Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Ленуксин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Ленуксин содержит компонент эсциталопрам, являющийся антидепрессантом из подгруппы СИОЗС, и обладающий высокой аффинностью относительно первичного участка синтеза.
Помимо этого эсциталопрам синтезируется с аллостерической областью синтеза белка-транспортера, чья аффинность ниже в 1000 раз. При этом аллостерическая модуляция данного белка потенцирует синтез эсциталопрама внутри первичной зоны связывания, благодаря чему происходит более полноценное замедление процессов обратного серотонинового захвата.
[1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Ленуксина
Применяется в случае эпизодов депрессии любой интенсивности, а кроме этого при ОКР или панических нарушениях, сопровождаемых агорафобией либо нет.
Форма выпуска
Выпуск ЛС производится в таблетках – по 14 штук внутри ячейковой пластинки (1 либо 2 пластинки в коробке) или же по 14 либо 28 штук внутри флакончика.
Фармакодинамика
Эсциталопрам обладает крайне слабой способностью к синтезу с некоторыми окончаниями (либо не обладает вовсе): окончания 5-HT1A- и 5-НТ2 серотонина, D1- и D2 окончания дофамина, α1- с α2-, а также β-адренорецепторы; H1-окончания гистамина, опиоидные либо бензодиазепиновые окончания и м-холинорецепторы.
Фармакокинетика
Абсорбция.
Абсорбция является практически полноценной и не привязана к употреблению еды. Средний термин достижения плазменного Cmax равен 4-м часам при многоразовом употреблении. Уровень абсолютной биодоступности элемента равен приблизительно 80%.
Распределительные процессы.
Значения кажущегося Vd (Vd,β/F) при употреблении внутрь составляют в диапазоне 12-26 л/кг. Синтез эсциталопрама и его основных метаболических элементов с внутриплазменным белком составляет меньше 80%. Фармакокинетика эсциталопрама имеет линейную структуру. Показатели Css отмечаются приблизительно спустя 7 суток. Средний уровень Css равен 50-ти нмоль/л (в диапазоне 20-125 нмоль/л) и отмечается при использовании дневной порции 10 мг.
Процессы обмена.
Эсциталопрам подвергается внутрипеченочному метаболизму с формированием деметилированного, а также 2-деметилированного метаболических элементов (они оба обладают лекарственной активностью). Азот при этом может участвовать в окислении с образованием метаболического компонента N-оксида.
Неизменённый элемент со своими метаболитами частично секретируются в виде глюкуронидов. При многоразовом приёме средний показатель деметил- и 2-деметилметаболитов зачастую равняется, соответственно, 28-31% и ниже 5% от уровня эсциталопрама.
Активный компонент биотрансформируется в деметилированное метаболическое вещество в основном при участии изоэнзима CYP2C19; участвовать в этом процессе могут и изоэнзимы CYP3A4 с CYP2D6.
Экскреция.
Термин полураспада после многоразового употребления ЛС равняется приблизительно 30-ти часам. Уровень клиренса после приёма внутрь равен примерно 0,6 л/минута. Основные метаболические компоненты эсциталопрама имеют более длительный термин полувыведения.
Эсциталопрам вместе со своими метаболическими элементами экскретируется при участии печени (метаболический процесс) и почек; в основном экскретируется через почки в форме метаболических компонентов.
Способ применения и дозы
Медикамент употребляется перорально, 1-разово за день, без привязки к приёму еды.
Эпизоды с развитием депрессии.
Зачастую за сутки применяют по 10 мг вещества, 1-кратно. С учётом персональной реакции больного, порция может повышаться до максимальной дневной – 20-ти мг.
Противодепрессивное влияние зачастую развивается по истечении 0,5-1-го месяца с момента начала терапии. После устранения признаков депрессии лечение следует продолжать на протяжении ещё минимум полугода – чтобы закрепить достигнутый результат.
Панические нарушения, которые сопровождаются агорафобией либо нет.
Во время 1-ой недели терапии за сутки нужно принимать по 5 мг лекарства; далее порция повышается до 10-ти мг. Порция за день может увеличиться до максимально допустимой (20 мг) с учётом персональной реакции человека.
Для достижения максимального медикаментозного воздействия требуется приблизительно 3 месяца. Весь лечебный курс продолжается несколько месяцев.
Лечение при ОКР.
В основном принимают за день по 10 мг лекарства. Возможно увеличение до максимальной дневной порции, равной 20-ти мг (с учётом персонального ответа лечащегося).
