Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Агренокс
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Агренокс относится к группе препаратов, которые имеют возможность воздействовать на реологические характеристики крови. По классификации данное лекарственное средство является ингибитором склеивания тромбоцитов без содержания в нем гепарина. Фармакотерапевтическая группа препарата представляет собой средства, влияющие на кровеносную и систему и гемопоэз.
Препарат широко используется для лечения болезней, патогенез развития которых связан с повышенным уровнем тромбообразования в кровеносной системе. Кроме того Агренокс применяется для профилактики и лечения осложнений острых и хронических патологических состояний.
Несмотря на высокую эффективность данного лекарственного препарата, необходимо учитывать вероятность развития побочных реакций. Перед приемом Агренокса следует учитывать противопоказания, а дозировка назначается исключительно врачом.
Препарат при соблюдении дозировок и длительности приема хорошо переносится и не вызывает побочных реакций, связанных с передозировкой или особенностями каждого компонента, в том числе с влиянием основного действующего вещества.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Агренокса
Показания к применению Агренокс включают в себя профилактические и лечебные мероприятия. Благодаря способности препарата препятствовать склеиванию тромбоцитов и образования конгломератов, он широко применяется при патологических состояниях, генез которых основывается именно на этой свойстве тромбоцитов.
Из острых состояний следует выделить транзиторную ишемическую атаку головного мозга, патогенетическое объяснение ее развития заключается в окклюзии тромбом просвета кровеносного сосуда. В зависимости от размера тромба клинические проявления могут различаться.
Так, при незначительном закрытии просвета наблюдается уменьшение кровотока в определенном сосуде, который питает участок мозга. В результате возможны головокружения и головные боли. Однако по мере прогрессирования процесса и дальнейшей окклюзии просвета появляется более выраженная клиника с потерями сознания и нарушением некоторых функций в организме.
Показания к применению Агренокс также применяются при ишемическом инсульте, когда с помощью специальных инструментальных методик подтверждается природа возникновения острого состояния. Кроме того препарат используется с профилактической целью у людей, у которых уже в анамнезе уже были инсульты. Показания обуславливаются способностью Агренокса уменьшать тромбообразование.
[3]
Форма выпуска
Форма выпуска определяет способ применения лекарственного средства. Так, Агренокс выпускается в форме капсул, что обеспечивает доставку их содержимого в желудок, минуя процесс расщепления в ротовой полости.
Одна капсула препарата состоит из дипиридамола с постепенным высвобождением в объеме 200 мг и ацетилсалициловой кислоты – 0,025 г. Кроме того капсула имеет некоторые вспомогательные компоненты: желатин, гипромелоз, диметикон 350, глицерил триацетат, метакрылатный сополимер (тип В), диоксид титана (Е 171), акация, микрокристаллическая целлюлоза и много других.
Все перечисленные компоненты составляют капсулы с продленной активностью. Капсулированная форма выпуска предотвращает воздействие ферментов слюны на основные действующие компоненты. Препарат выпускается в полипропиленовой тубе с различным количеством: 30 и 60 капсул в каждой.
Каждая капсула состоит из желатина твердой консистенции и делится на две крышечки: одна – красная непрозрачная, а вторая – с оттенком молочного цвета. Наполнение капсулы представлено гранулами желтого цвета и таблеткой. Последняя имеет круглую двояковыпуклую форму с оболочкой с плоскими краями.
Фармакодинамика
Фармакодинамика Агренокс обуславливается одновременно несколькими биохимическими механизмами, связанных с ацетилсалициловой кислотой и дипиридамолом.
Ацетилсалициловая кислота обладает способностью препятствовать синтезу тромбоксана А2, выполняющий функцию активатора склеивания тромбоцитов и спазма кровеносных сосудов. Данный механизм основывается на блокировке циклогеназы в тромбоцитах.
Дипирадамол оказывает воздействие на несколько механизмов. Он способен препятствовать поглощению форменными элементами крови и клетками эндотелия аденозина. Снижение активности данного процесса происходит на 80% при условии соблюдения терапевтической дозировки, не превышающей 2 мкг/мл.
