Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Лазид
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Выпускаемое индийской корпорацией Эмкьюр Фармасьютикалc Лтд противовирусное лекарственное средство системного использования Лазид уже давно подтвердило свою высокую эффективность в борьбе с поражающей инфекцией, вызванной различными патогенными штаммами. Его международное название - Zidovudine and lamivudine.
Код по АТХ
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Лазид
Действующими веществами препарата являются такие соединения как зидовудин, ламивудин, которые и определяют направленность лекарственного средства. Отсюда показания к применению Лазид. Этот препарат назначают в составе комбинаторного противовирусного лечебного курса ВИЧ-инфекции для старших пациентов и подростков, возраст которых перевалил за 12 лет.
Форма выпуска
Современный фармакологический рынок предлагает к применению Лазид, форма выпуска которого представлена таблетками белого цвета в форме овала, покрытыми защитной самостоятельно растворяющейся пленкой. На одной из поверхностей каждой таблетки видно тиснение «L Z D», другая сторона снабжена разделительной чертой. В состав одной единицы изделия входит два базовых вещества, которые и наделяют данное лекарство его свойствами: 0,15 г ламивудина, а так же вдвое больше грамм зидовудина. Существуют и вспомогательные компоненты, к которым можно отнести коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гликолят крахмала натрия, крахмал, стеарат магния.
Препарат покрыт оболочкой, состоящей из полиэтиленгликоля 6000, талька, гидроксипропилметилцеллюлозы, метилпарабена, титана диоксид Е 171, пропилпарабена.
Фармакодинамика
Ламивудин и зидовудин, составляющие основу лекарственного средства Лазид, относят к химическим соединениям высокой эффективности, избирательным ингибиторам обратной ревертазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Оба эти вещества обладают синергистическим действием, взаимно усиливающим действия друг друга. Поэтому ламивудин помогает зидовудину угнетать репликацию ВИЧ-инфекции в организме больного.
Лазид прекрасно метаболизирует внутриклеточными киназами от своей первичной формы и до 5М-трифосфата (ТФ). Активные вещества рассматриваемого лекарственного средства являются отличной основой для ретроградной транскриптазы вирусной инфекции иммунодефицита человека и ингибиторами данного фермента высокой эффективности.
Антивирусное действие Лазида характеризуется предпочтительным введением монофосфатной секции в структуру генома вирусного ДНК. Угнетающее действие препарата приводит к разрыву структурной цепи ДНК. И, как результат – патологически пораженная клетка умирает.
Фармакокинетика
Медики отмечают, что фармакокинетика Лазид находится достаточно на высоком уровне. Активные вещества препарата прекрасно пропускаются слизистой желудочно-кишечного тракта, показывая отличную биодоступность: процент всасывания ламивудина составляет около 85 %, биодоступность всасывания зидовудина несколько ниже, но, тем не менее, тоже достаточно высокая – до 70 %.
В среднем, максимальное количество активных химических соединений в плазме крови наблюдается: ламивудина – через промежуток времени от получаса до двух часов, количественная концентрация составляет от 1,3 до 1,8 мг/мл, тогда как зидовудина – от пятнадцати минут до двух часов с присутствующей концентрацией от 1,5 до 2,2 мг/мл. Временной промежуток и уровень содержания компонентов лекарственного средства Лазид напрямую зависят от возраста пациента, особенностей работы и тяжести патологии, присутствующей в его организме.
Фармакокинетика ламивудина подчиняется линейным законам, его Vd (объем распределения) в среднем составляет 1,3 л/кг (если отталкиваться от терапевтической дозировки). Vd зидовудина характеризуется цифрой в 1.6 л/кг. При этом оба эти химических соединения достаточно слабо (ниже чем 36 %) завязываются с альбумином кровяной плазмы. Основные компоненты Лазида достаточно легко попадают в элементы центральной и периферийной нервной системы, а так же в жидкость спинномозгового секрета.
Ламивудин показывает достаточно низкий метаболизм, поэтому практически в неизменном виде выделяется из организма через почки с мочой. Метаболические показатели в печени достаточно низкие и составляют от 5 до 10 %.
Базовым метаболитом зидовудина в крови и моче является 5-глюкуронид. До 80 % этой составляющей удаляется из организма почечным путем. Если препарат вводился внутривенно, то продуктом трансформации зидовудина есть 3-амино-3дезокситимидин, который после почечной экскреции находят в моче.
Осредненный показатель Т1/2 (время полувыведения) ламивудина находится в пределах от пяти до семи часов, при этом почечный клиренс показывает около 70 % и проходит с содействием катионной транспортной системы. Если в анамнезе больного присутствует заболевание, обозначенное клиренсом креатинином менее 50 мл / мин, то, соответственно, количество вводимого в организм препарата Лазид необходимо снизить.
В случае необходимости введения лекарственного средства в вену, период полувыведения T1/2 в среднем составляет около одного часа десяти минут. Почечный клиренс данной составляющей Лазида определяется в 0,34 л/ч/кг. Такой показатель формируется из клубочковой фильтровки и уровня активности почечного канальцевого секрета. Поэтому, при наличии в анамнезе больного почечной дисфункции, количественный показатель зидовудина в плазме крови значительно повышается.