Потому как ОКР имеет хроническую форму протекания, терапевтический цикл должен быть продолжительным (минимум полгода) – чтобы полностью устранить все признаки болезни. Чтобы предупредить появление рецидивов, следует проводить терапию на протяжении минимум 12-ти месяцев.
Пожилым людям (более 65-ти лет) необходимо применять половину стандартной дозировки – по 5 мг за сутки. Максимально допустимая дневная дозировка для указанной категории лечащихся составляет 10 мг.
В случае недостаточности работы печени нужно на протяжении первых 14-ти суток терапии применять за день по 5 мг. Учитывая персональную реакцию больного, порцию разрешается повышать до 10-ти мг.
При уменьшенной активности изоэнзима CYP2C19 в первые 14 суток терапии необходимо вводить по 5 мг медикамента за день, а далее, учитывая переносимость препарата пациентом, можно увеличивать дозировку до 10-ти мг.
Отмену терапии требуется производить путём постепенного уменьшения дозировки на протяжении 7-14-ти суток. Это необходимо для предупреждения развития синдрома отмены.
[3]
Использование Ленуксина во время беременности
Беременность.
Есть ограниченная информация касательно использования эсциталопрама при беременности. Доклинические тесты лекарства показали, что оно обладает репродуктивной токсичностью.
Медикамент используют в указанный период лишь при строгих показаниях и после тщательного оценивания всех рисков и пользы его применения.
При использовании эсциталопрама на поздней стадии беременности (в особенности на 3-ем триместре), после рождения ребёнка его состояние необходимо внимательно контролировать. При введении ЛС до самих родов либо его отмене незадолго до них, у младенца могут возникать признаки синдрома «отмены».
В случае введения женщине СИОЗС/СИОЗСН на поздней стадии вынашивания, у младенца могут появляться такие негативные признаки: цианоз, судорожные нарушения, подавление дыхания, рвота, апноэ, резкие изменения температуры и гипогликемия. Помимо этого появляются проблемы с грудным вскармливанием, гиперрефлексия, летаргия, гипертонус, сонливость, гипотония мускулатуры, тремор, а также проблемы со сном, усиленная нейроннорефлекторная возбудимость, непрекращающийся плач и раздражительность. Эти проявления могут развиваться в связи с синдромом отмены либо серотонинергическим влиянием. Обычно такие осложнения появляются за последующие после рождения 24 часа.
Сведения, полученные при эпидемиологических тестированиях, позволяют сделать предположение о том, что использование СИОЗС при вынашивании (в особенности на поздних стадиях) может повышать вероятность возникновения у новорожденного устойчивой гипертензии лёгких.
Период кормления грудью.
Считается, что эсциталопрам способен выводиться с материнским молоком, из-за чего при его применении запрещено выполнять грудное вскармливание.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с эсциталопрамом и остальными элементами медикамента;
- пролонгация значений QT-интервала, имеющаяся в анамнезе (среди них синдром пролонгированного QT-интервала врождённого характера);
- сочетанное использование с необратимыми неизбирательными веществами ИМАО, а кроме того с обратимыми ИМАО, МАО-А (такими, как моклобемид) либо неизбирательными обратимыми ИМАО (линезолидом);
- комбинирование с медикаментами, которые могут пролонгировать QT-промежуток (к примеру, противоаритмические вещества категорий IA и III, макролиды и трициклики);
- введение вместе с пимозидом;
- мальабсорбция глюкозы-галактозы, гиполактазия и недостаток лактазы.
Осторожность требуется при использовании в случае таких расстройств:
- тяжёлая степень недостаточности работы почек (уровень КК ниже 30-ти мл за минуту);
- мания либо гипомания;
- эпилепсия, которую невозможно контролировать медикаментозными средствами;
- поведение с выраженной склонностью к самоубийству;
- сахарный диабет;
- проведение процедур ЭСТ;
- лицам пожилого возраста (более 65-ти лет);
- склонность к развитию кровотечений;
- печеночный цирроз;
- комбинированное использование с веществами, ослабляющими судорожный порог, ИМАО-В (среди них селегилин), литием, серотонинергическими ЛС, медикаментами, в составе которых есть обыкновенный зверобой, а помимо этого с триптофаном, средствами, воздействующими на кровосвёртываемость, принимаемыми внутрь антикоагулянтами, лекарствами, провоцирующими гипонатриемию, а также с этиловым спиртом и медикаментами, чей метаболизм протекает при участии изоэнзима CYP2C19.
