Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Алвента
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Алвента – это антидепрессант, имеющий химическую структуру, которая не похожа на структуру антидепрессивных ЛС из иных категорий (трициклики, тетрациклики и проч.). Медикамент содержит 2 рацемические энантиомерные формы, обладающие терапевтической активностью.
Антидепрессивное влияние действующего элемента лекарства – венлафаксина – развивается при потенцировании нейротрансмиттерного воздействия на ЦНС. Компонент не демонстрирует сродства к окончаниям бензодиазепинов, опиатов, фенциклидинов (ССР), а также к элементу NMDA, гистаминным H1 и холинергическим мускариновым окончаниям и к α-адренорецепторам.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества реализуется в капсулах с продлённым эффектом – 14 штук внутри упаковки. В коробке – 1, 2 либо 4 упаковки.
[3]
Фармакодинамика
Венлафаксин со своим основным метаболическим элементом (ОДВ) являются мощными ИОЗС, а также ИОЗН, но при этом незначительно замедляют обратный дофаминовый захват. Помимо этого препарат оказывает эффективное воздействие на процессы обратного нейротрансмиттерного захвата и уменьшает реактивность β-адренорецепторов ЦНС. Кроме того, венлафаксин не подавляет деятельность ИМАО.
[4]
Фармакокинетика
Венлафаксин практически полноценно (около 92%) абсорбируется при пероральном применении, но при этом подвергается экстенсивным общим процессам обмена (формируется обладающий активностью метаболический компонент – ОДВ), из-за чего значения биодоступносит ЛС составляют приблизительно 42±15%.
При употреблении лекарства плазменные значения Cmax венлафаксина и ОДВ определяются по истечении, соответственно, 6,0±1,5, а также 8,8±2,2 часов.
Скорость абсорбции препарата в капсулах с пролонгированным эффектом более низка в сравнении со скоростью экскреции. Из-за этого явный термин полураспада компонента (15±6 часов) по-настоящему является сроком полувыведения абсорбции вместо стандартного термина полураспада (5±2 часа), отмечающегося в случае применения таблеток с быстрым типом высвобождения.
Лекарство широко распределяется внутри организма. Показатели внутриплазменного синтеза ЛС с белками равняются 27±2% при значениях 2,5-2215 нг/мл. Уровень аналогичного синтеза элемента ОДВ равен 30±12% при показателях 100-500 нг/мл.
При всасывании венлафаксин подвергается обширным общим процессам внутрипеченочного обмена. Главный метаболический компонент вещества – ОДВ, но помимо этого оно трансформируется в N-дезметилвенлафаксин с N-, а также O-дидезметилвенлафаксин с прочими несущественными продуктами распада.
Около 87% порции медикамента экскретируется вместе с мочой на протяжении 48-ми часов с момента применения 1-разовой порции – в форме венлафаксина (на 5%), а кроме того несвязанного ОДВ (на 29%), связанного ОДВ (на 26%) и прочих метаболических элементов (на 27%).
При продолжительном введении ЛС кумуляции венлафаксина внутри организма не происходит.
Способ применения и дозы
Капсулу требуется употреблять сочетанно с пищей, проглатывая цельной и запивая обычной водой. Запрещено помещать капсулу в воду, раздавливать, раскрывать или пережёвывать её. Употребляют лекарство 1-кратно за сутки, в одинаковое время – с утра или же вечером.
При депрессиях.
В случае депрессии прописывается вводить по 75 мг медикамента 1-разово за сутки. По истечении 14-ти суток порцию можно повысить вдвое (0,15 г), с 1-кратным приёмом за день – чтобы получить дальнейшее улучшение клинического состояния. Если потребуется, дозировка может быть увеличена до 225-ти мг за день при лёгких стадиях заболевания, а также до 375-ти мг за сутки при его тяжёлых разновидностях.
Каждое увеличение порции должно происходить на 37,5-75 мг с 2-недельными или более промежутками (в целом интервал должен достигать минимум 4-суточного).
В случае использования 75-ти мг Алвенты, антидепрессивная активность развивается по истечении 14-ти суток терапии.
