Антигистаминные препараты

Применяются 2 генерации антигистаминных средств.

[9], [10], [11], [12]

Антигистаминные препараты I поколения

Антигистаминные препараты I поколения являются классическими антигистаминными средствами.

• Димедрол - назначают по 0.03-0.05 г внутрь 2-3 раза в день в течение 10-15 дней или в виде 1% раствора внутримышечно по 1 мл 1-2 раза в день. Часто вызывает сонливость.
• Фенкарол - выпускается в таблетках по 0.025 г, принимают по 1 таблетке 3-4 раза в день после еды в течение 10-20 дней. В отличие от димедрола препарат не только блокирует Н1-гисгаминовые рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях (так как активирует диаминооксидазу - фермент, разрушающий гистамин). Не обладает выраженным седативным эффектом, не вызывает сонливости.
• Пипольфен (дипразин) - выпускается в таблетках по 0.025 г, назначают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды или внутримышечно по 1-2 мл 2.5% раствора. Препарат оказывает довольно выраженное седативное действие.
• Диазолин - выпускается в таблетках по 0.05 и 0.1 г, назначается внутрь по 1 таблетке 3 раза в день, как правило, не вызывает седативного и снотворного эффектов.
• Димебон - выпускается в таблетках по 0.01 г, применяется внутрь по 1 таблетке 3 раза в день (независимо от приема пищи). Может оказывать седативное действие. Наряду с противогистаминным действием вызывает частичный антисеротониновый эффект.
• Супрастин - выпускается в таблетках по 0.025 г и в ампулах по 1 мл 2% раствора. Назначается внутрь по 0.025 г 3 раза в день во время еды, можно вводить внутримышечно 1-2 мл 2% раствора. Препарат обладает антигистаминной и периферической антихолинергической активностью.
• Тавегил - выпускается в таблетках по 1 мг, ампулах по 2 мл 0.1% раствора. Близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8-12 ч после однократного приема). Назначается по 1 мг утром и вечером, суточную дозу можно повысить до 3-4 таблеток. Вызывает умеренный седативный эффект.

Недостатки антигистаминных препаратов I поколения:

• оказывают седативное и снотворное действие вследствие хорошего проникновения через гематоэнцефалический барьер и блокады центральных рецепторов гистамина;
• нарушают концентрацию внимания и вызывают атаксию (противопоказаны больным, работающим водителями, операторами, диспетчерами и т.д.);
• проявляют холинолитическое действие, что выражается в сухости во рту, тахикардии, задержке мочи, запорах, нарушении аккомодации;
• повышают вязкость мокроты у больных бронхиальной астмой, что усугубляет бронхиальную обструкцию;
• оказывают гипотензивный эффект;
• вызывают развитие привыкания при длительном применении, в связи с чем целесообразно менять препараты каждые две недели.

[13], [14], [15], [16], [17]

Антигистаминные средства II поколения

Антигистаминные средства II поколения обладают следующими достоинствами по сравнению с препаратами I поколения:

• не оказывают седативного и снотворного эффектов, так как они липофобны и плохо проникают через гематоэнцефалический барьер;
• избирательно блокируют Н1-гистаминовые рецепторы, не обладают холинолитической и адренолитической активностью;
• быстро проявляют терапевтический эффект (через 30-60 мин) в связи с хорошим всасыванием из желудочно-кишечного тракта;
• образуют прочные связи с Н1-гистаминовыми рецепторами и медленно выводятся из организма, поэтому обладают продолжительным действием и могут применяться 1-2 раза в сутки (за исключением акривастина);
• не вызывают привыкания даже при длительном применении;
• уменьшают выделение медиаторов из тучных клеток ибазофилов наряду с блокадой Н1- гистаминовых рецепторов и в определенной мере могут проявить противовоспалительный эффект.

1. Терфенадин (терфен, трилудан, телдан) - применяется по 0.06 г 2 раза или 0.12 г 1 раз в сутки.
2. Астемизол (гисманал) - назначается по 10 мг 1 раз в сутки.
3. Терфенадин и астемизол могут вызывать нарушения сердечного ритма, поэтому не применяются при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
4. Лоратидин (кларитин) - назначается по 0.01 г (1 таблетка) 1 раз в сутки.
5. Акривастин (семпрекс) - применяется в капсулах, по 1 капсуле 2-3 раза в день.
6. Цетиризин (зиртек) - применяется по 10 мг 1 раз в сутки (во время ужина).

[18], [19], [20], [21], [22]