Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Депривокс
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Депривокс является антидепрессантом. Входит в категорию избирательных ИОЗС нейронального типа.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Депривокса
Применяется для лечения депрессии, а также ОКР.
Фармакодинамика
Тесты относительно синтеза с окончаниями продемонстрировали, что вещество флувоксамин – это мощный ИОЗС как при действии in vitro, так и при действии in vivo. Он обладает минимальным сродством с подтипами рецепторов серотонина.
Лекарство обладает слабой способностью синтеза с α-, а также ß-адренорецепторами, а помимо этого с мускариновыми, гистаминергическими, ацетилхолиновыми либо дофаминергическими окончаниями.
Фармакокинетика
Флувоксамин полноценно всасывается после употребления таблетки внутрь. Пиковые плазменные значения наблюдаются спустя примерно 3-8 часов после употребления ЛС. Из-за того, что лекарство подвергается эффекту 1-ого прохождения, уровень биодоступности доходит только до 53%. Фармакокинетические параметры вещества не изменяются при сочетанном приёме с едой.
В состоянии in vitro флувоксамин синтезируется с плазменным белком на 80%. Распределительный объём составляет 25 л/кг.
Вещество подвергается интенсивному печеночному метаболизму. Хотя при тестах in vitro основным изоэнзимом (участником процессов метаболизма активного компонента ЛС) является элемент CYP2D6, показатели внутри плазмы у людей с пониженным уровнем активности элемента CYP2D6 лишь немного выше аналогичных значений у людей с интенсивным метаболическим процессом.
Срок полураспада из плазмы равен приблизительно 13-15-ти часам после одноразового употребления лекарства и немного удлиняется (до 17-22-х часов) в случае многоразового употребления. При этом показателей равновесной плазменной концентрации после многократного употребления вещество достигает за период 10-14-ти суток.
Интенсивная трансформация компонента наблюдается внутри печени – в основном с помощью процесса окислительного деметилирования. При этом формируется минимум 9 продуктов распада, экскретируемых почками. Неактивными являются 2 основных продукта распада вещества. Флувоксамин – это сильный ингибитор элемента CYP1А2. Помимо этого он умеренно замедляет действие компонентов CYP2C с CYP3A4, а также обладает лишь предельным замедляющим воздействием на элемент CYP2D6.
Фармакокинетика действующего компонента Депривокса линейна (в случае приёма одноразовой порции ЛС).
Равновесные плазменные значения превышают показатели, рассчитанные по информации для одноразовой дозировки, а также диспропорционально выше в случае использования больших дневных дозировок.
Способ применения и дозы
Лекарство следует проглатывать, не жуя, запивая при этом водой.
При депрессии (у взрослых).
Размер требуемой начальной дозы равен 50-ти либо 100 мг за день. Употреблять её необходимо однократно за сутки; рекомендуется перед сном. Повышать дозировку можно с назначения врача, делать это постепенно, до момента, когда будет получен клинический результат. Наиболее действенной считается дневная доза в размере 100 мг. Подбирать дневную дозировку необходимо индивидуально, учитывая реакцию пациента на лекарство. За день разрешается принять не больше 300 мг. В случае назначения дозировок, которые превышают границу 150-ти мг, требуется поделить её употребление на несколько приёмов за день (2-3 раза). По требованиям ВОЗ, после того, как признаки депрессии у пациента исчезнут, следует продолжать терапию минимум в период ещё 6-ти месяцев.
Для предотвращения развития рецидива необходимо принимать за день по 100 мг Депривокса.
При лечении ОКР (у детей от 8-ми лет и взрослых).
Стартовая дневная доза равна 50-ти мг в период первых 3-4-х суток курса, а далее её постепенно увеличивают до момента достижения максимально возможной эффективной дозировки (в основном её размер равен 100-300 мг за день). Максимальная взрослая доза за день составляет 300 мг, а детская (дети старше 8-ми лет) – 200 мг. Дозировки, размеры которых не превышают 150-ти мг, употребляют однократно за сутки (рекомендовано перед сном). В случае назначения дозировок размером больше 150-ти мг, необходимо поделить порцию на 2-3 употребления за день. После достижения лекарственного эффекта следует продолжать курс дальше, в дозировке, которая подбирается с учётом терапевтического результата. При отсутствии симптомов улучшения состояния после 10-ти недель курса требуется пересмотреть целесообразность последующего приёма ЛС.
