Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Амитриптилин
Последняя редакция: 20.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Амитриптилин - это антидепрессивный препарат из группы трициклических антидепрессантов (ТЦА). Он используется для лечения различных психических расстройств, включая депрессию, тревожные расстройства, панические атаки и некоторые виды беспокойства. Также амитриптилин может применяться в качестве анальгетика при хронической боли, особенно в случаях, когда болевой синдром сочетается с депрессией или беспокойством.
Действие амитриптилина связано с его способностью увеличивать концентрацию нейромедиаторов в мозгу, таких как серотонин и норадреналин, что помогает стабилизировать настроение и снизить психическое дискомфорт. Кроме того, амитриптилин обладает антихолинергическими свойствами, что может приводить к седативному эффекту и облегчению болевого синдрома.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Амитриптилина
- Депрессивные расстройства: амитриптилин может быть назначен для лечения различных форм депрессии, включая мажорное депрессивное расстройство, дистимию и атипичную депрессию.
- Тревожные расстройства: он может быть эффективен для снижения симптомов тревоги, включая генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство и социальную фобию.
- Ночное недержание мочи: амитриптилин может быть использован для лечения ночного недержания мочи у взрослых.
- Мигрень: некоторые пациенты могут получать облегчение от мигреней при использовании амитриптилина, особенно если у них есть сопутствующая депрессия или болевой синдром.
- Хроническая боль: амитриптилин может быть применен для лечения хронической боли, такой как миофасциальный болевой синдром, остеоартрит и невропатическая боль.
- Бессонница: иногда амитриптилин используется для лечения бессонницы, особенно если она связана с депрессией или болевыми синдромами.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
1. Таблетки
Самая распространённая форма выпуска амитриптилина — таблетки для орального применения:
- Дозировки: Таблетки чаще всего содержат 10 мг, 25 мг, 50 мг или 75 мг активного вещества.
- Применение: Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством воды, не разжёвывая, чтобы избежать раздражения слизистой оболочки желудка.
2. Раствор для инъекций
Хотя это менее распространенная форма, амитриптилин может быть доступен в виде раствора для инъекций:
- Концентрация: Раствор обычно содержит определенное количество амитриптилина в форме гидрохлорида (например, 10 мг/мл).
- Применение: Инъекции амитриптилина могут использоваться в стационарных условиях под строгим медицинским наблюдением, особенно когда оральное применение невозможно или неэффективно.
3. Покрытые оболочкой таблетки
Амитриптилин также может выпускаться в форме таблеток, покрытых оболочкой, которая способствует более мягкому высвобождению действующего вещества и снижает раздражение желудочно-кишечного тракта:
- Дозировки: Такие таблетки также могут содержать 10 мг, 25 мг, 50 мг или 75 мг амитриптилина.
- Применение: Покрытие оболочкой помогает минимизировать побочные эффекты от прямого контакта активного вещества с слизистой оболочкой пищеварительного тракта.
Фармакодинамика
- Ингибиция обратного захвата нейротрансмиттеров: Основной механизм действия амитриптилина связан с его способностью ингибировать обратный захват нейротрансмиттеров, таких как серотонин и норадреналин, в пресинаптических нейронах. Это приводит к увеличению концентрации этих нейротрансмиттеров в синаптическом пространстве и, следовательно, улучшению передачи сигналов между нейронами.
- Антагонизм рецепторов гистамина и ацетилхолина: Амитриптилин обладает антагонистическим действием на рецепторы гистамина и ацетилхолина, что может способствовать его снотворному и седативному эффекту. Это может быть полезно при лечении бессонницы и тревожных расстройств.
- Блокировка альфа-адренергических рецепторов: Амитриптилин блокирует альфа-адренергические рецепторы, что может приводить к седативному эффекту и снижению симптомов тревожности.
- Антагонизм натриевых каналов: В высоких дозах амитриптилин может также обладать антагонистическим действием на натриевые каналы, что может влиять на проводимость сердечной ткани и приводить к антиаритмическому эффекту.
