Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Лекоптин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Лекоптина
Применяется при таких состояниях:
- стенокардия напряжения;
- вазоспастическая форма стенокардии, имеющая стабильный характер;
- стабильная форма стенокардии, не сопровождающаяся ангиоспазмом;
- наджелудочковая тахикардия;
- синдром WPW;
- фибрилляция предсердий;
- синусовая форма тахикардии;
- повышенные значения АД;
- трепетание предсердий;
- эссенциальная гипертензия, связанная с малым кругом кровотока;
- экстрасистолия, связанная с предсердиями.
В случае гипертонического криза медикамент необходимо применять в/в методом.
[4],
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества происходит в таблеточной форме – 25 таблеток внутри ячейковой упаковки и 2 упаковки в коробке (объём 40 мг), либо 10 таблеток внутри пластинки и 5 пластинок внутри пачки (объём 80 мг).
Фармакодинамика
Действующий элемент препарата – вещество верапамил. Медикамент замедляет перемещение кальциевых ионов в область волокон тканей гладкой мускулатуры. Активное вещество является дериватом дифенилалкиламина.
Лекарство обладает антиангинальной, антигипертензивной и противоаритмической активностью.
Антиангинальное воздействие развивается при прямом влиянии относительно периферической гемодинамики и миокарда. Блокада перемещения кальциевых ионов внутрь клеток приводит к уменьшению трансформации АТФ и ослабляет сократительную активность миокарда.
Сосудорасширяющие, хронотропные и негативные инотропные свойства развиваются по мере уменьшения кислородной потребности миокарда.
Лекоптин угнетает процессы автоматизма, продлевает рефрактерный срок синусового узла, уменьшает показатели АВ-проводимости, снижает тонус мембран миокарда и продлевает период левожелудочкового диастолического расслабления.
Иногда медикамент применяется для устранения головных болей, спровоцированных заболеванием сосудов.
Блокировка кальциевых ионов предупреждает и ослабляет вазодилатацию.
Лекарство угнетает обменные процессы, в которых участвует энзим гемопротеина Р450.
В отношении ЛС не проявляется толерантность, а характер антиангинального эффекта зависит от размера дозировочной порции.
В случае применения болюсной внутривенной инъекции, терапевтическое влияние развивается сразу же.
Фармакокинетика
Всасывание.
Больше 90% медикамента практически полноценно и на высокой скорости абсорбируется внутри тонкого кишечника. Средние значения биодоступности у добровольцев при 1-разовом использовании Лекоптина равняются 22%, что можно объяснить экстенсивными обменными процессами при 1-ом внутрипеченочном прохождении. Уровень биодоступности возрастает вдвое при многоразовом применении.
Плазменные показатели Cmax верапамила при использовании таблеток с быстрым высвобождением регистрируются по прошествии 1-2-х часов, а норверапамила – по истечении 1-го часа. Употребление еды не имеет воздействия на уровень биодоступности верапамила.
Распределительные процессы.
Распределение верапамила осуществляется внутри множества тканей; у добровольцев показатели распределительного объёма равняются 1,8-6,8 л/кг. Внутриплазменный синтез медикамента с белком равен примерно 90%.
Процессы обмена.
Верапамил подвергается активному обмену. При тестах метаболизма in vitro обнаружилось, что вещество участвует в метаболизме при помощи гемопротеина P450 CYP3A4, а также CYP1A2 с CYP2C8 и CYP2C9 вместе с CYP2C18.
Выявлено, что при введении ЛС мужчинам-добровольцам гидрохлорид верапамила подвергается интенсивным внутрипеченочным обменным процессам с формированием 12-ти метаболических продуктов, большая часть из которых наблюдается в следовых объёмах. Основные метаболические продукты зарегистрированы как разнообразные N-, а также O-деалкилированные элементы верапамила. Из данных метаболитов лишь норверапамил обладает медикаментозной активностью (около 20% исходной связки), что обнаружилось при тестированиях на собаках.
Экскреция.
Срок полураспада равняется 3-7-ми часам после употребления внутрь. Приблизительно 50% порции экскретируется через почки на протяжении 24-часового промежутка, а 70% – за 5-дневный период. Около 16% дозировки экскретируется с фекалиями. Примерно 3-4% ЛС экскретируется через почки в неизменённом состоянии.
Общие значения клиренса верапамила практические такие же высокие, как показатели печеночного кровообращения, и равняются примерно 1-му л/час/кг (границы диапазона: 0,7-1,3 л/час/кг).
Способ применения и дозы
Препарат употребляют 3-кратно за сутки, в размере 40-80-ти мг в случае лечения стенокардии либо наджелудочковой тахикардии.
При повышенных показателях АД требуется 2-разовый приём ЛС.
Для детей размер дозировки рассчитывают в пропорции 10 мг/кг за день.
