Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Амлодипин
Последняя редакция: 21.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Амлодипин - это лекарственное средство из класса кальциевых антагонистов, которое применяется для лечения высокого кровяного давления (гипертонии) и стенокардии (боли в груди, вызванной ишемией сердечной мышцы). Он работает, блокируя поступление кальция в мышцы сосудов и сердца, что приводит к их расслаблению и расширению. Это улучшает кровоток и позволяет сердцу легче насосывать кровь, снижая давление в сосудах и уменьшая нагрузку на сердце.
Амлодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами для достижения целевых значений артериального давления. Кроме того, его могут назначать пациентам с стенокардией для предотвращения приступов боли в груди.
Этот препарат доступен в форме таблеток для перорального приема и может применяться как ежедневно, так и по назначению врача. Важно использовать амлодипин строго в соответствии с рекомендациями врача и не прекращать прием без его согласия, даже если у вас появятся улучшения.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Амлодипина
- Гипертония (высокое артериальное давление): Амлодипин используется для снижения артериального давления у пациентов с гипертонией. Это помогает предотвратить осложнения, связанные с высоким давлением, такие как инсульт, сердечный приступ и проблемы с почками.
- Стенокардия (стабильная и вариантная): Амлодипин может применяться для лечения стабильной и вариантной стенокардии, которые могут проявляться болями или дискомфортом в области груди во время физической активности или стрессовых ситуаций.
- Вазоспазмы: Амлодипин может использоваться для предотвращения и лечения вазоспазмов, таких как сосудистый спазм при субарахноидальном кровоизлиянии или коронарный спазм.
Форма выпуска
-
Таблетки для орального применения:
- Самая распространенная форма выпуска амлодипина — это таблетки для перорального применения.
- Дозировки: Обычно таблетки содержат 2.5 мг, 5 мг или 10 мг амлодипина (в форме амлодипина бесилата).
- Таблетки могут быть как обычные, так и покрытые оболочкой для улучшения усвоения и снижения побочных эффектов.
-
Таблетки с модифицированным высвобождением:
- Также доступны таблетки с контролируемым/модифицированным высвобождением амлодипина, которые обеспечивают более равномерное высвобождение лекарства в течение дня.
Фармакодинамика
- Блокировка кальциевых каналов типа L: Амлодипин блокирует кальциевые каналы типа L в гладкой мускулатуре сосудов и миокарде. Это приводит к снижению внутриклеточного поступления кальция, что уменьшает сократимость гладкой мускулатуры сосудов и сердечной мышцы.
- Расширение периферических сосудов: За счёт блокады кальциевых каналов в гладкой мускулатуре артерий и артериол, амлодипин вызывает их расширение. Это приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления.
- Улучшение коронарного кровотока: Расширение коронарных артерий под влиянием амлодипина способствует увеличению кровотока в миокарде, что может быть особенно полезно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
- Уменьшение нагрузки на сердце: За счёт снижения сократимости сердечной мышцы и уменьшения погрузки на сердце, вызванных расширением сосудов, амлодипин может улучшать функцию сердца у пациентов с сердечной недостаточностью.
- Минимальное влияние на проводимость: По сравнению с некоторыми другими блокаторами кальциевых каналов, амлодипин обычно оказывает минимальное влияние на проводимость в системе проводящей системы сердца, что делает его относительно безопасным для большинства пациентов с нарушениями сердечного ритма.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Амлодипин обычно быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Он имеет высокую биодоступность, около 60-65%.
- Распределение: После абсорбции амлодипин быстро распределяется в тканях организма. Он в основном связывается с белками плазмы крови на уровне около 95%.
- Метаболизм: Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основным метаболитом является дезэтиламлодипин, который также обладает блокирующим действием на кальциевые каналы.
- Выделение: Большая часть амлодипина и его метаболитов выводится из организма через почки (примерно 60-70% в неизмененном виде).
- Полувыведение: Полувыведение амлодипина из организма составляет около 30-50 часов, что означает, что его эффекты могут продолжаться в течение длительного времени после прекращения приема.
Способ применения и дозы
Способ применения
- Пероральный прием: Амлодипин принимается внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Не следует разжевывать таблетку или разламывать её, особенно если это таблетки с модифицированным высвобождением.
Дозировка
Для взрослых:
-
Гипертония (высокое кровяное давление):
- Начальная доза: Обычно 5 мг один раз в день.
- Поддерживающая доза: В зависимости от реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной дозы в 10 мг в день.
- Комментарий: У пациентов пожилого возраста, лиц с печеночной недостаточностью, или при использовании амлодипина в комбинации с другими лекарствами, начальная доза может быть уменьшена до 2.5 мг в день.
-
Стенокардия (боль в груди):
- Стандартная доза: Обычно 5 мг один раз в день, которая может быть увеличена до 10 мг один раз в день в зависимости от индивидуальной терапевтической реакции пациента.
Для детей (от 6 лет и старше):
- Гипертония:
- Начальная доза: 2.5 мг один раз в день.
- Поддерживающая доза: Может быть увеличена до 5 мг один раз в день после 1-2 недель лечения, в зависимости от ответа на лечение.
Особые указания
- Регулярный контроль: Пациентам, принимающим амлодипин, необходим регулярный медицинский контроль для мониторинга эффективности и безопасности лечения.
- Прием во время беременности: Амлодипин следует принимать во время беременности только в случае крайней необходимости под строгим медицинским контролем.