Вследствие этого наблюдается увеличение количества аденозина, который оказывает воздействие на рецепторный аппарат тромбоцитов А2, что в свою очередь активирует синтез аденилатциклазы и увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах.
В результате данных реакций отмечается уменьшение скорости склеивания тромбоцитов в ответ на воздействие фактора их активации, коллагена и аденозиндифосфата.
Уменьшение склеивания тромбоцитов увеличивает их продолжительность жизни, вследствие чего происходит нормализация их количества. Помимо этого дипирадамол способен расширять сосуды, так как обладает вазодилататорной активностью.
Фармакодинамика Агренокс с помощью дипиридамола снижает активность тромбоцитогенеза, обусловленного субэпителиальными структурами путем повышения содержания защитного медиатора.
Таким образом, сочетанное воздействие дипиридамола и ацетилсалициловой кислоты обеспечивает торможение агрегации, активации и склеивания тромбоцитов.
Фармакокинетика
Фармакокинетика Агренокс обуславливается патогенетическим воздействием дипиридамола и ацетилсалициловой кислоты.
Абсорбция дипиридамола обеспечивает биодоступность препарата около 70%. Максимальная концентрация действующего вещества в кровяном русле приходится на период - через 2-3 часа после приема 400 мг (по 200 мг дважды) – это суточная доза.
Фармакокинетика Агренокс с постепенным высвобождением не изменяется от приема пищи. Распределение дипиридамола наблюдается во многих органах благодаря его высокой липофильности. Активная фаза распределения при внутривенном введении препарата не отличается от перорального приема.
Дипиридамол в незначительном количестве может проникать через гематоэнцефалический и трансплацентарный барьеры. Действующее вещество транспортируется в комплексе с белками крови. Метаболизм в большей мере происходит в печени вследствие его образованного комплекса с глюкуроновой кислотой с формированием моно- и диглюкоронидов.
Процесс выведения дипиридамола делится на две фазы. Преобладающий период полувыведения составляет 40 минут, а окончательный - 13 часов. Повторное применение препарата не вызывает его накопления в организме.
Другой компонент Агренокса - ацетилсалициловая кислота, при использовании средства перорально, быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальное содержание в крови достигается уже через 30 минут при условии приема 50 мг за 2 раза.
Ацетилсалициловая кислота трансформируется в салицилат, который соединяется с альбумином и транспортируется во все органы и ткани, в том числе с попаданием в грудное молоко, структуры ЦНС и ткани плода. Концентрация салицилата быстро снижается, а его метаболизм происходит с помощью специфичных эстераз.
Выведение почти 100% ацетилсалициловой кислоты происходит в метаболизированнном виде почками. Неизмененная форма данного вещества с увеличением дозы выделяется в большем объеме.
[8],
Способ применения и дозы
Агренокс принимается не зависимо от прием пищи дважды вдень. Между приемами средства нужно соблюдать определенный интервал, поэтому Агренокс используется утром и вечером.
Для того чтобы содержимое капсулы было доставлено в желудок в неизменном виде, капсулу нужно глотать целой, при этом не разжевывая ее. Для облегчения приема Агренокса капсула запивается стаканом воды.
Способ применения и дозы для каждого человека должны подбираться индивидуально, так как у некоторых возможно появление цефалгии вначале терапии Агреноксом. Для уменьшения проявления побочных эффектов необходимо уменьшить принимаемую дозировку и оставить одну капсулу в сутки, желательно перед сном. Утром следует принимать небольшую дозу ацетилсалициловой кислоты.
Однако следует помнить, что для получения желаемого результате необходимо соблюдать способ применения и дозы, поэтому как только головная боль перестанет беспокоить, рекомендуется возобновить дозировку в две капсулы. Длительность терапевтического курса определяется индивидуально, основываясь на тяжести болезни и наличия сопутствующей патологии.
Использование Агренокса во время беременности
Использование Агренокс во время беременности ограничено в силу недостаточного количества данных по его применению в данный период. Вследствие содержания в данном лекарственном препарате ацетилсалициловой кислоты, он может оказывать негативное воздействие на плод.
