоблокаторов. Имеется значительный опыт применения пентамина при гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, спазмах кишечника и желчных путей, почечной колике, бронхиальной астме (купирование острых приступов), при эклампсии, каузалгиях, отеке легких, отеке мозга.

Холинолитики нашли широкое применение для регуляции родовой деятельности. Полная ганглионарная блокада достигается при применении пентамина в дозе 2 мг/кг.

Препарат снижает секрецию катехоламинов надпочечниками, периферический сосудистый тонус, способствует стабилизации гемодинамики, улучшению окислительных процессов, предупреждает развитие травматического шока, отека легких.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]