Побочные действия Ленуксина
Негативные проявления зачастую развиваются во время 1-ой либо 2-ой недели терапии, после чего их интенсивность и частота снижаются. Среди побочных признаков:
- поражения кроветворной системы: возможно развитие тромбоцитопении;
- иммунные расстройства: изредка возникают анафилактические симптомы;
- проблемы с работой эндокринной системы: может наблюдаться снижение выделения АДГ;
- метаболические нарушения: зачастую происходит повышение веса и усиление либо ослабление аппетита. Иногда вес пациента снижается. Возможно развитие анорексии или гипонатриемии;
- психические проблемы: зачастую наблюдается беспокойство, аноргазмия (женщины), странные сны, тревога и ослабление либидо. Иногда возникает нервозность, спутанное сознание, ажитация, бруксизм и панические приступы. Изредка появляются галлюцинации, агрессия или деперсонализация. Возможно развитие мыслей о самоубийстве и соответствующего поведения, а также мании. Поведение и мысли, связанные с самоубийством, наблюдаются при употреблении эсциталопрама, а также сразу после его отмены. Прекращение приёма ЛС из категории СИОЗС/СИОЗСН (в особенности слишком резкое) зачастую вызывает появление признаков отмены. В основном среди таковых нарушения чувствительности (чувство прохождения тока или парестезии), головокружение, проблемы со сном (интенсивные сны или инсомния), тревога либо ажитация, тремор, гипергидроз, рвота либо тошнота, а помимо этого головные боли, спутанное сознание, ощущение биения сердца, зрительные нарушения, понос, раздражительность и эмоциональная лабильность. Обычно такие признаки имеют слабую либо умеренную интенсивность и быстро исчезают. Но у отдельных людей могут иметь более сильную выраженность либо увеличенную продолжительность. Поэтому отменять медикамент нужно, постепенно понижая его дозировку;
- нарушения, связанные с работой НС: в основном возникают головные боли. Также достаточно часто отмечается сонливость либо инсомния, парестезии, головокружение и тремор. Иногда наблюдаются расстройства сна или вкуса и обмороки. Изредка развивается серотониновая интоксикация. Возможно появление судорожных нарушений, расстройств движения, дискинезии, акатизии или возбуждения психомоторного характера;
- зрительные расстройства: иногда отмечаются проблемы со зрением или мидриаз;
- поражения, затрагивающие лабиринт и слуховую систему: иногда появляется тиннитус;
- проблемы, возникающие со стороны ССС: иногда отмечается тахикардия. Изредка развивается брадикардия. Возможно появление ортостатического коллапса или пролонгация QT-промежутка на ЭКГ. Изменение значений QT-промежутка обычно наблюдается у лиц, которые имеют в анамнезе болезни, связанные с ССС;
- нарушения респираторной функции: зачастую возникает зевота или синуситы. Иногда появляется кровотечение из носа;
- расстройства, связанные с пищеварительной деятельностью: обычно появляется тошнота. Достаточно часто отмечается сухость ротовых слизистых, понос, обстипация или рвота. Иногда развивается кровотечение внутри ЖКТ (также ректальное);
- поражения, затрагивающие ЖВП и печень: возможно изменение функциональных внутрипеченочных показаний либо появление гепатита;
- заражения подкожного слоя и эпидермиса: зачастую отмечается гипергидроз. Иногда наблюдается алопеция, зуд, крапивница или высыпания. Возможно возникновение отёка Квинке или экхимоза;
- нарушения функции костно-мышечной структуры: зачастую появляется миалгия либо артралгия. У людей старше 50-летия применение трицикликов и СИОЗС приводит к увеличению вероятности появления переломов;
- расстройства в работе грудных желез и половой системы: зачастую возникает импотенция или расстройство эякуляции. Иногда наблюдается меноррагия или метроррагия. Возможно развитие приапизма либо галактореи;
- проблемы, связанные с мочеиспусканием: возможна задержка процессов мочеиспускания;
- системные признаки: зачастую отмечают гипертермию или слабость. Иногда появляются отёчности.
[2]
Передозировка
Существует лишь ограниченная информация относительно отравления эсциталопрамом. Зачастую при передозировке признаки отсутствуют либо имеют слабую интенсивность. Введение медикамента в порции 0,4-0,8 г во время монотерапии не вызывало клинически существенных проявлений интоксикации.
