Аспарагиназа
Последняя редакция: 22.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Аспарагиназа (L-asparaginase) иногда используется в качестве противоопухолевого средства в лечении некоторых видов рака. Она работает как фермент, который разрушает аспарагин, одну из аминокислот, необходимых для роста и выживания определенных типов опухолей.
Препараты на основе аспарагиназы, такие как Эрвасе (Erwinia asparaginase) или аспарагиназа, могут использоваться в лечении различных типов рака, включая острый лимфобластный лейкоз у детей и взрослых. Аспарагиназа может быть также использована для лечения других типов лимфом и опухолей.
Механизм действия заключается в том, что опухолевые клетки, особенно определенные виды лейкемии, не могут синтезировать достаточное количество собственной аспарагиназы для удовлетворения своих потребностей в аспарагине. При использовании аспарагиназы внешнего происхождения, такой как Эрвасе, аспарагин, необходимый для роста опухоли, разрушается, что приводит к голоданию опухолевых клеток и их гибели.
Однако следует отметить, что применение аспарагиназы может вызывать нежелательные побочные эффекты, включая аллергические реакции, нарушения функции печени, изменения в крови (такие как анемия или тромбоцитопения) и другие. Лечение аспарагиназой проводится под строгим медицинским наблюдением и контролем.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Аспарагиназы
- Острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ): Аспарагиназа часто используется в лечении острого лимфобластного лейкоза у детей и взрослых. Она может быть частью комплексной терапии, включая химиотерапию и другие противоопухолевые препараты.
- Лимфомы: Аспарагиназа может быть также применена в лечении различных типов лимфом, включая диффузную большую Б-клеточную лимфому (DLBCL) и другие.
- Другие типы лейкемии: В некоторых случаях аспарагиназа может быть применена при лечении других форм лейкемии, таких как острая миелобластная лейкемия (ОМЛ).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Инъекционные формы:
- Порошок для приготовления раствора для инъекций: Эта форма аспарагиназы предназначена для внутримышечного или внутривенного введения. Порошок необходимо растворить в специальном растворителе перед использованием. Такая форма выпуска является наиболее распространенной для больничного лечения.
- Готовый раствор для инъекций: В некоторых случаях аспарагиназа может поставляться в виде предварительно приготовленного раствора, который также используется для внутримышечного или внутривенного введения. Эта форма удобна, поскольку не требует дополнительной подготовки перед введением.
Примеры препаратов аспарагиназы
- L-аспарагиназа: Стандартная форма аспарагиназы, используемая во многих протоколах лечения ОЛЛ.
- Pegaspargase (Пегаспаргаза): Это пегилированная форма L-аспарагиназы, которая имеет более длительный период полувыведения и может быть введена реже, чем обычная L-аспарагиназа. Pegaspargase обычно представляет собой готовый раствор для инъекций.
- Erwinase (Эрвиназа): Это форма аспарагиназы, полученная из бактерий Erwinia chrysanthemi, и используется как альтернатива для пациентов, у которых развивается аллергия на E. coli-производные аспарагиназы. Также поставляется в виде порошка для инъекций.
Фармакодинамика
- Депривация аспарагина: Основной механизм действия аспарагиназы заключается в разрушении аспарагина в крови. Это приводит к дефициту аспарагина в опухолевых клетках, которые обычно зависят от этой аминокислоты для своего роста и деления.
- Угнетение роста опухоли: Поскольку опухолевые клетки не могут синтезировать аспарагину самостоятельно и зависят от ее поступления извне, дефицит аспарагина, вызванный действием аспарагиназы, может замедлить рост и развитие опухоли.
- Селективность к опухолевым клеткам: В нормальных тканях аспарагину можно синтезировать самостоятельно, поэтому они менее чувствительны к действию аспарагиназы. Однако опухолевые клетки, которые обычно имеют повышенную потребность в аспарагине, более чувствительны к дефициту этой аминокислоты.
- Снижение выживаемости опухолевых клеток: Дефицит аспарагина может привести к апоптозу (программированной клеточной смерти) в опухолевых клетках, что уменьшает их выживаемость.
Фармакокинетика
- Всасывание: Аспарагиназа обычно вводится в организм путем инъекций, часто в мышцы. Всасывание из места инъекции в кровоток происходит относительно быстро.
- Распределение: После всасывания аспарагиназа распределяется по тканям и органам организма. Она может проникать через клеточные мембраны и достигать своей цели - раковых клеток.
- Метаболизм: Аспарагиназа является белковым препаратом, поэтому не подвергается обычным процессам метаболизма. Она может быть разрушена в организме, но ее функциональность сохраняется в течение определенного периода времени.
- Выделение: Выделение аспарагиназы из организма происходит в основном через почки, как и другие белки.
Способ применения и дозы
Способ применения:
Аспарагиназа вводится пациентам внутримышечно или внутривенно. Способ введения может зависеть от конкретной формулировки препарата и клинического протокола.
