Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Цетрилев
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Цетрилев - антигистаминный системный препарат, действующим веществом которого является левоцетиризин, -это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, производное пиперазина.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Цетрилева
Применяется для устранения симптомов аллергического насморка (также круглогодичной формы заболевания), а помимо того крапивницы.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск в таблетках объёмом 5 мг, по 10 штук на блистере. В пачке – 1 блистерная пластинка; в форме сиропа во флаконах объёмом 30, 50 либо 100 мл. Внутри упаковки 1 флакон в комплекте с мерной крышечкой.
Фармакодинамика
Левоцетиризин является активно действующим R-энантиомером вещества цетиризин со стабильными свойствами. Составной элемент группы конкурентных гистаминовых антагонистов. Его лекарственные свойства определяются путём блокирования окончаний Н1 гистамина. Сродство к этим элементам у левоцетиризина вдвое превышает аналогичный показатель цетиризина.
Воздействует на гистаминзависимый этап развития проявлений аллергии, снижает проницаемость сосудов, активность перемещения эозинофилов, а кроме этого ограничивает процесс высвобождения воспалительных проводников. Препятствует появлению аллергического ответа, и, совместно с этим, облегчает протекание уже существующих симптомов. Компонент также обладает противовоспалительными, противоаллергенными и антиэкссудативными свойствами, при этом почти не оказывая противосеротонинового и холинолитического эффекта.
При приёме в лекарственных дозах практически не обладает успокоительным воздействием.
Фармакокинетика
Фармакокинетика левоцетиризина линейна и практически не отличается от свойств цетиризина.
При пероральном приёме лекарство интенсивно и быстро всасывается. При этом степень абсорбции не изменяется в зависимости от употребления пищи и размера принятой дозы, хотя при этом наблюдается снижение пиковой концентрации и удлинение времени её достижения. Уровень биодоступности составляет 100%.
У 5% лечащихся воздействие ЛС начинается спустя 12 минут после однократного употребления, а у остальных 95% – спустя 0,5-1 час. Плазменный пиковый уровень наблюдается спустя 50 минут после перорального однократного приёма ЛС, а длительность его составляется 2 суток. Показатель пика равен 270-ти нг/мл при одноразовом приёме, а также 308-ми нг/мл в случае повторного приёма 5-ти мг лекарства.
Нет сведений о распределении лекарства внутри тканей и его прохождении через ГЭБ. Тесты показали, что наивысшая концентрация наблюдается в почках с печенью, а наиболее низкая – внутри тканей ЦНС. Распределительный объём составляет 0,4 л/кг. Синтез вещества с плазменным белком – 90%.
Внутри организма метаболизируется примерно 14% вещества левоцетиризин. Во время этого процесса происходит соединение с таурином, оксидация, также N- и О-деалкилирование. Последние осуществляются с помощью гемопротеина CYP ЗА4, в то время, как окислительным процессам помогают многочисленные либо неизвестные изоформы элемента CYP.
Левоцетиризин не оказывает воздействия на деятельность гемопротеиновых изоэнзимов 1А2 с 2С9, а также 2С19 и 2D6 вместе с 2Е1 и ЗА4 при показателях, которые в разы превышают максимальный уровень при пероральном приёме 5-ти мг лекарства. Так как метаболизм довольно низкий, а способность к угнетению этого процесса отсутствует, вероятность взаимодействия левоцетиризина и прочих лекарственных компонентов крайне мала.
Экскреция вещества в основном выполняется при помощи фильтрации клубочков и активной секреции канальцев. Время полураспада из плазмы (взрослые) – 7,9+1,9 часов. У детей этот отрезок более короткий. Общий показатель клиренса (взрослые) равен 0,63 мл/минута/кг. Экскреция действующего компонента и продуктов распада в основном происходит с мочой (средний показатель – 85,4% от употреблённой дозы). С калом экскретируется лишь 12,9% вещества.
Очевидный коэффициент очищения левоцетиризина в организме находится в корреляции с показателем КК. Из-за этого людям с тяжёлой либо умеренной степенью расстройств в работе почек требуется подбирать промежутки между употреблениями левоцетиризина, учитывая показатели КК. При наличии анурии на конечном этапе терминальной стадии почечной патологии общий уровень клиренса у таких людей, в сравнении с аналогичными показателями у лиц без подобных расстройств, снижается приблизительно на 80%.
Количество действующего вещества, выводимого при гемодиализе (стандартная процедура, длящаяся 4 часа), равно <10%.
Способ применения и дозы
Сироп следует принимать перорально (дети от полугода и взрослые) вне зависимости от употребления пищи. Рекомендуются такие размеры доз:
- младенцы 0,5-1 года – однократно за день по 1,25 мг (либо 2,5 мл);
- возраст 1-2-х лет – дважды за день по 1,25 мг (дневная доза составит 2,5 мг);
- возраст 2-6-ти лет – дважды за день принимать 1,25 мг (либо 2,5 мл) лекарства;
- возраст 6-12-ти лет – за день по 5 мг (либо 10 мл) ЛС;
- подростки от 12-ти лет, а кроме того взрослые – однократно за день по 5 мг (либо 10 мл) сиропа.