Социофобия и ГТР.
За день при особых формах тревоги (среди которых и социофобия) требуется применять 1-кратно по 75 мг вещества. Чтобы получить клиническое улучшение, по прошествии 14-ти суток можно увеличить порцию до 0,15 г 1-кратно за день. Также, если понадобится, дневная дозировка может быть повышена до 1-разового приёма 225-ти мг. Повышать порцию позволяется на 75 мг за день с 14-дневными и более интервалами (минимальный промежуток – 4 суток).
В случае введения 75-ти мг медикамента анксиолитическая активность отмечается спустя 7 суток лечения.
Предупреждение рецидивов и поддерживающие мероприятия.
Медики рекомендуют вводить ЛС при депрессивных эпизодах на протяжении минимум 0,5 года. Поддерживающие мероприятия и предупреждение рецидивов или же новых процессов нарушения осуществляются с применением порций, оказавшихся действенными ранее. Доктор должен постоянно, минимум 1-кратно за 3 месяца, отслеживать результативность продолжительного лечения.
Недостаточность функции почек либо печени.
В случае проблем с работой почек (значения СКФ равняются <30-ти мл за минуту) требуется наполовину уменьшать дневную порцию венлафаксина. Лицам, которые проходят сеансы гемодиализа, тоже нужно наполовину уменьшать дозировку ЛС. Необходимо закончить сеанс гемодиализа перед приёмом вещества.
В случае умеренной степени недостаточности печеночной функции порцию медикамента также уменьшают на 50%. Иногда дозировка может понижаться и на более чем 50%.
Непрерывное, поддерживающее или продолжительное лечение.
Острую стадию депрессии тяжёлого характера необходимо лечить на протяжении минимум нескольких месяцев либо дольше. В случае специфических форм тревоги (также при социофобии) тоже требуется продолжительный лечебный цикл.
В связи с высокой вероятностью появления зависящих от размера порции отрицательных признаков, повышать дозировку можно исключительно после выполнения клинического оценивания. Необходимо поддержание минимально эффективной порции.
Отмена применения венлафаксина.
При отмене терапии нужно постепенное уменьшение дозировки. Если Алвенту использовали больше 1,5 месяцев, следует снижать порцию минимум 14 суток.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная персональная чувствительность относительно венлафаксина либо остальных элементов медикамента;
- комбинирование с любым ИМАО, а вместе с тем на протяжении 2-х недель с момента их введения (отменять терапию венлафаксином необходимо минимум за 7 суток перед введением какого-либо ИМАО);
- увеличенные значения АД в тяжёлой фазе (до начала курса они составляют 180/115 мм рт.ст. и более);
- глаукома;
- расстройства мочеиспускательных процессов из-за слабого мочевого оттока (к примеру, из-за болезней, поражающих простату);
- недостаточность почечной либо печеночной функции в тяжёлой степени.
Побочные действия Алвента
Развитие побочных признаков является дозозависимым. Частота и выраженность нарушений может увеличиваться на протяжении терапии.
Среди наиболее частых отрицательных проявлений: инсомния, нервозность, сухость, поражающая ротовые слизистые, гипергидроз, тошнота, обстипация, астения, головокружение, сонливость, а также расстройство оргазма и эякуляции.