Проявления обычно связаны с функцией ЦНС (начиная с тремора и головокружения с ажитацией, и заканчивая судорожными нарушениями, серотониновой интоксикацией и коматозным состоянием), ЖКТ (рвота либо тошнота), ССС (тахикардия, аритмия, снижение значений АД и пролонгация QT-промежутка) и расстройством солевого баланса (гипонатриемия или -калиемия).
Ленуксин не имеет антидота. Требуется выполнение симптоматических и поддерживающих действий. Необходимо обеспечить свободную проходимость респираторных путей, а также легочную вентиляцию и оксигенацию. Помимо этого проводится желудочное промывание и употребление активированного угля. Желудок нужно промыть максимально быстро после отравления. Также требуется следить за сердечной функцией и работой прочих важных для жизни систем.
Взаимодействия с другими препаратами
Медикаментозное взаимодействие.
Необратимые неизбирательные ИМАО.
Есть данные о появлении тяжёлых отрицательных симптомов при сочетании СИОЗС с необратимыми неизбирательными ИМАО, а помимо этого при начале терапии с введением ИМАО лицам, которые недавно прекратили применение СИОЗС. Иногда у больных отмечалось появление серотониновой интоксикации.
Нельзя использовать эсциталопрам вместе с необратимыми неизбирательными ИМАО. Начинать введение первого можно по истечении 2-х недель с момента отмены вторых. Также должно пройти минимум 7 суток с момента прекращения применения эсциталопрама до начала использования ИМАО.
Избирательные обратимые ИМАО-А (вещество моклобемид).
В связи с высокой вероятностью серотониновой интоксикации, совместное применение Ленуксина с моклобемидом запрещено. При клинической необходимости использования такого сочетания, начинать лечение следует с минимальных допустимых порций, а вместе с этим постоянно следить за состоянием больного.
Вводить эсциталопрам можно по истечении минимум 1-го дня с момента прекращения использования моклобемида.
Неизбирательный обратимый препарат ИМАО (вещество линезолид).
Линезолид запрещено использовать у лиц, которые принимают эсциталопрам. Если существует строгая необходимость в использовании этого сочетания, нужно применять минимальные порции и тщательно контролировать состояние больного.
Необратимый ИМАО-В (вещество селегилин).
Чтобы предотвратить возможность появления серотониновой интоксикации, нужно осторожно комбинировать Ленуксин с ИМАО-В селегилином.
Медикаменты, пролонгирующие показатели QT-промежутка.
Тестов фармакокинетики и -динамики лекарства в сочетании с иными веществами, пролонгирующими QT-промежуток, не выполнялось. Можно ожидать развития аддитивного влияния при введении такой комбинации лекарств. Из-за этого препарат не вводят вместе с трицикликами, противоаритмическими веществами IA и 3-его классов, отдельными антигистаминными ЛС (мизоластином либо астемизолом), нейролептиками (к примеру, дериватами фенотиазина, галоперидолом или пимозидом), а также с отдельными антимикробными лекарствами (среди них пентамидин, спарфлоксацин, эритромицин для в/в уколов, а кроме этого моксифлоксацин и противомалярийные вещества, особенно галофантрин).
Серотонинергические медикаменты.
Введение вместе с такими средствами, как суматриптан или прочие триптаны, а также трамадол, может вызывать появление серотониновой интоксикации.
Лекарства, ослабляющие судорожный порог.
СИОЗС способны ослаблять судорожный порог, поэтому необходимо осторожно комбинировать препарат с иными веществами, обладающими аналогичным влиянием (с тиоксантеном, трамадолом, трицикликами, мефлохином, а помимо того с нейролептиками (дериватами фенотиазина), бупропионом или бутирофеноном).
Триптофан и литиевые вещества.
Комбинированное использование лекарства с триптофаном либо литием приводит к потенцированию активности Ленуксина.
Обыкновенный зверобой (Hypericum perforatum).
Комбинация медикамента с веществами зверобоя может спровоцировать повышение количества отрицательных симптомов.
Антикоагулянты и прочие лекарства, воздействующие на кровосвёртывание.
Сочетание медикамента с принимаемыми внутрь антикоагулянтами и иными элементами, изменяющими кровосвёрываемость (среди таковых большинство трицикликов, нейролептики атипичного характера и дериваты фенотиазина, НПВС с аспирином, дипиридамол и тиклопидин), может привести к расстройствам этого процесса.