- Антагонизм М-холинорецепторов: Амитриптилин обладает антагонистическим действием на рецепторы мускаринового типа в периферической и центральной нервной системах, что может приводить к различным побочным эффектам, таким как сухость во рту, запоры, тахикардия и др.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Амитриптилин обычно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Пиковые концентрации в плазме обычно достигаются через 2-12 часов после приема.
- Распределение: Он широко распределяется по организму, включая головной мозг, печень, почки, легкие, сердце и жировую ткань. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
- Метаболизм: Амитриптилин метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, включая нортриптилин, который является активным метаболитом. Этот процесс осуществляется главным образом с участием фермента CYP2D6.
- Выделение: Выделение амитриптилина и его метаболитов происходит преимущественно через почки. Примерно 10-20% дозы выводится в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов.
- Полувыведение: Полувыведение амитриптилина из организма составляет около 10-28 часов, в то время как для его активного метаболита нортриптилина оно составляет около 18-44 часов.
Способ применения и дозы
Способ применения:
-
Оральное Применение:
- Амитриптилин обычно принимается внутрь, независимо от приема пищи, но для минимизации желудочного дискомфорта лучше принимать его после еды.
- Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
-
Инъекции:
- Инъекционная форма амитриптилина используется редко и применяется только в стационарных условиях под строгим наблюдением медицинского персонала.
Дозировка:
Для взрослых:
-
Депрессия:
- Начальная доза: Обычно начинают с 25 мг три раза в день или 75 мг на ночь.
- Поддерживающая доза: Поддерживающая доза может составлять от 50 до 100 мг в сутки, разделенная на несколько приемов или как однократный прием на ночь.
- Максимальная доза: Не должна превышать 150-300 мг в сутки, в зависимости от тяжести состояния и ответа на лечение.
-
Хроническая боль, невропатическая боль:
- Начальная доза: 10-25 мг на ночь.
- Поддерживающая доза: Может быть постепенно увеличена, но обычно не превышает 100 мг в сутки.
-
Мигрень, профилактика:
- Доза: 10-25 мг на ночь, может быть увеличена до максимума 150 мг в сутки по медицинским показаниям.
Для детей и подростков:
- Амитриптилин может применяться у детей для лечения ночного недержания мочи.
- Ночное недержание мочи: Стандартная доза составляет 10-20 мг на ночь для детей 6-10 лет; 25-50 мг на ночь для детей старше 11 лет.
Особые указания:
- Пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска усиления побочных эффектов.
- Возможно развитие сухости во рту, для облегчения которой можно использовать жевательную резинку или сосать леденцы.
- Амитриптилин может вызывать сонливость, поэтому следует избегать управления автомобилем или работы с механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.
- Необходимо осторожно отменять препарат, постепенно снижая дозу для избежания синдрома отмены.
Использование Амитриптилина во время беременности
Использование амитриптилина во время беременности может вызывать опасения, поскольку его безопасность для развивающегося плода не была полностью исследована. Несмотря на это, врачи иногда могут решить прописать амитриптилин беременным женщинам, если польза от лечения превышает потенциальные риски для плода.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Людям с известной гиперчувствительностью к амитриптилину или любым другим трициклическим антидепрессантам следует избегать его применения.
- Ингибирование МАО: Амитриптилин не следует применять в течение 14 дней после прекращения приема ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), так как это может привести к серьезным сердечно-сосудистым реакциям.
- Применение ингибиторов МАО: После прекращения приема амитриптилина необходимо подождать как минимум 14 дней перед началом приема ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО).
- Активные формы заболевания сердца: Амитриптилин следует применять с осторожностью у пациентов с активными формами заболеваний сердца, так как он может усиливать аритмии или изменять проводимость сердца.
- Прием алкоголя: Пациентам следует избегать употребления алкоголя во время приема амитриптилина, так как это может усиливать его седативный эффект и повышать риск побочных эффектов.
- Беременность и кормление грудью: Применение амитриптилина во время беременности может быть ограничено из-за потенциального воздействия на плод. Также не рекомендуется применение во время кормления грудью из-за возможного выделения препарата в грудное молоко.