Прием препарата после второго триместра беременности может спровоцировать преждевременное рождение недоношенного малыша, появление внутричерепных кровоизлияний в вещество и пространства мозга плода, а также рождение мертвого плода или наступление смерти в первые часы после рождения.
Основываясь на вышеуказанном, следует запретить ипользование Агренокс во время беременности в 3-ем семестре беременности вследствие наличия негативного воздействия препарата на плод в виде сердечно-сосудистой патологии – закрытие артериального протока.
Исследования не проводились на беременных женщинах при использовании данного лекарственного препарат, поэтому его применение не стоит рекомендовать в данный период. Кроме того в случае зачатия плода во время приема Агренокса следует предупредить беременную о возможном патологическом воздействии препарата на плод.
Что касается периода кормления грудью, того основные действующие вещества препарата – дипиридамол и салицилаты могут проникать в грудное молоко. Вследствие этого использование Агренокса в данный период не рекомендуется.
Противопоказания
Противопоказания к применению Агренокс основаны на индивидуальной особенности организма и наличии сопутствующих патологических состояний. Из генетической непереносимости компонентов Агренокса стоит выделить аллергические реакции на дипиридамол и ацетилсалициловую кислоту, а также дополнительные составляющие. Не рекомендуется использование препарат в третьем семестре беременности и в детском возрасте.
Противопоказания к применению Агренокс также включают в себя определенные заболевания, например, язвенное поражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, патология свертываемой системы крови – гемофилия, геморрагические болезни или диатезы, которые могут осложниться кровотечениями.
Вследствие наличия ацетилосалициловой кислоты в составе препарат, то не рекомендуется его принимать людям с наличием болезней аллергического генеза - бронхиальной астмой или полипами в носовых полостях.
Почечная, печеночная и сердечная недостаточность в стадии декомпенсации являются противопоказаниями к назначению Агренокса. Кроме того не желательно одновременный прием данного лекарственного препарата с метотрексатом в дозировке более 15 мг/ неделю.
Побочные действия Агренокса
Все побочные действия Агренокс делятся соответственно нарушениям в определенных системах организма. Со стороны кровеносной и лимфатической систем следует выделить снижение уровня содержания тромбоцитов, эритроцитов в крови. Кроме того вследствие постоянной кровоточивости в полость желудка возможно развитие железодефицитной анемии.
Иммунная система может реагировать на препарат реакцией гиперчувствительности с появлением высыпаний, тяжелого бронхоспазма, ангионевротического отека или крапивницы.
Побочные действия Агренокс, обусловленные нервной системой, проявляются кровоизлияниями в ткань или пространства головного мозга, цефалгией, головокружением, сходной с мигренью.
Кровотечение возможно в глаза, носовые полости, органы желудочно-кишечного тракта, кожные покровы, а также трудности с ее остановкой в процессе хирургических операций или других манипуляций.
Сердечно-сосудистая система может реагировать на Агренокс усилением сердцебиения, обморочными состояниями, снижением артериального давления или чувством «жара».
Желудочно-кишечный тракт может проявлять реакцию на препарат тошнотой, рвотой, расстройством работы кишечника и болевым синдромом в области живота. Миалгии являются симптомом поражения опорно-двигательного аппарата.
[11]
Передозировка
Передозировка препарата в большей степени проявляется клиническими симптомами избыточного накопления дипиридамола. Это связано с тем, что капсула содержит 200 мг дипиридамола и только 0,025 г ацетилсалициловой кислоты. В результате проявления передозировки могут выражаться приливами жара, усиленным потоотделением, нервозностью и общей слабостью.
Кроме того возможны болевые ощущения за грудиной, снижение артериального давления и усиленное сердцебиение.
Передозировка ацетилсалициловой кислотой проявляется меньшей интенсивностью, однако все-таки отмечается головокружение, частое поверхностное дыхание, нарушения переваривания пищи, шум в ушах (особенно в преклонном возрасте), снижение зрительного и слухового восприятия и потеря сознания. В случае приема большой дозы возможна гипертермия с повышением температуры до 39-ти градусов, а также симптомы гиповолемии. Недостаток жидкости в организме способствует развитию угрожающих жизни состояниям.