Хотя нет информации о систематических тестах касательно выявления границ допустимой длительности использования лекарства, в связи с тем, что ОКР является хронической болезнью, считается целесообразным продолжать терапию больше 10-ти недель даже лицам, у которых наблюдается терапевтический результат. Дозировка подбирается каждому больному отдельно, тщательным образом – чтобы человек проводил поддерживающее лечение в минимально эффективных порциях. Периодически требуется пересматривать необходимость продолжения курса. Людям, которым помогла фармакотерапия, может назначаться также поведенческая психотерапия в качестве вспомогательного метода лечения.
Отменять лекарство нужно постепенно, не делая это резко. После принятия решения об отмене ЛС дозировку следует постепенно уменьшать в период 1-2-х недель, чтобы снизить вероятность появления синдрома отмены. Если вследствие понижения дозировки либо после завершения употребления ЛС признаки вышеуказанного синдрома всё равно появились, необходимо вернуться в прежний режим приёма. Далее уменьшение дозировки может продолжиться (под наблюдением врача), но ещё более постепенно.
При недостаточности почек либо печени, а также сердечных патологиях.
Людям с подобными нарушениями требуется начинать лечение с использованием Депривокса с минимально возможных эффективных доз. При этом во время терапии больного должен постоянно контролировать лечащий доктор.
[4]
Использование Депривокса во время беременности
Эпидемиологические сведения показывают, что приём избирательных ИОЗС (среди которых и вещество флувоксамин) во время беременности, в особенности на её поздних сроках, может повысить вероятность развития у новорожденных гипертензии лёгких (персистирующего типа). Случаев появления подобного нарушения вследствие приёма ЛС фиксировалось 5 на 1000 беременностей. В целом же отмечается 1-2 таких случая на 1000.
Запрещается назначать Депривокс беременным. Подобное применение может быть оправдано исключительно в ситуациях, когда состояние пациентки требует использования данного лекарства.
Были отмечены единичные случаи развития у новорожденных синдрома отмены в результате использования ЛС на поздних сроках беременности. Вследствие приёма СИОЗС в период 3-го триместра у отдельных новорожденных возникали проблемы с дыханием/глотанием, а кроме того гипогликемия, судороги, расстройство мышечного тонуса, цианоз и тремор. Также отмечалась нестабильность температурных показателей, дрожание, ощущение сонливости, вялости и раздражительности, постоянный плач, расстройство сна и рвота. Все эти проявления могут требовать продления периода госпитализации.
Малые части лекарства проходят внутрь материнского молока, из-за чего запрещается назначать его кормящим матерям.
Противопоказания
Среди противопоказаний: комбинированное использование с рамелтеоном, тизанидином либо ИМАО. Терапию разрешается начинать минимум спустя 2 недели после отмены применения необратимых ИМАО, а также на следующие сутки после прекращения приёма обратимых ИМАО (таких, как линезолид либо моклобемид). Начинать использовать любое лекарство из категории ИМАО разрешается минимум спустя 1-ну неделю после завершения применения Депривокса.
Запрещается назначать также людям с наличием непереносимости вещества малеат флувоксамин либо прочих элементов лекарства.