- Биполярное расстройство: Амитриптилин может усилить циклы биполярного расстройства и вызвать маниакальные эпизоды у пациентов с этим заболеванием.
- Глаукома: Применение амитриптилина может увеличить внутриглазное давление, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой.
Побочные действия Амитриптилина
- Сонливость и снижение концентрации внимания: амитриптилин может вызывать у пациентов сонливость или угнетение, особенно в начале лечения. Это может ухудшить способность к выполнению задач, требующих концентрации внимания, таких как управление автомобилем или работа с механизмами.
- Сухость во рту: это один из наиболее распространенных побочных эффектов амитриптилина. Пациенты могут испытывать ощущение сухости во рту, что может привести к дискомфорту при говорении, еде и питье.
- Запоры: амитриптилин может вызывать замедление перистальтики кишечника, что может привести к запорам.
- Потеря аппетита и изменения веса: у некоторых пациентов при приеме амитриптилина наблюдается потеря аппетита, что может привести к снижению массы тела.
- Ортостатическая гипотензия: у пациентов может развиться пониженное кровяное давление при переходе из положения лежа на сидячее или стоячее.
- Тахикардия и аритмии: амитриптилин может вызывать увеличение частоты сердечных сокращений и нарушения сердечного ритма у некоторых пациентов.
- Сексуальная дисфункция: у некоторых пациентов может возникнуть сексуальная дисфункция, такая как потеря интереса к сексуальной активности или нарушения эрекции.
Передозировка
- Сердечные аритмии: Одним из самых серьезных осложнений передозировки амитриптилином являются сердечные аритмии, такие как тахикардия, брадикардия, мерцательная аритмия или асистолия. Это связано с его антагонистическим действием на натриевые каналы и другие рецепторы.
- Синдром серотонинового избытка: Передозировка амитриптилином может вызвать синдром избытка серотонина, что проявляется в виде гипертермии, диареи, тремора, гиперрефлексии и других симптомов.
- Центральное нервная система (ЦНС) депрессия: Передозировка может вызвать глубокую депрессию ЦНС, что проявляется в виде седации, снижения уровня сознания, комы и даже судорожного синдрома.
- Антихолинергические эффекты: Передозировка может вызвать сильные антихолинергические эффекты, такие как сухость во рту, задержка мочи, расширение зрачков, запоры и повышение температуры тела.
- Гипотензия: Передозировка амитриптилином может привести к гипотензии и острым падениям артериального давления.
Взаимодействия с другими препаратами
- Ингибиторы или индукторы ферментов CYP2D6: Амитриптилин метаболизируется в печени с участием фермента CYP2D6. Ингибиторы этого фермента, такие как флуоксетин или пароксетин, могут повысить уровень амитриптилина в крови, а индукторы, такие как карбамазепин или фенитоин, могут снизить его эффективность.
- Антихолинергические препараты: Комбинация амитриптилина с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, такими как антигистаминные препараты, антипаркинсонические средства или препараты для лечения синдрома раздраженного кишечника, может усилить антихолинергические побочные эффекты, такие как сухость во рту, запоры, затруднения с мочеиспусканием и др.
- Центрально-действующие препараты: Комбинация амитриптилина с другими центрально-действующими препаратами, такими как седативные лекарства, алкоголь или наркотические анальгетики, может усилить депрессивное действие на центральную нервную систему и повысить риск седации и дыхательной депрессии.
- Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): Комбинация амитриптилина с ИМАО может привести к серьезным побочным эффектам, таким как гипертензивный криз или серотониновый синдром. Период отмены ИМАО должен быть не менее 14 дней перед началом лечения амитриптилином.
- Препараты, увеличивающие риск аритмий: Комбинация амитриптилина с другими препаратами, которые могут продлевать интервал QT или увеличивать риск аритмий, такими как антиаритмические препараты, антибиотики или антиаритмические травы, может увеличить риск сердечных аритмий.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Амитриптилин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.