Однако данные клинические проявления могут возникать лишь в незначительном количестве случаев в виду небольшой количественного состава ацетилсалициловой кислоты в одной капсуле Агренокса.
При появлении симптомов передозировки необходимо провести симптоматическое лечение. Оно включает в себя промывание желудка, назначение производных ксантина (аминофилин), которые способны уменьшить выраженность проявления передозировки. Остальные методы по ускорению выведения препарата не имеют особого значения, так как Агренокс трансформируется в печени и тканях, что обуславливает его длительное содержание в организме.
Взаимодействия с другими препаратами
Взаимодействия Агренокс с другими препаратами основаны на усилении или торможении определенных терапевтических эффектов одновременно принимающих препаратов.
Ацетилсалициловая кислота способна повысить активность антикоагулянтов, антитромботических средств, вальпроиновой кислоты и фенитоина, вследствие чего возможно увеличение вероятности развития побочных эффектов.
Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами (парацетамолом и ибупрофеном), гормонами и алкоголем может провоцировать осложнения со стороны пищеварительной системы. Ацетилсалициловая кислота усиливает воздействие препаратов, снижающих сахар крови, а также токсические свойства метотрексата, особенно в дозировке выше 15-ти мг/неделю.
Данная кислота угнетает активность простогландинов и приводит к снижению почечного кровотока с дальнейшей задержкой жидкости и солей. В результате терапевтический эффект бета-блокаторов и диуретиков (спиронолактона) может уменьшаться.
Дипиридамол способен повышать концентрацию аденозина в крови, поэтому дозировку последнего следует пересматривать. Совместное применение с варфарином не приводит к развитию осложнений, в том числе кровотечения, в большей степени, чем варфарин самостоятельно.
Дипиридамол усиливает активность лекарственных препаратов, механизм действия которых основан на снижении артериального давления, и тормозит влияние ингибиторов антихолинэстерази, которые используются при злокачественной миастении.
Взаимодействия Агренокс с другими препаратами в дозировке ацетилсалициловой кислоты более 3 г/сутки может привести к уменьшению терапевтического эффекта ингибиторов АПФ вследствие влияния кислоты на реакцию превращения ренина в ангиотензин.
Одновременное использование ацетилсалициловой кислоты и ацеталозамида может провоцировать увеличение концентрации последнего в крови и развитием побочных эффектов.
[16]
Условия хранения
Условия хранения Агренокс, как и любого другого лекарственного препарата, подразумевают соблюдение определенных правил, которые включают температурный режим, влажность и отсутствие попадание прямого солнечного света на упаковку препарата.
Температура помещения, где будет храниться данное лекарственного средство, не должна превышать 30 градусов. Кроме того необходимо следить за целостностью упаковки препарата.
Производитель побеспокоился о детях, которые могут добраться до Агренокса и принять большую дозировку или капсула сможет закрыть просвет верхних дыхательных путей, поэтому флакон имеет специальную крышечку. В результате только приложив силу, можно его открыть.
Условия хранения Агренокс обеспечивают сохранность указанных в инструкции терапевтических свойств на протяжении определенного срока. Дата последнего дня приема препарата также указана на наружной картонной упаковке и внутреннем флаконе. Благодаря подобной расфасовке действующее вещество не подвергается влиянию окружающих факторов.
Срок годности
Срок годности – это информация о препарате, которая является обязательной для каждого лекарственного средства. Он представляет собой определенный промежуток времени, который имеет конкретную дату последнего приема. На протяжении данного периода производитель препарата гарантирует сомнение основных терапевтических свойств при условии соблюдения вышеуказанных условий хранения.
Срок годности Агренокса составляет 3 года. После окончания данного срока запрещается использовать препарат, так как он может не только лишиться своих лекарственных свойств, но и оказывать негативное воздействие на организм с различной интенсивностью.
Агренокс – проверенный эффективный лекарственный препарат на основе дипиридамола и ацетилсалициловой кислоты. Благодаря их сочетанию данное средство оказывает антитромботический эффект. Он достигается путем препятствия агрегации тромбоцитов в кровеносном русле. Его терапевтическое свойство используется в лечебных и профилактических целях при транзиторных ишемических атаках или ишемических инсультах.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Агренокс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.