Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Энзапрост
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Энзапрост – лекарство, увеличивающее сократительную способность и тонус миометрия. Содержит в своём составе элементы ПГ.
В акушерстве из всех ПГ применяется всего 3: ПГ-Е1 (вещество алпростадил), ПГ-Е2 (компонент динопростон), а также ПГ-F2α (элемент динопрост), потому как данные ПГ помогают сокращать мускулатуру матки и провоцируют созревание маточной шейки.
Элемент ПГ-F2 – это редуцированная разновидность ПГ-Е2 (при тестах in vivo ПГ-F2 формируется при спонтанной трансформации элемента ПГ-Е2).
[1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Энзапроста
Применяется как средство, прерывающее беременность на 2-ом триместре, при таких обстоятельствах:
- спонтанный, но не законченный аборт;
- гибель плода внутри материнской утробы;
- тяжёлые аномалии в развитии плода или врождённые расстройства, которые несовместимы с жизнью (диагностируется при проведении УЗИ либо иных современных пренатальных диагностических процедур);
- при потребности в переносе искусственного аборта на 2-ой триместр – из-за большой вероятности развития осложнений у женщины в случае выполнения процедуры на 1-ом триместре.
Фармакодинамика
При беременности связывание элементов ПГ внутри хориона с амнионом и плацентой увеличивается, из-за чего возрастает показатель ПГ внутри крови и околоплодных вод женщины.
Принцип влияния.
Динопрост с динопростоном стимулируют активность фосфолипазы С, что позволяет облегчить кальциевым ионам прохождение сквозь стенки клеток. В результате внутриклеточный уровень Ca увеличивается, из-за чего происходит сокращение миометрия. Указанные ПГ являются также участниками процессов «созревания» маточной шейки. Гладкомышечные клетки обладают специфическими окончаниями к ПГ-Е2 и ПГ-F2α, взаимодействие с которыми позволяет развивать их воздействие относительно клеток-мишеней.
Вместе с этим данные ПГ улучшают транспортировку сигналов внутри миометрия, приводя к образованию межклеточных контактов, а также помогая формировать и повышать число окситоциновых окончаний внутри матки.
Прочие эффекты.
При локальном применении ПГ происходит выраженное многоочаговое разрыхление соединительных тканей, при котором возникают обладающие активностью фибробласты (они вызывают мелкозернистое разрыхление в области цитоплазмы, а кроме того увеличивают размеры митохондрий (путём их вакуолизации) и повышают число вакуолей либо увеличивают везикулярную структуру внутри цитоплазмы периферических клеточных отделов). Вместе с этим вдвое увеличивается активность коллагеназы и эластазы (её – приблизительно всемеро), а помимо этого отмечается существенное повышение значений гиалуронидазы. Все указанные факторы помогают размягчать маточную шейку.
Коллагеназы в основном формируются из нейтрофилов, при введении ПГ больших объёмах кумулирующих внутри цервикальной стромы (это также наблюдается и при происходящих в срок родах).
Развивающееся при участии ПГ увеличение активности природных киллеров (NK-клеток) тоже помогает стимулировать роды и может являться причиной происходящих выкидышей.
В связи с этим элементы ПГ, во-первых, помогают размягчать маточную шейку и, во-вторых, провоцируют роды. Оба из указанных эффектов используются во время терапии.
Фармакокинетика
Абсорбция.
Динопрост на низкой скорости абсорбируется через околоплодные воды внутрь системы кровообращения. Для получения показателей Cmax ему требуется в пределах 6-10-ти часов (при интраамниальном применении 1-разовой порции 40 мг). Уровень Сmax составляет 3-7 нг/мл.
Процессы обмена.
Энзимное окисление динопроста в основном реализуется внутри печени, а также лёгких женщины. Влияние, оказываемое 15-ОН-дегидрогеназой, преобразует динопрост в промежуточный кетон, окисляющийся до элемента 2,3-динор-6-кето-ПГ-F1α.
Экскреция.
Медикамент в основном экскретируется через почки, в форме метаболических компонентов. С фекалиями выводится 5% ЛС. Термин полураспада Энзапроста из амниотической жидкости равняется 3-6-ти часам. Сведения, полученные при тестированиях, показали, что термин плазменного полураспада динопроста при в/в инъекции составляет меньше 60-ти секунд.
[4]
Способ применения и дозы
При прерывании беременности, чей срок составляет менее 15-ти недель, нужно вводить интраамниально по 0,25-1 г вещества с 1-2-часовыми перерывами. При сроках свыше 15-ти недель выполняется глубокая пункция плодного пузыря через брюшину. Из пузыря нужно удалить не меньше 1-го мл имеющейся амниотической жидкости, а затем ввести в него 40 мг препарата.