Побочные действия Депривокса
Приём таблеток может спровоцировать появление таких побочных эффектов:
- реакции системного кровотока и лимфы: возникает кровотечение (сюда входят кровотечения в области ЖКТ, гинекологического типа, а также пурпура с экхимозами);
- эндокринные патологии: неадекватный показатель секреции АДГ и развитие гиперпролактинемии;
- нарушения питания и расстройства метаболических процессов: утрата аппетита, сопровождающаяся анорексией, снижение либо повышение веса, а также развитие гипонатриемии;
- психические болезни: ощущение спутанности сознания, появление суицидальных мыслей, галлюцинаций, развитие мании либо суицидального поведения;
- нарушения в работе НС: появление ощущения нервозности, сонливости, возбуждения, а также тревожности. Может развиваться тремор, бессонница, головная боль, атаксия, а кроме того экстрапирамидные нарушения и головокружение. Наблюдаются также судороги, симптомы, схожие с нейролептическим синдромом злокачественного характера, а помимо этого серотониновая интоксикация, дисгевзия и парестезии с акатизией/психомоторным возбуждением;
- проявления в области зрительных органов: развитие мидриаза либо глаукомы;
- нарушения сердечной функции: тахикардия и учащение сердцебиения;
- сосудистые расстройства: ортостатический коллапс;
- реакции со стороны ЖКТ: развитие запора, тошноты, абдоминальных болей, диспепсических явлений, рвоты, поноса и сухости ротовых слизистых;
- проявления со стороны гепатобилиарной системы: расстройства в работе печени;
- дерматологические нарушения и реакции подкожного слоя: появление гипергидроза, признаков светочувствительности, а также проявлений аллергии (таких, как зуд, высыпания и отёк Квинке);
- нарушения функции ОДА, костных и соединительных тканей: развитие миалгии либо артралгии, а также переломы костей. Эпидемиологические тесты, которые в основном проводились с пациентами старше 50-ти лет, продемонстрировали увеличенную вероятность переломов костей у лиц, принимающих трициклики либо СИОЗС. Определить механизм, вызывающий подобное нарушение, не удалось;
- нарушения функции почек и системы мочеиспускания: проблемы с мочеиспусканием (сюда входит недержание и задержка мочи, а также энурез и никтурия с поллакиурией);
- проявления со стороны грудных желез и репродуктивных органов: развитие аноргазмии либо галактореи, а также задержанная эякуляция и менструальные нарушения (среди них гипоменорея с аменореей, а также кровотечение из матки и гиперменорея);
системные расстройства: развитие астении либо общего состояния недомогания, а также синдрома отмены.
[3]
Передозировка
Признаки передозировки – рвота, понос и тошнота, а также головокружение и ощущение сонливости. Помимо этого были сведения о расстройствах почечной функции, брадикардии с тахикардией и снижении давления, а кроме того о состоянии комы и судорогах.
У флувоксамина большой спектр безопасности в случае интоксикации. Данные о смертельном исходе вследствие отравления флувоксамином являются единичными. Наиболее высокой дозировкой, которая фиксировалась в случае передозировки, является 12 г. Пациент, который употребил данную дозу, впоследствии выздоровел полностью. Были случаи развития тяжёлых осложнений при намеренной передозировке Депривоксом в комбинации с прочими ЛС.
Флувоксамин не имеет антидота. При отравлении лекарством необходимо максимально быстро выполнить желудочное промывание, а затем проводить процедуры, направленные на устранение признаков нарушений, а также поддержание состояния пострадавшего. Вместе с этим требуется принимать активированный уголь, а также, при необходимости, слабительное ЛС осмотического типа. Процедуры гемодиализа либо форсированного диуреза будут малоэффективны.
Взаимодействия с другими препаратами
Запрещается сочетать лекарство с ИМАО (среди них линезолид), потому как есть вероятность развития серотониновой интоксикации.
Воздействие флувоксамина на процессы окислительного метаболизма прочих ЛС.
Флувоксамин способен угнетать процесс метаболизма тех ЛС, которые метаболизируются при помощи отдельных гемопротеиновых изоферментов (CYP). Тесты in vitro, а также in vivo демонстрируют сильное замедляющее воздействие лекарства относительно CYP1А2 с 2С19, но при этом замедление элементов CYP2С9 с CYP2D6, а также CYРЗА4 является менее заметным. Средства, которые в основном метаболизируются при участии данных изоэнзимов, экскретируются более медленно и могут иметь увеличенные плазменные значения в случае комбинации с веществом флувоксамин.
Лечение Депривоксом в сочетании с подобными ЛС необходимо корректировать до самой низкой и при этом эффективной дозировки. Показатели внутри плазмы, воздействие либо побочные эффекты лекарств сопутствующей терапии должны внимательно контролироваться с последующим снижением их дозировок в случае необходимости. В особенности это важно с препаратами, имеющими узкий лекарственный индекс.