-
Внутримышечное введение:
- Препарат медленно вводят в мышцу, что позволяет достичь необходимой концентрации вещества в крови без резких пиков, которые могут возникнуть при внутривенном введении.
-
Внутривенное введение:
- Препарат вводят непосредственно в вену, обычно это делается для более быстрого эффекта или если внутримышечные инъекции плохо переносятся пациентом.
Дозировка:
Дозировка аспарагиназы может значительно варьироваться в зависимости от возраста пациента, типа и стадии заболевания, а также от того, используется ли препарат в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами. Вот общие рекомендации по дозировке:
Для взрослых и детей:
- Стандартная доза для L-аспарагиназы (полученной из E. coli) составляет от 6000 до 10000 международных единиц (МЕ) на м^2 поверхности тела, вводимая 2-3 раза в неделю.
- Доза для Пегаспаргазы (пегилированной формы аспарагиназы) обычно составляет 2500 МЕ на м^2 поверхности тела, вводимая каждые 2 недели.
Дозировка может быть адаптирована:
- В зависимости от ответа пациента на лечение и появления побочных эффектов.
- С учетом функции печени и других органов, поскольку аспарагиназа может вызвать токсические реакции.
Использование Аспарагиназы во время беременности
Применение аспарагиназы во время беременности может быть проблематичным, поскольку химиотерапия может негативно повлиять на развитие плода.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Людям с известной гиперчувствительностью к аспарагиназе или любым другим компонентам препарата следует избегать его использования.
- Тяжелые нарушения печени или почек: Поскольку аспарагиназа метаболизируется в печени и выводится через почки, ее использование может быть ограничено у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек.
- Проблемы с кровяным составом: Аспарагиназа может влиять на кровь, поэтому ее применение может быть ограничено у пациентов с тромбоцитопенией или другими кроветворными расстройствами.
- Беременность и кормление грудью: Информация о безопасности применения аспарагиназы во время беременности и кормления грудью ограничена, поэтому использование должно быть оценено врачом.
- Детский возраст: Применение аспарагиназы у детей требует осторожности и может потребовать специальной дозировки.
Побочные действия Аспарагиназы
- Аллергические реакции: Включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, отек лица, затрудненное дыхание или анафилактический шок.
- Повреждение печени: Повышение уровня ферментов печени в крови (ALT, AST) и желтуха.
- Снижение числа кровяных клеток: Включая анемию (снижение уровня гемоглобина), тромбоцитопению (снижение числа тромбоцитов) и лейкопению (снижение числа лейкоцитов).
- Гиперкоагуляция: Увеличение склонности к образованию тромбов и связанные с этим тромбозы.
- Гипербилирубинемия: Повышение уровня билирубина в крови, что может быть связано с нарушением функции печени.
- Неприятные ощущения в животе: Включая тошноту, рвоту, боли или дискомфорт в области живота.
- Миалгии и артралгии: Боли в мышцах и суставах.
- Гиперчувствительность к свету: Увеличенная чувствительность к солнечному свету.
- Остеопороз: Редкие случаи остеопороза или остеопения, особенно при продолжительном лечении.
Передозировка
- Повышенный риск токсичности: Возможно, введение избыточного количества аспарагиназы может привести к повышенному риску токсичности и нежелательным побочным эффектам.
- Нарушения в кроветворении: Поскольку аспарагиназа используется в лечении лейкемии и других опухолей крови, её избыточное введение может вызвать нарушения в процессе кроветворения и привести к анаемии, тромбоцитопении и другим нарушениям функции крови.
- Аллергические реакции: Передозировка может увеличить риск развития аллергических реакций, таких как кожная сыпь, зуд, отек и анафилактический шок.
- Другие возможные побочные эффекты: Возможно, введение избыточного количества аспарагиназы может вызвать другие нежелательные эффекты, такие как повышение температуры тела, общая слабость, тошнота, рвота и диарея.
Взаимодействия с другими препаратами
- Препараты, повышающие риск аллергических реакций: Препараты, которые могут увеличить риск аллергических реакций, могут увеличить риск нежелательных эффектов при применении аспарагиназы. Это могут быть другие химиотерапевтические препараты или препараты, вызывающие аллергию.
- Препараты, которые влияют на функцию печени и почек: Такие препараты могут оказывать влияние на метаболизм и выведение аспарагиназы из организма, что может повлиять на ее эффективность и безопасность.
- Противоопухолевые препараты и лекарства для облегчения побочных эффектов: Взаимодействия могут возникнуть с другими противоопухолевыми препаратами или средствами, предназначенными для облегчения побочных эффектов химиотерапии, таких как противорвотные препараты или препараты для поддержания крови.
- Лекарства, уменьшающие иммунный ответ: Препараты, уменьшающие иммунный ответ, могут уменьшить эффективность аспарагиназы за счет уменьшения иммунного ответа организма на опухоль.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Аспарагиназа" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.