Прочие нарушения:
- системные расстройства: озноб, анафилаксия, астения, отёк Квинке и фоточувствительность;
- поражения функции ССС: снижение либо увеличение значений АД, тахикардия, а кроме этого ортостатический коллапс, вазодилатация (зачастую покраснение кожи на лице либо появление жара), желудочковое мерцание, пролонгация значений QT-интервала, а вместе с этим тахикардия желудочков (включена разновидность «пируэт») или утрата сознания;
- нарушения работы ЖКТ: обстипация, тошнота, ослабление аппетита, зубной скрежет и рвота;
- проблемы, связанные с кровяной системой и лимфой: тромбоцитопения, экхимозы, кровотечения в зоне ЖКТ или из слизистых, а также пролонгация срока кровотечения и кровяные дискразии (среди них анемия апластического характера, нейтро- или панцитопения и агранулоцитоз);
- расстройства метаболических процессов: возрастание показателей пролактина, уменьшение либо повышение веса, увеличение сывороточных показателей ХС, отклонение отметок печеночной деятельности, понос, гипонатриемия, панкреатит, бруксизм, гепатит и синдром Пархона;
- поражения, связанные с НС: проблемы со сном, инсомния, сухость в области ротовых слизистых, нервозность, ослабление либидо, парестезии и головокружение, а вместе с этим усиление тонуса мышц, седация, апатия, судороги и тремор. Кроме того отмечается миоклонус, ЗНС, координационные расстройства, маниакальные симптомы, галлюцинации, серотониновая интоксикация, экстрапирамидные нарушения (среди них дискинезии и дистония), ушной шум, дискинезия в поздней фазе, приступы эпилепсии, рабдомиолиз и признаки, схожие с ЗНС. Также встречаются мысли о самоубийстве и соответствующее поведение, делирий или возбуждение, имеющее психомоторный характер, агрессия и деперсонализация;
- нарушения респираторной функции: эозинофилия лёгких, зевота, а также гриппоподобный синдром;
- эпидермальные поражения: высыпания, ССД, полиформная эритема, гипергидроз (также по ночам), ТЭН и алопеция;
- расстройства функции органов чувств: изменение вкусовых ощущений, аккомодационные нарушения и тиннит;
- проблемы с работой мочеиспускательных органов и почек: задержка мочеиспускания или дизурия (в основном возникают затруднения с началом мочевыделительного процесса);
- нарушения работы грудных желез и репродуктивных органов: аноргазмия, расстройства мочевыделения (зачастую проблемы с началом мочеиспускания), расстройства оргазма (мужчины) или эякуляции и импотенция, а помимо этого расстройства цикла менструаций (их усиление либо нерегулярность – метроррагия или меноррагия), расстройства оргазма (женщины) и поллакиурия;
- поражения зрительных органов: увеличение размера зрачков, глаукома, аккомодационное расстройство и проблемы со зрением.
Признаки отмены наблюдались у людей, которые страдали депрессией либо особыми формами тревоги. При резкой отмене ЛС или сильном либо постепенном уменьшении его порции (при разных дозировках) возможно появление новых признаков. Повышение частоты развития новых проявлений связано с увеличением размеров порции и длительности терапии.
Наблюдались такие симптомы отмены: понос, сухость ротовых слизистых, тревога, бесцельная ходьба, беспокойство с утратой аппетита, психическое нарушение и слабость, а помимо этого парестезии, гипомания, нервозность с головными болями, гипергидроз, головокружение, сонливость, рвота с инсомнией, тремор, тошнота, гриппоподобный синдром и яркие сны. Эти проявления были лёгкими и проходили самостоятельно.
В случае отмены антидепрессантов требуется следить за состоянием больного, пропорционально уменьшая порцию венлафаксина. Длительность периода уменьшения дозировки определяется самой порцией, персональной чувствительностью больного и продолжительностью проводимой терапии.
Передозировка
При постмаркетинговых тестированиях отравление отмечалось в основном при использовании лекарства вместе со спиртным либо иными медикаментами.
Зачастую при интоксикации развивается тахикардия, мидриаз, рвота, изменения сознания (от чувства сонливости до коматозного состояния) и судороги. Из прочих симптомов: изменения показаний ЭКГ (увеличение QRS-комплекса, пролонгация отметок QT-интервала или ножки пучка Гиса), брадикардия, головокружение, тахикардия желудочков, снижение значений АД и смерть.
В случае передозировки, из-за токсических свойств венлафаксина, у больных увеличивается вероятность самоубийства, из-за чего необходимо использовать минимальное количество препарата, обеспечивающее требуемый результат – чтобы снизить возможность отравления. Смертельный исход возможен при интоксикации венлафаксином в комбинации с иными ЛС либо спиртными напитками.
Необходимо очистить респираторные протоки, обеспечив прохождение кислорода и, если потребуется, провести ИВЛ. Также нужно выполнять симптоматические и поддерживающие лечебные процедуры и внимательно отслеживать сердечный ритм и работу остальных важных для жизни органов.