- Взаимодействие с другими лекарствами: Амлодипин может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, что требует коррекции дозы и медицинского наблюдения.
Использование Амлодипина во время беременности
Использование амлодипина во время беременности может быть проблематичным, особенно в первом триместре, когда органы ребенка формируются. Амлодипин относится к категории С по классификации FDA по безопасности беременности, что означает, что данные об его безопасности для беременных ограничены.
Если вы принимаете амлодипин и забеременели или планируете беременность, важно обсудить это с вашим врачом. Он сможет оценить пользу от принятия амлодипина по сравнению с потенциальными рисками для вас и вашего ребенка.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Людям с известной гиперчувствительностью к амлодипину или другим дигидропиридиновым кальциевым антагонистам следует избегать его применения.
- Сердечная недостаточность: Пациентам с сердечной недостаточностью, особенно с низким кровяным давлением, следует принимать амлодипин с осторожностью.
- Стенокардия: У пациентов с стенокардией (ангиной), особенно с приступами неустойчивой стенокардии, применение амлодипина требует осторожности.
- Острый инфаркт миокарда: В первые несколько недель после острого инфаркта миокарда амлодипин может применяться с осторожностью.
- Тяжелые нарушения функции печени: Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует принимать амлодипин с осторожностью из-за возможного усиления действия препарата.
- Беременность и кормление грудью: Применение амлодипина во время беременности может быть ограничено, и его следует применять только в случае крайней необходимости. Поэтому решение о применении амлодипина во время беременности должно быть принято врачом.
- Дети: Данные об эффективности и безопасности применения амлодипина у детей недостаточны, поэтому применение у детей требует особого внимания и наблюдения со стороны врача.
- Старение: У пожилых пациентов применение амлодипина может быть ограничено из-за возможного усиления его гипотензивного эффекта и повышения риска ортостатической гипотензии.
- Сочетание с другими лекарствами: Применение амлодипина в сочетании с определенными другими лекарствами, такими как ингибиторы CYP3A4 или бета-адреноблокаторы, может требовать коррекции дозы и осторожного наблюдения.
Побочные действия Амлодипина
- Головокружение и чувство слабости: Многие пациенты испытывают головокружение или чувство слабости в начале приема амлодипина. Эти симптомы обычно проходят самостоятельно по мере адаптации организма к препарату.
- Отеки ног: Один из наиболее распространенных побочных эффектов амлодипина - отеки ног. Они могут проявляться в виде набухания и отека ног или голеней. В некоторых случаях отеки могут распространяться на другие части тела.
- Головная боль: У некоторых пациентов при приеме амлодипина могут возникать головные боли или усиление уже существующих головных болей.
- Сонливость и усталость: Некоторые пациенты могут испытывать сонливость или усталость во время приема амлодипина.
- Пищеварительные расстройства: Возможны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, запоры или диарея.
- Отчетливость сердцебиения: У некоторых пациентов прием амлодипина может вызвать ощущение отчетливого сердцебиения или учащение сердцебиения.
- Периферические неврологические симптомы: В редких случаях амлодипин может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы, такие как парестезии (покалывание или онемение) в конечностях.
Передозировка
- Сильное снижение артериального давления: Амлодипин, как блокатор кальциевых каналов, может вызвать значительное снижение артериального давления при передозировке. Это может привести к гипотоническому кризу, обморокам и даже шоку.
- Тахикардия или брадикардия: Нарушения сердечного ритма могут возникнуть в результате передозировки амлодипина. Это может включать ускорение сердечного ритма (тахикардию) или замедление сердечного ритма (брадикардию).
- Гиперкалиемия: Передозировка амлодипина может привести к повышению уровня калия в крови (гиперкалиемии), особенно у пациентов с ослабленной функцией почек.
- Центральное нервная система депрессия: Существует риск развития депрессии центральной нервной системы, включая сонливость, снижение уровня сознания, коматозное состояние и даже судороги.
- Другие симптомы: К другим возможным симптомам передозировки амлодипином могут относиться головокружение, головная боль, чувство тошноты, рвота, диарея и т. д.
Взаимодействия с другими препаратами
- Ингибиторы фермента CYP3A4: Ингибиторы фермента CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, ритонавир и другие антиретровирусные препараты, могут увеличить уровень амлодипина в крови, что может привести к усилению его гипотензивного эффекта и повышению риска побочных эффектов, таких как отеки и головокружение.
- Индукторы фермента CYP3A4: Индукторы фермента CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и гербал-препараты содержащие тутти-фрутти, могут снизить уровень амлодипина в крови, что может привести к уменьшению его гипотензивного эффекта и увеличению риска сердечно-сосудистых событий.
- Бета-адреноблокаторы: Сочетание амлодипина с бета-адреноблокаторами может усилить гипотензивный эффект и снизить частоту сердечных сокращений. Это может привести к снижению частоты сердечных сокращений и повышению риска брадикардии.
- Другие антигипертензивные препараты: Комбинированное применение амлодипина с другими антигипертензивными препаратами, такими как ингибиторы АПФ или диуретики, может привести к усилению гипотензивного эффекта и повышению риска ортостатической гипотензии.
- Статины: Статины, такие как аторвастатин и симвастатин, могут увеличить риск миопатии при сочетании с амлодипином, особенно при одновременном применении в высоких дозах.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Амлодипин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.