Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Эметрон
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Эметрон – противорвотный препарат, помогающий устранять тошноту.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Эметрона
Применяется для устранения рвоты с тошнотой, которые возникают из-за процедур радиотерапии либо химиотерапии цитостатического характера, а помимо этого для профилактики и устранения рвоты с тошнотой, развивающихся после выполнения хирургических операций.
Форма выпуска
Выпуск происходит в форме раствора, в ампулах объёмом 4 мл. Внутри коробки – 5 таких ампул.
Фармакодинамика
Ондансетрон – это антагонист окончаний (5-НТ3), обладающий высокой избирательностью. Нет точной информации относительно механизма, позволяющего лекарству уменьшить рвоту с тошнотой. Химиотерапевтические ЛС цитостатического характера, а также радиотерапия способны привести к повышению значений серотонина внутри тонкой кишки. А данный элемент, активируя вагусные волокна афферентного типа, в которых содержатся окончания 5-НТ3, стимулирует рвотный рефлекс. Медикамент же предотвращает развитие данного рефлекса.
В результате возбуждения активности афферентных волокон в области блуждающего нерва возможно повышение показателей серотонина в area postrema, расположенной в нижней области 4-го мозгового желудочка. Этот процесс, через окончания 5-НТ3, также провоцирует рвоту. Антагонистический эффект, оказываемый ондансетроном в отношении окончаний 5-НТ3, расположенных внутри нейронов ЦНС и ПНС, предотвращает развитие рвоты. Этот механизм схож с тем, который действует при лечении либо профилактике развития послеоперационной рвоты или тошноты (под влиянием цитостатиков).
Лекарственный элемент не оказывает воздействия на плазменные показатели пролактина.
Фармакокинетика
Распределение медикамента после его приёма внутрь либо в/в или в/м введения имеет одинаковые показатели. Срок терминального полураспада равен приблизительно 3-м часам, а равновесный распределительный объём составляет около 140 литров.
Уровень синтеза с плазменным белком составляет примерно 70-76%.
Экскреция вещества из системного кровотока происходит при помощи множественных метаболических процессов с участием энзимов – в основном внутри печени. Меньше 5% неизменённого компонента экскретируется с мочой.
Отсутствие энзима CYP2D6 (полиморфизм в отношении расщепления дебризоквина) никак не воздействует на фармакокинетические характеристики ондансетрона. Изменений этих параметров не наблюдается и при повторной инъекции ЛС.
Тесты эффективности препарата у детей, которые были выполнены при участии 21-го ребёнка в 3-12-летнем возрасте, которым провели запланированную хирургическую операцию под анестезией, показали, что после одноразовой порции ЛС (2 мг для 3-7-летних детей, а также 4 мг для 8-12-летних) произошло снижение распределительного объёма и абсолютных показателей клиренса. Величина данных изменений определялась возрастом пациента, а значения клиренса варьировались в пределах от 300 мл/минута (12-летние дети) до 100 мл/минута (3-летние дети). Показатель распределительного объёма у 12-летних пациентов составлял 75 л, а у 3-летних – 17 л. Порции, подобранные с учётом веса (0,1 мг/кг, не больше 4-х мг), помогают уравновесить подобные различия и стабилизировать показатель системной экспозиции ЛС у детей.
У людей с недостаточностью почек умеренного характера (показатели КК составляют 15-60 мл/минута) снижен уровень распределительного объёма и системного клиренса, из-за чего отмечается небольшое повышение элиминационного срока полураспада (до 5,4 часов).
У лиц с недостаточностью печени в тяжёлой степени отмечается существенное понижение системного клиренса ондансетрона, что приводило к увеличению элиминационного срока полураспада (на 15-32 часа).
Способ применения и дозы
Применение после процедур радиотерапии либо химиотерапии цитостатического характера.
Взрослые.
Размер порции ЛС определяется эметогенной активностью лечебного курса. Зачастую за день требуется вводить по 8 мг. При наличии потребности данную дозировку позволяется повышать до 32-х мг в таких случаях:
- использование эметогенного вещества либо процедура радиотерапии – перед применением цитостатического ЛС нужно ввести внутривенно, на медленной скорости, 8 мг лекарства. Чтобы предотвратить появление приступов отсроченной либо поздней рвоты, по прошествии первых 24-х часов необходимо употреблять ЛС в таблетках;
- использование высокоэметогенных медикаментов (к примеру, большие порции цисплатина) – перед применением цитостатического средства пациенту вводят 8 мг ЛС в/в методом, на медленной скорости.
Порцию, которая превышает 8 мг (но не выше 32-х мг), в/в методом позволяется вводить только инфузионно. При этом требуемую порцию Эметрона растворяют в подходящем растворе для инфузий (50-100 мл). Готовый раствор вводится на медленной скорости, на протяжении минимум 15-ти минут.
