Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Эксфорж
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Эксфоржа
Применяется для снижения повышенных показателей АД у людей с показаниями к комплексной терапии.
Форма выпуска
Выпуск в таблетках, по 14 либо 28 штук внутри пачки.
Эксфорж Н
Эксфорж н используется при устранении первичной гипертензии у людей с повышенным АД. Применяется с постоянным контролем лекарственного сочетания валсартана с амлодипином, а также гидрохлоротиазида – их принимают либо как 3 отдельных средства, либо в форме 2-х ЛС, одно из которых является комплексным.
[3]
Фармакодинамика
Эксфорж – это гипотензивное средство, в составе которого содержится комбинация 2-х действующих компонентов.
Первый из них – это амлодипин, являющийся дериватом вещества дигидропиридин. Он входит в категорию средств, блокирующих медленных каналы Ca. Оказывая воздействие на окончания, вещество замедляет транспортировку кальция в область клеток – внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных эндотелиальных клеток. В результате происходит расслабление сосудистых стенок вместе с их расширением, а также снижение ОПСС. Лекарство понижает сопротивление эндотелия сосудов почек и помогает повысить эффективность кровообращения внутри почек.
Амлодипин способствует понижению уровня АД, но при этом не оказывает заметного воздействия на показатели катехоламинов и значения ЧСС. Лекарство в своих терапевтических дозировках, комбинируемое с β-адреноблокаторами, не вызывает негативного инотропного эффекта. Также при подобном сочетании не наблюдается воздействия на работу синусно-предсердного узла и показатели АВ-проводимости.
Вторым элементом является валсартан, являющийся антагонистом рецепторов вещества ангиотензин 2, который селективно влияет на окончания АТ1.
Действующие компоненты в подобном сочетании дополняют лекарственные свойства друг друга. Использование Эксфоржа считается более эффективным, чем приём лекарств валсартан и амлодипин по отдельности.
Вследствие блокирования АТ1-рецепторов происходит повышение плазменных значений ангиотензина II. Уменьшение уровня АД отмечается спустя 2 часа после приёма однократной дозы. Максимальное снижение давления происходит в среднем спустя 5 часов. Антигипертензивное воздействие длится больше 1-го дня. После окончания использования ЛС не происходит синдрома отмены. Стабильное уменьшение уровня АД отмечается по прошествии 3-х недель лечения и сохраняется в случае более длительного курса.
Использование лекарства у людей с отдельными функциональными фазами ХСН, а также в период после перенесённого инфаркта снижает число госпитализаций, а кроме того смертельных исходов.
Фармакокинетика
У обоих активных компонентов лекарства линейная фармакокинетика.
Амлодипин.
После употребления вещества в лекарственной дозировке пиковый показатель внутри плазмы наблюдается по прошествии 6-12-ти часов. Рассчитанный уровень биодоступности находится в пределах 64-80%. Употребление еды не оказывает воздействия на значения биодоступности компонента.
Распределительный объём равен приблизительно 21 л/кг. Тесты вещества in vitro показали, что его синтез с белком плазмы у людей с первичной гипертензией равен примерно 97,5%.
Амлодипин подвергается интенсивному внутрипеченочному метаболизму (примерно 90% вещества), при котором формируются неактивные продукты распада.
Экскреция амлодипина из плазмы происходит в 2 этапа, время полураспада при этом составляет примерно 30-50 часов.
Равновесные плазменные значения наблюдаются после регулярного приёма в период 7-8-ми суток. Примерно 10% неизменённого амлодипина, а также 60% его продуктов распада экскретируются с мочой.
Валсартан.
При пероральном приёме валсартана он достигает пиковых плазменных значений спустя 2-4 часа. Средний показатель биодоступности равен 23%. Еда уменьшает AUC валсартана приблизительно на 40%, а его пиковые значения – на 50%. Но при этом спустя 8 часов после приёма плазменный уровень вещества будет одинаковым как у тех, кто употреблял ЛС натощак, так и у тех, кто принял его после употребления пищи. Уменьшение значений AUC не имеет заметного воздействия на лекарственную эффективность препарата, вследствие чего разрешается принимать валсартан, не учитывая приём пищи.
Равновесный показатель распределительного объёма валсартана после в/в инъекции равен приблизительно 17-ти л, что позволяет сделать вывод, что вещество неинтенсивно распределяется внутри тканей. У него высокий уровень синтеза с плазменным белком – 94-97% (в основном с альбумином).
Лишь малая часть компонента подвергается трансформации – лишь 20% дозировки преобразуется в продукты распада. Внутри плазмы обнаружены низкие значения (меньше 10% от уровня AUC валсартана) вещества гидроксиметаболит, не имеющего лекарственной активности.
Валсартану характерна многоэкспоненциальная кинетика экскреции (время полувыведения элемента α составляет <1-го часа, а элемента β – около 9-ти часов). Компонент в основном экскретируется неизменённым – с фекалиями (около 83% лекарства), а также мочой (приблизительно 13%).
После применения ЛС показатель плазменного клиренса вещества составляет около 2-х л/час, а уровень ренального клиренса – примерно 0,62 л/час (около 30% от показателя общего клиренса). Время полураспада валсартана – 6 часов.
Валсартан/амлодипин.
При внутреннем приёме Эксфоржа пиковый плазменный уровень его активных компонентов достигается по прошествии, соответственно, 3-х (для валсартана) и 6-8-ми часов (для амлодипина). Степень и скорость абсорбции лекарства аналогичны показателям биодоступности этих веществ в случае их применения по отдельности.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают перорально, запивая водой. Требуется пить по 1-ой таблетке 1 раз за сутки, при этом не учитывая время употребления еды.
