Новые публикации
Препараты
Амикацин
Последняя редакция: 20.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Амикацин является антибиотиком аминогликозидного ряда, который используется для лечения различных типов бактериальных инфекций, особенно тех, которые вызваны грамотрицательными бактериями. Амикацин эффективен против широкого спектра патогенов, включая многие виды устойчивых к другим антибиотикам микроорганизмов.
Амикацин связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом, тем самым нарушая процесс синтеза белка, что приводит к гибели бактерий. Этот механизм действия делает амикацин эффективным в борьбе с инфекциями, вызванными множеством аэробных грамотрицательных и некоторых грамположительных бактерий.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Амикацина
- Инфекции дыхательных путей: Пневмония, включая грамотрицательные инфекции, такие как инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae и другими бактериями.
- Инфекции кожи и мягких тканей: В том числе ожоги, гнойные инфекции и другие инфекции кожи, вызванные грамотрицательными бактериями.
- Инфекции мочевыводящих путей: Включая острой и хронический пиелонефрит, цистит, а также инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa и другими бактериями.
- Инфекции костей и суставов: Остеомиелит, инфекционный артрит и другие грамотрицательные инфекции опорно-двигательного аппарата.
- Инфекции живота: Перитонит и другие инфекции живота, вызванные грамотрицательными бактериями.
- Септический шок: Интенсивная терапия при сепсисе, вызванном грамотрицательными бактериями.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
1. Раствор для инъекций
Амикацин чаще всего доступен в виде раствора для инъекций, который используется для внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в) введения. Эта форма быстро действует, что делает её предпочтительным выбором для лечения серьёзных инфекций.
- Концентрации:
- 100 мг/2 мл
- 250 мг/2 мл
- 500 мг/2 мл
2. Порошок для приготовления раствора для инъекций
Также амикацин может быть доступен в виде лиофилизированного порошка, который перед использованием необходимо развести. Эта форма позволяет долгосрочное хранение и точное дозирование при разведении.
- Как правило, порошок доступен в флаконах с различным содержанием амикацина, например:
- 500 мг
- 1000 мг
Фармакодинамика
-
Механизм действия: Амикацин действует, связываясь с бактериальными рибосомами (30S субъединицами), что препятствует синтезу белка в бактериальных клетках. Этот механизм приводит к нарушению процесса белкового синтеза и, в конечном итоге, к гибели бактериальной клетки.
-
Широкий спектр действия: Амикацин обладает широким спектром активности против многих грам-положительных и грам-отрицательных бактерий, включая такие патогены, как:
Грам-положительные бактерии:
- Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы).
- Staphylococcus epidermidis.
- Streptococcus pneumoniae.
- Streptococcus pyogenes (группа A Streptococcus).
- Streptococcus agalactiae (группа B Streptococcus).
- Streptococcus viridans группа.
Грам-отрицательные бактерии:
- Escherichia coli.
- Klebsiella pneumoniae.
- Klebsiella oxytoca.
- Enterobacter aerogenes.
- Enterobacter cloacae.
- Proteus mirabilis.
- Proteus vulgaris.
- Serratia marcescens.
- Pseudomonas aeruginosa.
- Acinetobacter spp.
- Citrobacter spp.
- Morganella morganii.
- Providencia spp.
-
Кросс-резистентность и суперинфекции: Важно отметить, что устойчивость к амикацину может развиться у некоторых бактерий, особенно при неправильном или частом использовании. Это может привести к суперинфекциям или к возникновению кросс-резистентности с другими антибиотиками.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Амикацин обычно не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема и обычно вводится внутривенно или инъекцией в мышцы.
- Распределение: Он хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая плазму, легкие, почки, кожу, кости, мягкие ткани и цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Объем распределения обычно большой.
- Связывание с белками: Амикацин связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (около 10-20%).
- Метаболизм: Амикацин практически не метаболизируется в организме.
- Выделение: Большая часть амикацина выводится из организма почками путем гломерулярной фильтрации. Его клубочковая фильтрация зависит от функции почек, и может быть снижена у пациентов с нарушением функции почек.
- Полувыведение: Полувыведение амикацина из организма зависит от скорости клубочковой фильтрации и обычно составляет около 2-3 часов у взрослых с нормальной функцией почек.
Способ применения и дозы
Способ применения
Амикацин обычно применяется внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). Внутривенное введение может быть как непрерывной инфузией, так и болюсным способом.
-
Внутримышечное введение (в/м):
- Быстро вводят в глубокие мышцы (например, в ягодичную), чтобы минимизировать раздражение тканей и улучшить абсорбцию.
-
Внутривенное введение (в/в):
- Болюсное введение: Амикацин можно вводить в виде медленного болюса на протяжении 2-3 минут.
- Инфузия: Раствор для инфузий готовят, разводя амикацин в 100-200 мл совместимого растворителя (например, 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 30-60 минут.
Дозировка
Дозировка амикацина зависит от тяжести инфекции, функции почек и веса пациента. Ниже приведены общие рекомендации:
-
Взрослые и дети старше 1 месяца:
- Обычная доза: 15 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-3 равные дозы каждые 8-12 часов.