Существует также альтернативный метод – перед процедурой введения цитостатического ЛС делают в/в инъекцию 8-ми мг лекарства (на медленной скорости). Далее ещё 2 порции ЛС (8 мг) позволяется вводить инфузионно, делая интервалы на 2-4 часа, либо выполнить непрерывную инфузию длительностью 24 часа (скорость составит 1 мг/час).
Размер дозировки подбирают, исходя из степени выраженности рвоты. При использовании высокоэметогенных цитостатиков увеличить воздействие ондансетрона можно при помощи однократной в/в инъекции ГКС (к примеру, 20-ти мг вещества дексаметазон), которую вводят перед началом проведения цитостатического лечения.
Чтобы предупредить позднюю рвоту, возникающую спустя 24 часа после применения средне- либо высокоэметогенных цитостатиков, необходимо употреблять препарат в таблетках (8 мг двукратно за день) на протяжении 5-ти суток.
Дети.
Детям, размер поверхности тела которых составляет >1,2 м2, следует назначать введение в/в способом 8-ми мг ЛС (начальная порция) перед выполнением химиотерапии. Далее пациент должен принимать таблетки Эметрона (8 мг) с промежутками, составляющими 12 часов. После окончания терапии приём таблеток в порции 8 мг происходит двукратно за день, и длится до 5-ти суток.
Профилактика появления тошноты со рвотой в период после хирургического вмешательства.
Взрослые.
Чтобы предотвратить приступы рвоты с тошнотой, вызванные хирургическими вмешательствами, необходимо вводить в/в (медленно) либо в/м методом 4 мг препарата во время введения пациента в наркоз. Чтобы убрать тошноту со рвотой, следует использовать те же дозировки и способы введения.
Дети.
Чтобы предупредить появление рвоты с тошнотой после проведённой операции под общей анестезией, требуется вводить медикамент в порции 0,1 мг/кг (максимум 4 мг однократно) на медленной скорости – перед применением наркоза либо уже после начала его введения.
О безопасном использовании ЛС младенцам младше 2-летнего возраста существует крайне мало сведений.
Использование при печеночных патологиях.
Так как при печеночных нарушениях наблюдается существенное снижение клиренса ондансетрона, время его полураспада внутри кровяной плазмы удлиняется – из-за этого требуется уменьшать дневную порцию ЛС до 8-ми мг.
Использование медикамента для инфузий.
Подготовку раствора проводят непосредственно перед введением лекарства. При необходимости готовую смесь позволяется хранить при показателях температуры 2-8°C, но не дольше 24-х часов. Готовое лекарство сохраняет свои свойства стабильными при содержании в условиях наличия освещения.
При растворении лекарственного вещества позволяется пользоваться такими растворами:
- 0,9%-ный раствор хлористого натрия;
- 10%-ный раствор маннит;
- 5%-ный глюкозный раствор;
- раствор Рингера,
- 0,3%-ный раствор KCl вместе с 0,9%-ным раствором NaCl;
- 0,3%-ный раствор KCl вместе с 5%-ным глюкозным раствором.
Прочими инфузионными смесями Эметрон растворять запрещено. Также лекарство запрещается смешивать внутри одного шприца с прочими ЛС. Инфузию препарата вводят на скорости, составляющей 1 мг/час.
При показателях концентрации лекарства, составляющих 16-160 мкг/мл (к примеру, 8 мг/0,5 л либо 8 мг/50 мл), его позволяется вводить, используя Y-образный механизм инфузионных аппаратов с подобными средствами.
Применение цисплатина: к концентрации, составляющей 0,48 мг/мл (к примеру, 240 мг/0,5 л), во время введения ЛС на протяжении 1-8-ми часов.
Использование 5-фторурацила: к показателю концентрации, равному 0,8 мг/мл (к примеру, 2,4 г/3 л либо 0,4 г/0,5 л), во время введения на скорости минимум 20 мл/час (0,5 л/24 часа). При применении высоких концентраций фторурацила возможно выпадение Эметрона в осадок. Внутри раствора фторурацила может содержаться не больше 0,045% хлористого магния вместе с прочими общими элементами.
Использование карбоплатина: к уровню концентрации, составляющему 0,18-9,9 мг/мл (к примеру, 90 мг/0,5 л либо 990 мг/0,1 л), во время инъекции на протяжении 10-60-ти минут.
Применение этопозида: к показателю концентрации, равному 0,144-0,25 мг/мл (к примеру, 72 мг/0,5 л либо 0,25 г/1 л), во время введения на протяжении 0,5-1-го часа.
Применение цефтазидима: к значениям концентрации, составляющим 0,25-2 г, после растворения в дистиллированной воде, соблюдая инструкцию (к примеру, 0,25 г/2,5 мл либо 2 г/10 мл), во время струйной инъекции на протяжении 5-ти минут.
Использование циклофосфамида: к уровню концентрации, равному 0,1-1 г, после растворения при помощи дистиллированной инъекционной воды (к примеру, 0,1 г/5 мл), с соблюдением инструкции, во время введения в течение 5-ти минут.