При высокой вероятности аспирации нельзя индуцировать рвоту. Желудочное промывание возможно, если его проводить незадолго после приёма ЛС либо при появлении соответствующих признаков. Приём активированного угля тоже способен снизить всасывание лекарства. Диализ, форсированный диурез, гемоперфузия, а также обменная гемотрансфузия неэффективны. Антидотов у венлафаксина нет.
Взаимодействия с другими препаратами
Применение с ИМАО.
Комбинирование медикамента и ИМАО запрещено.
У людей, которые отменили введение ИМАО незадолго перед приёмом ЛС, либо закончивших терапию Алвентой незадолго перед лечением с ИМАО, отмечалось появление побочных симптомов тяжёлого характера. Среди таковых рвота, головокружение, судороги, тремор, приступы, тошнота, профузная потливость и лихорадочное состояние, сочетающееся с ЗНС и судорогами (может приводить к смерти).
Начинать введение венлафаксина разрешается по истечении минимум 2-х недель с момента окончания ИМАО-терапии.
Термин между отменой использования обратимых ИМАО, применением моклобемида и началом приёма Алвенты должен длиться минимум 2 недели. При введении ИМАО на этапе перевода человека с моклобемида на Алвенту срок замены лекарства должен длиться минимум 1-ну неделю.
Медикаменты, оказывающие воздействие на функцию ЦНС.
В связи с принципом медикаментозного влияния венлафаксина и высокой вероятностью серотониновой интоксикации, комбинировать лекарство и вещества с возможным воздействием на процесс серотонинергической передачи нейронных импульсов (к примеру, СИОЗС, триптаны либо средства лития) необходимо крайне осторожно.
Индинавир.
Сочетание препарата и индинавира приводит к уменьшению значений AUC и Cmax последнего – соответственно, на 28%, а также 36%. Индинавир же не изменяет фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ.
Варфарин.
У лиц, которые применяли варфарин, при начале терапии Алвентой может усиливаться антикоагулянтная активность, а также повышаться уровень ПТВ.
Циметидин.
У пожилых лиц и людей с проблемами печеночной деятельности, использующих лекарство вместе с циметидином, терапевтическое взаимодействие не исследовалось, поэтому за такими больными нужно установить клинический контроль.
Этиловый спирт.
При использовании венлафаксина нельзя употреблять спиртные напитки.
Вещества, замедляющие деятельность CYP2D6.
Изоэнзим CYP2D6, участвующий в генетическом полиморфизме в отношении обменных процессов множества антидепрессантов, превращает элемент венлафаксин в основной метаболический компонент ОДВ, обладающий лекарственной активностью. Поэтому можно ожидать развития взаимодействия при совместном использовании лекарства и средств, замедляющих действие CYP2D6.
Комбинации, вызывающие ослабление процессов трансформации венлафаксина в ОДВ, теоретически способны увеличивать сывороточные показатели венлафаксина и уменьшать значения ОДВ.
Гипогликемические и гипотензивные медикаменты.
По завершении терапии лекарством происходит увеличение значений клозапина, что влечёт временное появление побочных симптомов, среди которых приступы судорог.
Метопролол.
Сочетание медикамента с метопрололом вызывает увеличение плазменного уровня последнего, при этом не приводя к изменению показателей его активного метаболического компонента – α-гидроксиметопролола. Клинические последствия такого влияния для лиц с повышенными значениями АД не определены, поэтому нужно очень осторожно комбинировать указанные препараты.
Галоперидол.
Необходимо учитывать, что сочетанное использование ЛС и галоперидола уменьшает клиренс и повышает показатели Cmax и AUC, при этом оставляя неизменным термин полураспада галоперидола. Нет информации относительно клинического значения такого взаимодействия.
Условия хранения
Алвента может сохраняться в закрытом от маленьких детей месте. Температурные значения – не выше показателя 30°C.
Срок годности
Алвента может применяться в пределах 5-летнего термина с момента реализации медикаментозного вещества.
[13]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Алвента" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.