Фармакокинетика Лазида у детей абсолютно идентична с показателями взрослых пациентов. Не оказывает никакого влияния на данные характеристики и беременность женщины.
[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]
Способ применения и дозы
Стоит помнить, что лечебную терапию обязан назначать, проводить и контролировать только квалифицированный специалист, имеющий опыт купирования ВИЧ-инфекции. Лекарственное средство принимают, не разжевывая и вне зависимости от времени потребления пищи. Если больному физически тяжело проглотить препарат целиком, его разрешается раздробить и принимать совместно с пищей полужидкой или жидкой консистенции. Способ применения и дозы расписывает лечащий врач, ведущий заболевание. Рекомендованная базовая дозировка составляет прием по одной единице Лазида дважды на протяжении дня.
Если пациент страдает на недостаток почечного фермента (клиренс креатинина ниже 50 мл в минуту), то концентрация активных веществ рассматриваемого лекарственного средства в крови больного возрастает вследствие уменьшения скорости их утилизации и удаления из организма. В этой ситуации необходим приватный подход к подбору дозировки, а лучше всего подобрать два препарата: отдельно ламивудин со своей дозировкой и обособленно зидовудин. Это позволит легче подобрать количественную составляющую каждого химического соединения.
Если больной страдает патологией функции печени, то медики отмечают существенную кумуляцию зидовудина в организме пациента, что неизменно сказывается на снижении его взаимодействия с глюкуроновой кислотой. Таким больным рекомендуют назначать ламивудин и зидовудин отдельными препаратами. Это позволит персонально для зидовудина подобрать количественную дозировку.
Если организм пациента, при приеме Лазида, дает побочную симптоматику в виде явной анемии (уровень гемоглобина в крови ниже 9 г/дл или 5.59 ммоль/л), а так же при нейтропении (количество нейтрофилов меньше 1.0х109/л), то возникает необходимость доктору откорректировать дозировку зидовудина. В данном случае так же рекомендовано назначение препаратов, отдельно содержащих ламивудин и зидовудин.
Каких-то особых комментариев по поводу применения Лазида пожилыми людьми нет, но все же стоит уточнить, что такой категории пациентов назначать любой препарат необходимо с особой осторожностью. Это связано с теми возрастными изменениями, которые уже присутствуют в организме больного.
Использование Лазид во время беременности
Мониторинг приема препарата Лазид показал, что если мать принимала данное лекарственное средство во время вынашивания малыша, то уровень его концентрации в сыворотке матери, соответствовал его количественному и качественному составу в крови плода, а так же в пуповинной крови во время родовспоможения. Такие показатели подтверждают легкую проницаемость составляющих препарата через гематоплацентарный барьер.
Было документально подтверждено, что использование Лазид во время беременности, конкретнее его составляющей зидовудина, а так же введения новорожденному после его появления на свет, позволяет существенно снизить риск попадания вируса ВИЧ – инфекции от роженицы своему ребенку, но значительно возрастает вероятность появления побочных явлений. Данных по поводу похожих характеристик у ламивудина пока не обнаружено.
Очень осторожно стоит принимать Лазид и во время кормления малыша грудью. Дать разрешение на введение препарата может только лечащий врач, возможно на момент медикаментозной терапии придется исключить грудное вскармливание.
Противопоказания
Любой препарат, кроме своих «положительных» качеств, направленных на купирование той или иной проблемы, имеет и свои негативные характеристики. Существуют и противопоказания к применению Лазид.
- Чрезмерная чувствительность к составляющим лекарственного средства.
- Почечная дисфункция (клиренс креатинина менее 50мл/мин).
- Нейтропения – патология, характеризующаяся сниженным количеством нейтрофилов в кровяной плазме. В данном случае меньше 0,75 x109/л.
- Период вынашивания ребенка и кормления его грудью у женщин.
- Анемия (цифровой показатель гемоглобина составляет менее 4,65 ммоль/л или 7,5 г/дл).
- Лекарственное средство противопоказано малышам и подросткам, не достигшим 18 летнего возраста.
Побочные действия Лазид
В зависимости от тяжести патологии и общего состояния организма больного побочные действия Лазид может показать такие:
- Болевая симптоматика в области головы.
- Подташнивание.
- Лейкопения, нейтропения, что неизменно влекут за собой анемию. Показатели анемии могут быть таковыми, что может потребоваться переливание крови.
- Проблемы со сном.
- Головокружение.
- Снижение общего тонуса организма.
- Проявления лихорадки.
- Болевые приступы в эпигастрии, способствующие возникновению рвоты.
- Ринорея (носовая полость заполнена значительным количеством слизистой жидкости).
- Приступы кашля.
- Диарея.
- Транзиторный рост количества ферментов печени: аспартатаминотрансферазы (АСТ), билирубина и аланинаминотрансферазы (АЛТ).