При подобных сочетаниях, в период начала либо завершения лечения с введением эсциталопрама требуется постоянно отслеживать кровосвёртываемость. Сочетание с НПВС может увеличивать частоту развития кровотечений.
ЛС, которые приводят к появлению гипомагниемии или -калиемии.
Нужно осторожно комбинировать Ленуксин с вышеуказанными веществами, потому как подобные расстройства увеличивают вероятность появления аритмий злокачественного характера.
Этиловый спирт.
Хотя эсциталопрам не взаимодействует с этиловым спиртом, как и в ситуации с иными психотропными ЛС, комбинировать лекарство и алкогольные напитки не следует.
Фармакокинетическая активность.
Воздействие, оказываемое прочими медикаментами в отношении фармакокинетических характеристик лекарства.
Обменные процессы эсциталопрама по большей части реализуются при помощи изоэнзима CYP2C19. Менее активно в этих процессах участвуют изоэнзимы CYP3A4 с CYP2D6. Процесс обмена основного метаболического элемента (деметилированный эсциталопрам) по всей видимости, частично подвергается катализированию изоэнзимом CYP2D6.
Введение ЛС вместе с эзомепразолом (замедляет активность изоэнзима CYP2C19) вызывает умеренное (приблизительно на 50%) увеличение плазменных значений первого.
Использование в комбинации с циметидином (замедляет действие изоэнзимов CYP2D6 с CYP3A4, а также CYP1A2) в порции 0,4 г 2-кратно за день вызывает увеличение плазменного уровня эсциталопрама (приблизительно на 70%).
Поэтому необходимо очень осторожно сочетать максимально допустимые дозировки Ленуксина и средства, замедляющие действие изоэнзима CYP2C19 (к примеру, флуоксетин, тиклопидин и омепразол с флувоксамином, а помимо того эзомепрозол и лансопразол), а также циметидин. Введение препарата вместе с вышеописанными веществами может требовать снижения дозировки эсциталопрама после оценки клинической картины.
Эффект, оказываемый эсциталопрамом в отношении фармакокинетических параметров иных ЛС.
Эсциталопрам замедляет действие изоэнзима CYP2D6. Требуется очень осторожно сочетать его с медикаментами, чьи обменные процессы осуществляются при участии данного изоэнзима, и чей медикаментозный индекс очень низок. Среди таковых пропафенон с флекаинидом и метопролол (использование при СН).
Также осторожно комбинируют с ЛС, процесс обмена которых в основном реализуется при действии изоэнзима CYP2D6, и которые влияют на функцию ЦНС. Среди них нейролептики (тиоридазин, рисперидон и галоперидол) и антидепрессанты (кломипрамин и дезипрамин с нортриптилином). При подобных сочетаниях может понадобиться изменение порции.
Введение Ленуксина с метопрололом либо дезипрамином вызывает повышение показателей последних вдвое.
Эсциталопрам способен несущественно замедлять действие изоэнзима CYP2C19. Из-за этого нужно осторожно сочетать его с веществами, чьи процессы обмена связаны с компонентом CYP2C19.
Условия хранения
Ленуксин требуется сохранять в тёмном и закрытом от маленьких детей месте. Показатели температуры для флаконов – не больше 30°С, а для ячейковых пластинок – не более 25°С.
Срок годности
Ленуксин может применяться в пределах 24-месячного термина с момента реализации медикаментозного продукта.
Применение для детей
Нельзя назначать Ленуксин лицам младше 18-летия (потому как нет информации относительно безопасности его действия и медикаментозной эффективности).
Аналоги
Аналогами ЛС являются средства Мирацитол, Ципралекс с Санципамом, Элицея и Селектра с Эсциталопрамом.
Отзывы
Ленуксин получает достаточно неоднозначные отзывы. Некоторые пациенты указывают, что медикамент хорошо помогает, а другие утверждают, что он совершенно неэффективен.
В позитивных отзывах относительно этого лекарства отмечается то, что он быстро устраняет тревогу и улучшает самочувствие с настроением. Помимо этого в комментариях говорится, что при употреблении ЛС в указанных дозировках удавалось избавиться от депрессии, социофобии и паники. При этом данный эффект сохранялся и после прекращения приёма Ленуксина.
В негативных же комментариях указывается, что лекарство вызывает появление побочных симптомов. У отдельных лиц развивались головные боли, у кого-то тошнота и т.д. Помимо этого есть сообщения от людей, которым медикамент вообще не помог.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Ленуксин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.