Размеры порций пролонгированных таблеток медикамента рассчитываются персонально, с учётом всех свойств течения основной болезни, сопутствующих нарушений и возраста больного.
В случае продолжительной терапии следует принимать максимум 0,48 г верапамила за сутки. Повышать дозировочную порцию разрешается лишь при экстренных ситуациях и на небольшой период времени.
В случае поддерживающего лечения медикамент вводится через капельницу внутривенно.
Людям с болезнями печени в тяжёлой стадии требуется применять лекарство в дозировках, не превышающих 0,12 г.
[10]
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сниженные значения АД в тяжёлом течении;
- присутствие гиперчувствительности, связанной с верапамилом;
- АВ-блокада 2-3-ей степени.
Осторожность и предварительная врачебная консультация требуются в таких ситуациях:
- брадикардия;
- аортальный стеноз, имеющий тяжёлую форму протекания;
- инфаркт миокарда;
- АВ-блокада 1-ой степени;
- ХСН;
- сниженные показатели АД;
- почечные болезни;
- недостаточность работы печени;
- пожилой возраст.
[9]
Побочные действия Лекоптина
Среди основных побочных признаков:
- поражения в области НС: сильная утомляемость, обморок, головокружения с головными болями, дрожь в конечностях, проблемы с глотанием и состояние депрессии. Помимо этого атаксия, экстрапирамидные симптомы, чувство заторможенности, тревожности или сонливости, астения и усложнение подвижности суставов на ногах и руках;
- расстройства функции ССС: существенное снижение показателей кровяного давления, тахикардия, аритмия с брадикардией, ухудшение протекания СН. Изредка появляется коллапс, инфаркт миокарда либо асистолия. В случае в/в введения на высокой скорости может развиваться АВ-блокада 3-ей степени;
- нарушения пищеварительной деятельности: повышение показателей печеночных энзимов, усиление аппетита, отёчность или гиперплазия, поражающая дёсна, а также тошнота и обстипация;
- прочие: изредка появляется агранулоцитоз, артрит, признаки аллергии, временная утрата зрения, отёчности периферического характера, галакторея, тромбоцитопения, легочная отёчность и гиперемия эпидермиса.
Передозировка
При отравлении развивается шоковое состояние, АВ-блокада, брадикардия и асистолия, а также существенно падает уровень кровяного давления.
Пострадавшему необходимо как можно быстрее провести желудочное промывание и дать энтеросорбенты. Если отмечается расстройство ритма и проводимости, применяют норэпинефрин, кальция глюконат с атропином, изопреналин и жидкости плазмозамещающего типа.
Чтобы увеличить значения АД, используют α-адреностимуляторы и фенилэфрин.
Нельзя вводить совместно изопреналин с норэпинефрином.
Гемодиализ не обладает требуемым терапевтическим влиянием.
Взаимодействия с другими препаратами
Медикамент может увеличивать кровяные показатели празозина и дигоксина, миорелаксантов с циклоспорином, а вместе с этим карбамазепина и теофиллина с хинидином и вальпроевой кислоты (из-за угнетения обменных процессов, активным участником которых является энзим гемопротеина Р450).
Влияние циметидина увеличивает значения биодоступности верапамила на 40-50%, потому как он ослабляет внутрипеченочный метаболизм.
Воздействие кальциевых лекарств существенно ослабляет терапевтическую эффективность Лекоптина.
Рифампицин с никотином и барбитураты повышают скорость внутрипеченочного обмена, из-за чего уменьшаются кровяные показатели препарата, что вызывает и ослабление антиангинального, противоаритмического и антигипертензивного свойств.
Комбинирование с анестезией ингаляционного типа может вызывать АВ-блокаду, СН или брадикардию.
Негативное инотропное влияние потенцируется при сочетании с β-адреноблокаторами, вследствие чего может возникать брадикардия либо нарушаться АВ-проводимость.
Антигипертензивная активность медикамента уменьшается под влиянием празозина или α-адреноблокаторов.
Препарат увеличивает кровяные показатели СГ.
Антигипертензивный эффект ослабляется в случае применения ЛС вместе с симпатомиметиками.
Эстрогены приводят к задержке жидкости внутри организма, из-за чего антигипертензивная деятельность верапамила ослабляется.
Нейротоксический отрицательный эффект потенцируется при использовании в комбинации с литиевыми средствами.
Нужно менять дозировочный режим использования миорелаксантов, потому как происходит потенцирование их лекарственной активности.
Условия хранения
Лекоптин требуется содержать в месте, закрытом от проникновения детей и солнечного света.
Срок годности
Лекоптин может использоваться на протяжении 5-летнего периода с момента производства лекарственного вещества.
Применение для детей
Использование в педиатрии допускается лишь при наличии у ребёнка расстройств сердечного ритма.
[14]
Аналоги
Аналогами медикамента являются лекарства Финоптин, Верогалид с Вератардом и Изоптин с Верапамилом.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Лекоптин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.