Вещество рамелтеон.
Приём 100 мг флувоксамина дважды за день в период 3-х суток, а далее употребление однократной дозировки рамелтеона (16-ти мг) вместе с дозировкой флувоксамина вызывали повышение значений AUC рамелтеона приблизительно в 190 раз в сравнении с употреблением последнего при монотерапии. Также повышался и пиковый уровень лекарства (в 70 раз).
Сочетания с ЛС, имеющими узкий лекарственный индекс.
Требуется внимательно следить за состоянием лиц, принимающих флувоксамин вместе с лекарствами из вышеуказанной категории (среди таких теофиллин с фенитоином, такрин и циклоспорин с метадоном и карбамазепином, а также мексилетин). Их метаболизм осуществляется исключительно с помощью системы CYP либо с участием CYP, которые замедляются флувоксамином. При появлении необходимости следует изменить дозировки данного ЛС.
Нейролептики и трициклики.
Есть сведения об увеличении плазменных значений трицикликов (таких, как амитриптилин с кломипрамином, а также имипрамин), а также нейролептиков (среди них оланзапин с клозепином и кветиапином), которые в основном подвергаются метаболизму при участии гемопротеина Р450 1А2 в комбинации с флувоксамином. Требуется рассматривать вариант с понижением дозировки данных ЛС в случае сочетания их с Депривоксом.
Бензодиазепины.
В случае комбинации с Депривоксом может наблюдаться увеличение плазменного уровня бензодиазепинов, метаболизирующихся путём окисления (среди таковых мидазолам с диазепамом, а также триазолам с алпразоламом). Требуется понижать дозировки данных средств при сочетании с веществом флувоксамин.
Ситуации с увеличением показателей внутри плазмы.
В результате одновременного использования с ропиниролом возможно увеличение плазменного уровня этого ЛС, из-за чего повышается вероятность интоксикации. Поэтому в процессе терапии необходимо контролировать состояние пациента и снижать дозу ропинирола при необходимости (при совместном применении с флувоксамином, а также после отмены последнего).
Так как плазменные значения пропранолола при сочетании с Депривоксом повышаются, можно ожидать необходимости снизить размер дозы.
Комбинация с варфарином приводит к существенному повышению его плазменного уровня, а также увеличению показателей ПТВ.
Ситуации с повышением риска развития побочных действий.
Имеются отдельные данные о развитии кардиотоксического воздействия в случае сочетания лекарства с тиоридазином.
Плазменный показатель кофеина способен повышаться при комбинировании с флувоксамином. Возможно развитие побочных действий кофеина (таких, как учащение сердцебиения, бессонница, тремор и тошнота, а также ощущение беспокойства). Вследствие этого людям, которые часто употребляют содержащие кофеин напитки, необходимо снизить их потребление на время использования флувоксамина.
Лекарственные взаимодействия.
Возможно потенцирование серотонинергического воздействия при сочетании лекарства с прочими серотонинергическими ЛС (среди таковых лекарства зверобоя, триптаны, СИОЗС и трамадол).
Одновременный приём ЛС с литием (пациентами, которые страдают тяжёлыми формами патологии) следует выполнять осторожно, потому как литий (и, возможно, вещество триптофан) способен потенцировать серотонинергические свойства флувоксамина. Из-за этого комбинация данных лекарств должна ограничиваться применением только у людей с тяжёлой депрессией, устойчивой к терапии.
Требуется внимательно отслеживать состояние людей, которые сочетают Депривокс с антикоагулянтами перорального типа, поскольку в этом случае возможно увеличение вероятности появления кровотечений.
Необходимо отказаться от употребления спиртных напитков в период использования флувоксамина.
[5]
Условия хранения
Депривокс следует содержать в месте, недоступном маленьким детям. Температурные условия – не больше 25°С.
[6]
Срок годности
Депривокс может использоваться в период 3-х лет с даты выпуска лекарственного средства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Депривокс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.