При проведении процедуры начальные 5 мг нужно вводить на очень низкой скорости. При отсутствии аборта спустя сутки с момента применения ЛС, нужно ввести ещё в пределах 10-40-ка мг вещества. Если эффект отсутствует, водить медикамент далее (свыше 2-х суток) нецелесообразно.
Для индукции родовой деятельности либо устранения маточного содержания на 3-ем триместре выполняют получасовую внутривенную инфузию ЛС (в концентрации 15 мкг/мл, со скоростью, равной 2,5 мкг/минута). При адекватном темпе мускулатуры матки скорость разрешается сохранить. При иных условиях скорость увеличивают с каждым часом на 2,5 мкг/минута. Максимально допустимая скорость за минуту равняется 20-ти мкг. При развитии маточного гипертонуса требуется прекращение инфузии. В случае отсутствия медикаментозного влияния по истечении 12-24-х часов, лекарство отменяют.
Использование Энзапроста во время беременности
Инъекционный Энзапрост используется как средство, прерывающее беременность. При проведении подобной процедуры нужно осуществить все требуемые действия, чтобы её завершить, потому как воздействие ЛС в отношении плода не исследовалось.
При тестированиях с животными большие порции ПГ E, а также F приводили к повышенной пролиферации костных тканей. При клинических ситуациях тоже был выявлен подобный эффект – при продолжительном использовании ПГ-Е1.
Непродолжительное применение динопроста не приводит к вышеуказанным изменениям у плода.
[5]
Противопоказания
Основные противопоказания:
- присутствие в анамнезе аллергии либо иных признаков непереносимости относительно динопроста или остальных утеротонических веществ;
- присутствие в анамнезе либо имеющаяся сейчас БА;
- имеющая обструктивный характер легочная патология в хронической форме либо активная стадия легочной болезни;
- регионарный энтерит или язвенная форма колита неспецифического типа;
- гипертиреоз;
- глаукома;
- инфекционные заражения в активной фазе;
- острые формы воспаления в области малого таза либо брюшины (к примеру, хориоамнионит, приводящий к сильным маточным сокращениям, которых быть не должно);
- разрушение целостности околоплодной оболочки (из-за чего увеличивается вероятность внутрисосудистой абсорбции динопроста);
- неправильное предлежание плода;
- существенное несоответствие в размерах головки плода и таза женщины (клиническое либо анатомическое);
- повышенные значения АД у беременной;
- анемия серповидноклеточного типа.
Побочные действия Энзапроста
Среди побочных признаков:
- изменение данных лабораторных анализов: иногда увеличивается число лейкоцитов;
- проблемы с работой ССС: иногда наблюдается спазм в области периферических сосудов или анафилаксия. Может отмечаться тахикардия, боли или ощущение стеснения в загрудинной зоне, брадикардия, боль в области груди и имеющая 2-ую степень блокада;
- нарушения деятельности НС: иногда возникают головные боли, тревожность, парестезии, сонливость, диплопия и гипергидроз;
- поражения зрительных органов: изредка отмечается глазное жжение;
- расстройства, связанные с работой респираторной системы, средостения и грудины: иногда появляется продолжительный кашель. Изредка развиваются бронхиальные спазмы;
- проявления в области ЖКТ: изредка возникают сильные продолжительные боли либо боль в зоне эпигастрия, а также закупорка кишечника, имеющая паралитический характер. Единично развивается рвота, желудочная боль или колика, понос и тошнота;
- проблемы в работе почек и мочеиспускательных протоков: иногда отмечается задержка мочеиспускания, гематурия или дизурия;
- поражения, связанные с функцией соединительных тканей и ОДА: изредка появляются боли в области спины, голеней и плеч;
- системные и местные нарушения: иногда появляется сильная жажда, гипергидроз либо озноб, преходящая лихорадка, дрожь и покраснение эпидермиса. В зоне проведения укола может возникать боль и воспаление;
- расстройства деятельности грудных желез и половой системы: иногда увеличивается маточный тонус либо во время аборта развивается маточная боль. Изредка наблюдается отёчность грудных желез, связанная с притоком крови, а также жжение в этой области.
Передозировка
Среди клинических симптомов отравления: рвота, понос и тошнота, имеющие более высокую интенсивность, чем в случае введения стандартных порций.
Если потребуется, выполняются специфические лечебные процедуры: операция по вскрытию амниотического пузыря. Поддерживающие действия: проведение заместительного лечения через инфузию.
Условия хранения
Энзапрост требуется сохранять в закрытом от маленьких детей месте. Уровень температуры – в пределах отметки 15°С.
Срок годности
Энзапрост можно использовать на протяжении 3-годичного срока с момента производства фармацевтического вещества.
[18]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Энзапрост" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.