Дикловит

Абсорбция.

Абсорбция суппозиториев происходит на высокой скорости, но более медленно, чем в случае приёма кишечнорастворимых таблеток. При использовании свечей в порции 50 мг, плазменные значения Cmax отмечаются по истечении 60-ти минут, но при этом максимальные показатели на единицу порции равняются приблизительно 2/3 от концентрации, получаемой при использовании кишечнорастворимых таблеток (1,95±0,8 мкг/мл).

Биодоступность.

Как и при введении лекарства внутрь, после применения свечей значения AUC равняются приблизительно половине от уровня при введении парентеральной порции. При многоразовом использовании ЛС фармакокинетические характеристики не изменяются. При соблюдении назначенных дозировок медикамент не накапливается.

Распределительные процессы.

Внутриплазменный белковый синтез равняется 99,7%; в основном вещество связывается с альбуминами – на 99,4%.

Диклофенак проходит внутрь синовии, достигая значений Cmax позднее, чем внутри кровяной плазмы (на 2-4 часа). Воображаемый термин полураспада из синовии равняется 3-6-ти часам. По истечении 2-х часов с момента достижения уровня плазменного Cmax, значения диклофенака внутри синовии остаются более высокими, чем внутри кровяной плазмы; данный показатель сохраняется на протяжении 12-ти часов.

Малые количества ЛС (100 нг/мл) отмечаются внутри материнского молока. Предполагаемый объём вещества, попадающий внутрь организма грудного ребёнка с молоком, эквивалентен порции 0,03 мг/кг за сутки.

Процессы обмена.

Метаболизм Дикловита частью реализуется через глюкуронизацию оригинальной молекулы, но в основном развивается при многоразовом и 1-разовом метоксилировании с гидроксилированием, в результате чего формируется несколько метаболических элементов фенольного типа, большинство из которых создают конъюгаты, соединяемые с глюкуроновой кислотой. Биоактивностью обладают 2 метаболических компонента, но она существенно ниже, чем у диклофенака.

Экскреция.

Системные показатели плазменного клиренса лекарства равняются 263±56 мл за минуту (средний уровень±СО). Конечный термин внутриплазменного полураспада равен 1-2-м часам. Термин полувыведения 4-х метаболических компонентов, среди которых и 2 фармакоактивных, тоже короткий и равняется 1-3-м часам.

Примерно 60% порции экскретируется с мочой в форме конъюгатов, вместе с глюкуроновой кислотой неповреждённой молекулы, а также в форме метаболических компонентов, большая часть которых трансформируется в конъюгаты глюкуронидного типа. Меньше 1% ЛС экскретируется неизменённым. Остаток порции экскретируется с фекалиями в форме метаболических элементов.