Людям, имеющим расстройства в работе почек, требуется рассчитывать дозировки в соответствии с показателями КК. Расчёт производится следующим образом:
- при нормальной работе почек (уровень КК ≥80 мл/минута) – по 5 мг однократно за день;
- при расстройствах лёгкой степени тяжести (показатель КК 50-79 мл/минута) – однократный приём 5-ти мг ЛС;
- расстройства средней степени тяжести (уровень КК 30-49 мл/минута) – принимать по 5 мг однократно через день;
- тяжёлое расстройство (уровень КК <30 мл/минута) – приём 5-ти мг сиропа один раз в 3 дня;
- конечный этап почечной патологии (уровень КК <10 мл/минута) и лица, пребывающие на диализе – запрещён приём ЛС.
Длительность приёма сиропа людям с периодической формой аллергического насморка (признаки болезни проявляются в период <4-х суток за неделю либо в период меньше 1-го месяца) определяется с учётом анамнеза и течения патологии. Прекратить терапию можно по исчезновении симптомов и возобновить, если аллергия начнётся снова.
При устойчивой форме аллергического насморка (признаки болезни проявляются >4-х суток за неделю либо в период дольше 1-го месяца) во время постоянных контактов с аллергенами – возможно постоянное лечение.
Для устранения хронических патологий (крапивницы либо аллергического насморка) может понадобиться курс до 1-го года (эта информация была получена благодаря тестам с использованием рацемата).
Таблетки требуется употреблять перорально, запивая водой и не разжёвывая. В случае приёма натощак наступление лекарственного воздействия происходит быстрее.
Дневная доза для детей от 6-ти лет и взрослых – 5 мг однократно за день (1 таблетка). При лечении поллиноза курс длится в среднем 1-6 недель. Для устранения аллергических болезней хронического типа может понадобиться курс до 1-го года.
Использование Цетрилева во время беременности
Левоцетиризин запрещается назначать беременным.
Так как цетиризин способен проникать в материнское молоко, при наличии потребности применять Цетрилев требуется отказаться от грудного вскармливания на время лечения.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- непереносимость левоцетиризина либо прочих элементов лекарственного средства, а также различных дериватов пиперазина;
- хроническая форма недостаточности почек в тяжёлой степени (уровень КК составляет <10 мл/минута);
- назначать левоцетиризин новорожденным, а также детям до полугода запрещается, так как сведения об использовании ЛС в таком возрасте очень ограничены;
- таблетки нельзя принимать детям младше 6-ти лет.
Побочные действия Цетрилева
Составные элементы сиропа метилпарабен с пропилпарагидроксибензоатом могут вызывать следующим побочные эффекты (могут иметь отсроченную реакцию):
- проявления со стороны НС: чувство слабости, сонливости, сильной утомляемости, появление головных болей, обмороков, судорог, тремора, парестезий и головокружения, а также развитие дисгевзии либо астении;
- психические нарушения: чувство возбуждения, агрессии, появление галлюцинаций, мыслей о суициде, состояние депрессии, бессонница и другие расстройства сна;
- реакции сердца: развитие тахикардии или усиленного сердцебиения;
- зрительные органы: нечёткость зрения и прочие расстройства;
- слуховые расстройства: развитие вертиго;
- желчевыводящие протоки и печень: развитие гепатита;
- органы мочевыделения и почки: задержка мочеиспускания и появление дизурии;
- реакции иммунитета: проявления повышенной чувствительности, среди которых анафилаксия;
- органы системы дыхания, средостения и грудины: возникновение диспноэ;
- реакции ЖКТ: появление запора, тошноты, поноса, рвоты, абдоминальных болей и сухость слизистых рта;
- подкожные слои и кожа: появление устойчивой медикаментозной сыпи, прочих высыпаний и зуда, а кроме того развитие крапивницы либо отёка Квинке;
- мышечная структура и кости: возникновение миалгии;
- показания лабораторных тестов: повышение веса, изменение нормальных показателей печеночной функции;
- расстройства процессов обмена: усиление аппетита;
- системные расстройства: появление отёчностей.
Передозировка
Проявлением передозировки является чувство сонливости, но при этом у детей данному симптому предшествует усиленная раздражительность и возбуждение.
Левоцетиризин не имеет специфического антидота. При развитии нарушений необходимо оказать пострадавшему помощь, направленную на поддержание состояния и устранение симптомов. Возможен вариант с желудочным промыванием, если лекарство было принято недавно. Процедура гемодиализа не даст результата.
Взаимодействия с другими препаратами
Тесты на предмет взаимодействия левоцетиризина не выполнялись.
Тестирования же взаимодействий цетиризина (в комбинации с рацематом) продемонстрировали, что сочетание с циметидином, антипирином, а кроме того кетоконазолом и псевдоэфедрином, а также веществами азитромицин, эритромицин и глипизид либо диазепам не вызывает лекарственно значимых побочных действий.
При комбинировании с теофиллином (дневная доза 400 мг) понижается показатель общего клиренса левоцетиризина (на 16%), причём свойства теофиллина остаются неизменными.
Тестирования многоразовых приёмов ритонавира (дважды за день по 600 мг) с цетиризином (за день по 10 мг) продемонстрировали, что показатель экспозиции последнего повышался приблизительно на 40%, в то время как объём распределения ритонавира немного изменялся (-11%) до комбинации с цетиризином.
Еда не оказывает влияния на степень абсорбции лекарства, но при этом понижает её скорость.
Условия хранения
Цетрилев требуется хранить недоступным для маленьких детей, в условиях температуры не больше 30°С.
[3]
Срок годности
Цетрилев (в форме сиропа и таблеток) годен к использованию в период 24-х месяцев с момента выпуска лекарства. При этом после вскрытия флакончика с сиропом срок годности ЛС составляет 3 месяца.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Цетрилев" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.