- Тяжелые инфекции: Дозу можно увеличить до 500 мг каждые 8 часов, не превышая 1.5 г в сутки.
-
Новорожденные (включая недоношенных):
- Первые 7 дней жизни (если интервал между родами и последним менструальным периодом матери <40 недель): 10 мг/кг каждые 12 часов.
- После первой недели жизни: 7.5 мг/кг каждые 12 часов.
Использование Амикацина во время беременности
Использование амикацина (аминогликозидного антибиотика) во время беременности должно основываться на строгих медицинских показаниях и под наблюдением врача. Врач может назначить амикацин в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Важно учитывать, что аминогликозидные антибиотики, такие как амикацин, могут проникать через плаценту и воздействовать на развивающегося плода. Исследования на животных показали, что аминогликозиды могут вызывать врожденные аномалии и другие негативные эффекты на развитие плода. Однако у человеческих пациентов данные о безопасности амикацина во время беременности ограничены.
Если амикацин необходим для лечения инфекции у беременной женщины, врач должен внимательно оценить потенциальную пользу и риск. В случае назначения амикацина во время беременности женщине рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием плода и мониторинг возможных побочных эффектов.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Людям с известной гиперчувствительностью к аминогликозидным антибиотикам, включая амикацин, препарат следует применять с осторожностью или полностью избегать.
- Почечная недостаточность: Пациенты с нарушением функции почек могут испытывать накопление амикацина в организме, что может привести к токсическим эффектам. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от степени нарушения функции почек.
- Нейромышечные заболевания: Применение амикацина может быть опасным для людей с миастенией (нарушение нервно-мышечной передачи), так как это может усилить нейромышечные блокаторы.
- Беременность и кормление грудью: Информация об использовании амикацина во время беременности ограничена. Поэтому применение амикацина в этот период следует осуществлять только при строгих показаниях и под наблюдением врача. Также необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения амикацина в период грудного вскармливания.
- Акустический неврит: При использовании аминогликозидов, включая амикацин, может развиться акустический неврит, что приведет к нарушению слуха. Особенно это важно для пациентов, страдающих от нарушений слуха.
- Миастения гравис: При миастении гравис, характеризующейся нарушением нервно-мышечной передачи, применение амикацина может усилить нейромышечные блокаторы и ухудшить симптомы болезни.
Побочные действия Амикацина
- Повреждение почек: Амикацин может вызвать токсичность почек, особенно у пациентов с предрасположенностью к почечной недостаточности. Это может проявляться ухудшением функции почек, белковым мочевым синдромом или появлением крови в моче.
- Повреждение слуха: Один из наиболее серьезных побочных эффектов амикацина - это повреждение слуха, включая потерю слуха или шум в ушах (тиннитус). Это обычно временное явление, но в редких случаях может быть постоянным.
- Нарушения равновесия и координации: Некоторые пациенты могут испытывать головокружение или нарушения равновесия в результате применения амикацина.
- Аллергические реакции: Включая крапивницу, зуд, кожную сыпь, отек губ или лица, ангионевротический отек и анафилаксию. В случае появления признаков аллергической реакции следует немедленно обратиться к врачу.
- Другие побочные эффекты: Возможны также тошнота, рвот
Передозировка
- Почечная дисфункция: Передозировка амикацина может вызвать токсическое воздействие на почки, что может проявляться в виде ухудшения функции почек, отеков и нарушений электролитного баланса.
- Осложнения со стороны слуха: Амикацин может вызывать токсическое воздействие на вестибулярный аппарат и слуховой нерв, что может привести к потере слуха или головокружения.
- Невротоксичность: У некоторых пациентов могут развиться симптомы невротоксичности, такие как мышечная слабость, парезы, тряска или боли в конечностях.
- Анемия и другие кровотечения: Возможны осложнения со стороны кроветворения, такие как анемия, тромбоцитопения и лейкопения.
- Общие симптомы передозировки: Это может включать тошноту, рвоту, головную боль, судороги и общую слабость.
Взаимодействия с другими препаратами
- Другие аминогликозидные антибиотики: Комбинированное применение амикацина с другими аминогликозидными антибиотиками может усилить их токсичные эффекты на почки и слух.
- Нефротоксичные препараты: Применение амикацина с другими нефротоксичными препаратами, такими как амфотерицин B или циклоспорин, может увеличить риск развития почечной недостаточности.
- Нейротоксичные препараты: Комбинированное применение амикацина с препаратами, которые оказывают нейротоксический эффект, такими как висмут, винкристин или анестетики, может усилить нейротоксические эффекты.
- Миорелаксанты: Амикацин может усилить миорелаксирующие эффекты миорелаксантов, таких как панкуроний или векуроний.
- Препараты, влияющие на функцию почек: Применение амикацина с препаратами, которые влияют на функцию почек, такими как диуретики, может увеличить риск развития почечной недостаточности.
- Препараты, увеличивающие уровень калия в крови: Комбинированное применение амикацина с препаратами, которые увеличивают уровень калия в крови, такими как спиронолактон или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ), может привести к гиперкалиемии.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Амикацин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.