Таблетки содержат 5/80 или 5/160, а также 10/160 либо 10/320 мг активных веществ (амлодипин/валсартан).
За день можно принять дозировку, не превышающую размер 10/320 мг.
Использование Эксфоржа во время беременности
Запрещено назначать Эксфорж при беременности, а также в период её планирования. Приём лекарства сопряжён с риском для плода из-за воздействия лекарства на функцию РААС. В случае установления беременности необходимо сразу отменить применение ЛС.
Противопоказания
Среди противопоказаний ЛС:
- повышенная чувствительность относительно валсартана с амлодипином, а также дополнительных элементов лекарства;
- период лактации;
- сужение артерий внутри почек;
- перенесённая недавно пересадка почки;
- наличие показаний у детей, а также подростков.
Осторожность требуется при назначении в таких случаях:
- расстройства в работе печени;
- наличие ГКМП;
- обструкция в области ЖВП;
- почечные заболевания с уровнем КК <10-ти мл/минута;
- гипонатриемия или гиперкалиемия;
- стеноз устья аорты либо митрального клапана;
- сниженный показатель ОЦК.
Побочные действия Эксфоржа
Использование лекарства может вызвать развитие таких побочных действий:
- кашель, ринофарингит, насморк, гриппоподобные состояния, синусит, боли в области гортани либо глотки;
- запор, боли в эпигастрии, понос, тошнота, а кроме того панкреатит, гастрит и гепатит;
- экзантема, эритема (также полиформная), анафилаксия, кожные высыпания и зуд, а также крапивница и отёк Квинке;
- головные боли, головокружения (также ортостатического типа), ощущение сонливости, тревожности, бессонница и эмоциональная лабильность;
- парестезии, артралгия, спазмы в мышцах, васкулит, отёчности в области суставов, болевые ощущения в спине, отёчности периферического типа, а также повышенная потливость;
- лицевая пастозность, зрительные расстройства, а помимо этого полиурия и поллакурия;
- тахикардия, ортостатический коллапс, усиление стенокардии, расстройства сердечного ритма;
- гипергликемия, лейко-, тромбоцито-, нейтропения;
- приливы, синкопе, ушной шум, ощущение тяжести, диспноэ, а кроме того легочный отёк и астенические состояния;
- сухость слизистых рта, гиперплазия слизистой в области десен;
- облысение, увеличение показателей креатинина;
- импотенция либо гинекомастия;
- периферическая форма невропатии.
Передозировка
Нет официальной информации об интоксикации Эксфоржем. В теории может развиваться головокружение, шоковое состояние и тахикардия рефлекторного типа, а также снижаться давление.
При приёме большого числа таблеток необходимо индуцировать рвоту, промыть желудок и дать больному сорбенты. В случае передозировки и снижения давления пострадавший должен лежать, приподняв ноги. Может также назначаться глюконат кальция и сосудосуживающее лекарство. Процедура гемодиализа не оказывает требуемого эффекта.
Взаимодействия с другими препаратами
Сочетание с лекарствами, блокирующими β-адренорецепторы, усиливает антиангинальные и антигипертензивные свойства ЛС. Происходит также устранение связанной с использованием амлодипина тахикардии рефлекторного типа. При одновременном приёме нужно следить за показателями АД.
Соединение с нитратами органического типа приводит к суммации антиангинального эффекта. Помимо этого наблюдается потенцирование тахикардии рефлекторного типа и увеличение вероятности выраженного снижения уровня АД.
Лекарства-ингибиторы изоэнзима CYP3A4 повышают уровень амлодипина внутри плазмы.
Вещества, индуцирующие изоэнзим CYP3A4 (такие, как карбамазепин, фенобарбитал, примидон с фенитоином и фосфенитоин с рифампицином, а также лекарства зверобоя), способствуют уменьшению показателей амлодипина внутри плазмы.
Лекарства, содержащие калий (сюда входят также калийсберегающие мочегонные средства), при комбинации с Эксфоржем могут приводить к развитию гиперкалиемии.
При комбинировании лекарства с НПВС снижаются его антигипертензивные свойства.
Сочетание с мочегонными ЛС может привести к развитию гипогликемии, а также ухудшить работу почек.
Одновременный приём с противодиабетическими средствами способен потенцировать гипогликемию.
Препараты, блокирующие α-адренорецепторы, потенцируют антигипертензивное воздействие Эксфоржа.
При сочетании с литиевыми лекарствами наблюдается снижение почечной экскреции лития, а также увеличение токсического воздействия средств, содержащих литий.
Препараты для общей анестезии в комбинации с Эксфоржем вызывают выраженное понижение давления.
[13]
Особые указания
Отзывы
Эксфорж является весьма эффективным лекарством, которое хорошо действует при продолжительной гипертонии, которую сложно лечить. По многим отзывам, лекарство оказывает продолжительное воздействие и полностью контролирует показатели АД. При этом развитие побочных реакций отмечается довольно редко (в редких случаях появляется слабое головокружение, а также тошнота – при длительном использовании ЛС эти реакции исчезают самостоятельно).
Недостатком данного лекарства считается его высокая стоимость, поэтому позволить себе этот препарат может не каждый, так как лечение при помощи Эксфоржа должно быть длительным.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Эксфорж" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.