- Суставные и мышечные боли.
- Зуд и сыпь на кожных покровах.
- Анорексия.
- Депрессивное состояние, возбудимость.
- Метеоризм.
- Снижение умственной активности.
- Судороги.
- Тромбоцитопения (пониженное содержание тромбоцитов в периферической крови).
- Кардиомиопатия (воспаление мышцы сердца).
- Расстройство пищеварения.
- Пигментное изменение кожного покрова и ногтевых пластинок.
- Повышенное потоотделение.
- Частые позывы к мочеиспусканию.
- Крапивница.
Нет достаточной определенности, вызваны ли данные побочные действия Лазидом или это проявления самой болезни, но в любом случае о появившейся симптоматике следует сообщить лечащему врачу. На сегодняшний день нет данных, говорящих об аддитивной токсичности данного лекарственного средства.
Передозировка
При значительном превышении необходимого количества принимаемого препарата, организм реагирует ответной неприятной симптоматикой. Передозировка лекарственного средства Лазид, активными веществами которого являются ламивудина и зидовудин, может привести к общей интоксикации организма больного. В случае выявления первых симптомов отравления, необходимо провести стандартные при такой картине мероприятия: очищение организма пострадавшего (возможно использование прерывного гемодиализа) и введение поддерживающей терапии. При передозировке Лазида ни одного случая летального исхода не зафиксировано. Единоличного антидота не существует, поэтому терапия сугубо симптоматическая.
[36],
Взаимодействия с другими препаратами
Исходя из того, что базовыми составляющими рассматриваемого медикаментозного средства являются два компонента ламивудин и зидовудин, то взаимодействия Лазид с другими препаратами напрямую зависят от характеристик именно этих его компонентов. Если рассматривать ламивудин, то, вследствие его низкой метаболичности (только незначительная его часть метаболизирует, взаимодействуя с белками плазмы), основная, неизмененная, часть химического вещества выводится из организма через почки.
Зидовудин также в низкой степени взаимодействует с белковой фракцией крови, но, в отличие от ламивудина, его метаболизм, в основном, происходит в печени, перерождаясь в не активный глюкуронид.
Ниже озвучены некоторые препараты или классы лекарственных средств, которые следует более осторожно использовать совместно с Лазидом в лекарственной терапии. Если рассматривать взаимное влияние двух основных компонентов, то стоит отметить, что непосредственно зидовудин не оказывает никакого воздействия на фармакокинетику ламивудина. Тогда как обратное влияние все же наблюдается: констатируется рост (приблизительно на 13%) продолжительности действия зидовудина на организм больного, идет и повышение его максимальной количественной составляющей в крови (до 28%).
При взаимодействии Лазида с фенитоином наблюдалось снижение количественной составляющей последнего в плазме (один случай дал обратный показатель – кумуляция фенитоина в крови возросла). Такая особенность лекарственного средства говорит о необходимости постоянно проводить мониторинг количества сопутствующего Лазид вещества в плазме.
В случае использования зидовудина на фоне лечебного курса парацетамолом наблюдается рост риска появления нейтропении. Особенно это свойственно при продолжительном курсе лечения. Парацетамол же не влияет на плазменную концентрацию зидовудина и его метаболизмы.
Прием ламивудина на фоне терапии триметоприма (одного из составляющих ко-тримоксазола) сопровождается ростом (до 40 %) концентрации первого в крови (в случае приема терапевтических доз). Сам ламивудин ни как не воздействует на ко-тримоксазол и его производные. Оказания воздействия триметоприма на зидовудин не зафиксировано. Следует быть осторожным при сочетании этих двух препаратов, особенно больным с почечной недостаточностью.
Взаимное применение Лазида с аспирином, индометацином, кодеином, снижает метаболизм зидовудина, угнетая его способность трансформироваться в глюкурониды, а так же наблюдается непосредственная блокада микросомальными ферментами печени. Не рекомендуется совместное применение Лазида и рибавирина (аналога нуклеозидов), так как последний препарат угнетает антивирусные характеристики зидовудина in vitro. Есть данные, свидетельствующие о том, что пробеницид удлиняет период полувыведения Т ½ зидовудина из организма больного и блокирует его трансформацию в глюкурониды.
Поэтому, перед введением препаратов в протокол лечения, необходимо досконально изучить взаимодействие Лазид с другими препаратами, особенно если это касается достаточно длительного курса лечебной терапии.
Условия хранения
Лекарственное средство необходимо держать в затемненном месте при температуре в помещении от 15 до 25 °С. Условия хранения Лазид не допускаю повышение температуры до 30° С и встряхивания препарата, так как в данной ситуации начинается преобразование поверхностной оболочки лекарства в гелеподобную структуру. Препарат Лазид сберегать в местах не доступных для детей!
Срок годности
Фармакологическое средство Лазид отпускается в аптеке при наличии рецепта. Его срок годности указан на упаковке и составляет два года. Не рекомендуется использовать лекарственное средство после истечения срока хранения.
[45]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Лазид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.