Назначение доксорубицина: к показателю концентрации, составляющему 10-100 мг, после растворения с использованием дистиллированной инъекционной жидкости (к примеру, 10 мг/5 мл), соблюдая инструкцию, во время струйного введения на протяжении 5-ти минут.
Применение дексаметазона: вещество в дозе 20 мг вводится на медленной скорости внутривенно, на протяжении 2-5-ти минут, путём Y-образного механизма инфузионного аппарата, через который на протяжении 15-ти минут вводится растворённый в инфузионной жидкости (0,05-0,1 л) Эметрон (в порции 8-32 мг).
Запрещается стерилизовать при помощи автоклава ампулы, в которых содержится лекарство.
Использование Эметрона во время беременности
Тесты на животных продемонстрировали отсутствие тератогенных свойств у ондансетрона. Но сведений об отсутствии тератогенного воздействия на человека не имеется, поэтому при беременности Эметрон запрещён (в особенности на 1-ом триместре).
Ондансетрон способен экскретироваться с материнским молоком, из-за чего при его использовании запрещается кормить грудью.
Противопоказания
Противопоказанием является непереносимость в отношении лекарственных элементов.
Побочные действия Эметрона
Применение лекарства обычно вызывает развитие таких побочных признаков:
- расстройства иммунного характера: изредка развиваются немедленные симптомы повышенной чувствительности (сюда входит и анафилаксия);
- поражения, затрагивающие работу НС: зачастую возникают головные боли. Изредка наблюдаются судороги, экстрапирамидные нарушения (такие, как дистонические проявления или окуломоторный криз), а кроме того головокружения (при быстром введении лекарственной инъекции);
- проблемы со зрительной функцией: изредка отмечается преходящее ухудшение зрения (к примеру, его помутнение) и временная слепота (обычно при в/в инъекции), которая зачастую проходит спустя 20 минут после завершения процедуры;
- нарушения в работе сердца: изредка развивается брадикардия или аритмия, а также боль в области грудины (с депрессией промежутка ST либо без неё);
- расстройства сосудистой функции: зачастую отмечаются приливы и чувство тепла, а также покраснения. Изредка может наблюдаться снижение показателей АД;
- нарушения деятельности лёгких, а также средостения и грудины: изредка отмечается икота;
- расстройства, затрагивающие функцию пищеварения: изредка наблюдается запор (потому как ондансетрон удлиняет период прохождения фекалий внутри толстой кишки);
- поражения, затрагивающие работу гепатобилиарной системы: зачастую отмечается преходящее повышение уровня трансаминаз внутри кровяной сыворотки, протекающее без симптомов (обычно у людей, которые лечатся с применением цисплатина);
- системные расстройства: зачастую появляются симптомы на участке инъекции.
Передозировка
Сейчас имеется крайне мало сведений относительно интоксикации Эметроном. Обычно в этом случае проявления похожи на указанные выше побочные признаки.
У препарата нет антидота, из-за чего в случае передозировки следует выполнять симптоматические и поддерживающие мероприятия.
Взаимодействия с другими препаратами
Нет данных о том, что лекарство может блокировать либо индуцировать метаболические процессы прочих ЛС, которые используются в сочетании с ним.
Данные специфических тестов показали, что препарат не взаимодействует с веществами фуросемид, пропофол, а также трамадол и темазепам, а помимо этого со спиртными напитками.
У лиц, которые использовали в сочетании с пероральным приёмом лекарства мощный индуктор элемента CYP3A4 (такой, как карбамазепин, фенитоин либо рифампицин), отмечалось повышение клиренса активного элемента ЛС, а его показатели внутри крови – наоборот, уменьшались.
Данные, основанные на тестах, проводившихся при участии ограниченного числа пациентов, показали, что Эметрон способен ослаблять анальгезирующие свойства трамадола.
Условия хранения
Эметрон необходимо содержать в месте, закрытом от проникновения солнечных лучей, а также маленьких детей. Показатели температуры – в пределах 30°С.
[4]
Срок годности
Эметрон может использоваться на протяжении 4-х лет с момента изготовления медикаментозного препарата.
Применение для детей
Лекарство позволено для применения (устранение возникающей после хирургических операций рвоты с тошнотой) у детей старше 2-летнего возраста.
Аналоги
Аналогами лекарства являются такие препараты: Веро-Ондансетрон, Зофран и Атосса с Домеганом, а помимо этого Ондансетрон, Латран с Лазараном ВМ и Ондансетрон-Альтфарм, а также Ондазан и Ондансетрон-ЭСКОМ. В список включены и Ондансетрон-ЛЭНС, Ондасол, Ондансетрон-Тева, Сетронон с Осетроном и Ондантором, а кроме этого Ондансетрон-Ферейн и Эмесет.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Эметрон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.