Дофаминергические препараты

Леводопа. Диоксифенилаланин (ДОПА или ДОФА) - биогенное вещество, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшественником дофамина, который в свою очередь преобразуется в норадреналин и далее в адреналин. Леводопа хорошо всасывается при приеме внутрь, при этом максимальная концентрация в плазме крови создается через 1-2 ч. Выделяется в значительной степени почками, меньше с калом.

Препарат назначают внутрь во время или после еды. Начальная доза составляет обычно 0,25 г, через каждые 2-3 дня дозу увеличивают на 0,25 г до суточной дозы 3 г.

Препарат снижает психомоторные и эмоциональные реакции.

Исследования показали, что леводопа, восстанавливая активность симпатической нервной системы, способствует более быстрому исчезновению симптомов сердечной недостаточности и ускоряет репаративные процессы. После прохождения курса лечения леводопа экскреция дофамина увеличилась в 3,4 раза, а экскреция норадреналина на 65 %, что свидетельствует в пользу значительного увеличения интенсивности биосинтеза как дофамина, так и норадреналина. При этом экскреция адреналина оставалась неизменной. Соответственно коэффициент норадреналин/адреналин увеличивается в 1,5 раза.

Леводопа стимулирует синтез норадреналина, способствуя тем самым более быстрому исчезновению симптомов сердечной недостаточности. Идентичные закономерности наблюдаются при ряде осложнений беременности и родов - нарушается соотношение норадреналин/адреналин и поэтому применение леводопы является эффективным в плане профилактики слабости родовой деятельности.

В экспериментах на крысах, мышах и кроликах не установлено эмбриофетотоксического или тератогенного эффекта, даже в дозах 75-150-300 мг/кг препарат, введенный крысам на 6-15-е дни беременности, не оказывал вредного влияния на плод.

Леводопа с успехом применяют в дозах 0,25-2 г/сут в комплексной терапии невынашивания.

При использовании препарата возможны различные побочные эффекты в виде диспепсических явлений (тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатической гипотонии, аритмии, головной боли, непроизвольных движений, чувства беспокойства, тахикардии.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковках по 100 и 1000 штук.

Метилдофа (метилдопум, допегит). Предшественник «ложного» адренергического медиатора а-метилнорадреналина, ингибитор дофа-декарбоксилазы, метилдофа, подобно клофелину, тормозит синаптическую импульсацию и вызывает понижение артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и периферического сопротивления.

Применяют метилдофа как гипотензивное средство, уменьшающее периферическое сопротивление сосудов и эффективное при гипертонической болезни. Препарат не окатывает более сильного гипотензивного действия, чем симпатолитики, но лучше переносится и вызывает меньше побочных эффектов. Поэтому он находит все более широкое применение при лечении артериальной гипертензии при беременности, в родах, послеродовом периоде, не оказывая при этом отрицательного влияния на организм матери, состояние плода и новорожденного. Еще не совсем ясно, переходит ли метилдофа через плацентарный барьер, однако его применение в последнем триместре беременности не выявило фетоэмбриотоксического или тератогенного воздействия.

Назначают метилдофа внутрь в виде таблеток по 0,25 г. Обычно начинают с 0,25-0,5 г в день, затем дозу увеличивают до 0,75-1 г, а при недостаточном эффекте - до 1,5-2 г в сутки.

Следует учитывать, что действие метилдофа является непродолжительным и после отмены препарата артериальное давление повышается вновь.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]