Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Ливазо
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Ливазо входит в подгруппу гиполипидемических медикаментов; является веществом, замедляющим деятельность ГМГ КоА-редуктазы.
Препарат уменьшает у пациентов увеличенные значения ХС ЛПНП, а кроме того триглицеридов вместе с общим холестерином. Также лекарство увеличивает значения ХС ЛПВП. Помимо этого при употреблении лекарственных таблеток происходит уменьшение показателей Apo-B, а также вариабельное повышение уровня Аро-Al. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Ливазо
Применяется для уменьшения повышенных показателей ОХС, а кроме того значений ХС ЛПНП.
Назначается взрослым лицам при гиперхолестеринемии первичного типа (также в случае семейной формы болезни, имеющей гетерозиготный характер, а кроме того при комбинированной дислипидемии), в ситуациях, когда эффект от проведения немедикаментозного лечения и диеты недостаточен.
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества реализуется в таблеточной форме – объёмом 1 или 4 мг – 7, 14 либо 15 штук внутри контурной упаковки; 1-2 упаковки внутри коробки. Также производится в таблетках, имеющих объём 2 мг – 7, 14, 15 либо 20 штук внутри ячейковой пластинки; внутри пачки – 1, 2 либо 5 таких пластинок.
Фармакодинамика
Питавастатин конкурентно замедляет действие ГМГ-КоА-редуктазы, снижая скорость активности энзима при холестериновом биосинтезе, а также замедляет внутрипеченочное связывание холестерина. Это приводит к увеличению экспрессии окончаний ЛПНП внутри печени, благодаря чему осуществляется захват из крови циркулирующих элементов ЛПНП, а кроме этого уменьшение уровня ОХС, а также ХС ЛПНП внутри крови.
При устойчивом замедлении внутрипеченочного связывания холестерина происходит ослабление выделения ЛПНП внутри крови – путём понижения плазменных значений триглицеридов. [2]
Фармакокинетика
Абсорбция.
Питавастатин на большой скорости абсорбируется через верхнюю область ЖКТ; показатель Cmax внутри кровяной плазмы отмечается по прошествии 60-ти минут с момента перорального введения. Абсорбция не изменяется при употреблении еды. [3]
Неизменённый элемент участвует в энтерогепатической циркуляции, после чего абсорбируется внутри подвздошной кишки с тонким кишечником. Показатели биодоступности питавастатина – 51%.
Распределительные процессы.
Медикамент синтезируется с белком на уровне свыше 99%; большая часть связывается с альбумином, а также кислотным α1-гликопротеином. Средний уровень распределительного объёма – около 133-х л.
Вещество активно перемещается внутрь гепатоцитов, где действует и участвует в обменных процессах с помощью многих внутрипеченочных носителей, среди которых ОАTP1B1 с OATP1B3.
Уровень плазменного AUC варьирует с приблизительно 4-кратным спектром между минимальными и максимальными отметками. Тестирования с использованием SLCO1B1 (ген, который кодирует OATP1B1) приводят к выводу, что полиморфизм указанного гена способен объяснить заметное колебание уровня AUC.
Обменные процессы.
Неизменённый питавастатин является основным элементом лекарства внутри кровяной плазмы. Его основным метаболическим компонентом является не имеющий активности лактон, образуемый из пивастатинового конъюгат-глюкуронида эфирной формы UDP при помощи глюкуронозилтрансферазы.
Тесты in vitro с применением 13-ти изоформ гемопротеина P450 (CYP) выявили, что процессы обмена питавастатина при участии CYP очень слабые; обменные процессы ЛС с некоторыми метаболическими элементами происходят при помощи CYP2C9 (а также, менее активно, CYP2CS).
Экскреция.
Неизменённый питавастатин на большой скорости экскретируется внутрь желчи из печени, но при этом участвует в энтерогепатической рециркуляции, из-за чего длительность его активности увеличивается.
С мочой экскретируется меньше 5% лекарства. Термин полураспада варьирует в диапазоне 5,7-8,9 часов (первое значение определяется при введении 1-ой порции, а второе – при равновесных показателях). Средний уровень клиренса при использовании 1-кратной порции равняется 43,4 л/час.
Значения Cmax питавастатина внутри кровяной плазмы уменьшались на 43% в случае введения с едой, содержащей большой показатель жиров; показатель AUC при этом не изменялся.
Способ применения и дозы
Медикамент применяется внутрь – таблетку проглатывают цельной. Употреблять лекарство можно без привязки к приёму еды, в любой период суток (но рекомендуется принимать его в одинаковое время). Использование статинов обычно более эффективно в случае их применения вечером – в связи с суточным ритмом обмена липидов. Перед началом терапии больной должен быть переведён на диету со сниженным потреблением холестерина. Помимо этого нужно придерживаться такой диеты и в период терапии.
Применять препарат сначала следует в дневной порции 1 мг, 1-разово. Изменять дозировку необходимо с минимум 1-месячным промежутком. Порции подбираются персонально, с учётом значений ХС ЛПНП, состояния больного и используемой лечебной схемы. Большинству лечащихся подходит дозировка, равная 2 мг. За сутки допускается введение максимум 4-х мг.
Лица с почечными дисфункциями.
В случае почечной дисфункции в лёгкой форме изменять дозировку не нужно, но использование питавастатина должно производиться очень осторожно.
В случае лёгких и умеренных стадий нарушения, порцию 4 мг употребляют исключительно при условии постоянного отслеживания почечной деятельности и после постепенного титрования порции.
Людям с недостаточностью работы почек в тяжёлой степени запрещается принимать дозировку, составляющую 4 мг.
Лица с печеночными дисфункциями.
При умеренных либо лёгких поражениях дозировку 4 мг не назначают. За сутки допускается введение максимум 2-х мг, с условием внимательного наблюдения за печеночной функцией.
- Применение для детей
Нет информации относительно того, насколько безопасно и эффективно использовать Ливазо в педиатрии (младше 18-летия).
Использование Ливазо во время беременности
Запрещается использовать Ливазо при ГВ или беременности. Пребывающим в детородном возрасте пациенткам нужно использовать надёжную контрацепцию во время терапии. Так как холестерин с прочими продуктами его биосинтеза очень важны при развитии плода, возможный риск замедления действия ГМГ КоА-редуктазы всё же перевешивает ожидаемую пользу от терапии при беременности. Тесты с участием животных показали наличие репродуктивной токсичности, но при этом не определили тератогенного потенциала.
При планировании зачатия, как минимум за 1 месяц до его наступления нужно остановить терапию. В случае наступления беременности при использовании ЛС, лечение сразу же отменяют.
Ливазо нельзя использовать при грудном вскармливании. У животных отмечалась секреция питавастатина с молоком матери. Нет информации относительно того, может ли лекарство секретироваться с человеческим материнским молоком. Если пациентке нужно принимать питавастатин, следует отказаться от кормления грудью.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- выраженная непереносимость в отношении питавастатина либо вспомогательных компонентов или иных статинов;
- недостаточность функции печени в тяжёлой стадии;
- печеночные болезни в активной фазе либо устойчивое увеличение сывороточного уровня трансаминаз, имеющее невыясненную природу (более чем втрое превышает максимальную границу нормы);
- показатели КК, превышающие наивысшие границы нормы более, чем впятеро;
- миопатия;
- использование сочетанно с циклоспорином.
Побочные действия Ливазо
Основные побочные симптомы:
- поражения, связанные с кровяной системой и лимфой: иногда появляется анемия;
- проблемы с метаболическими и обменными процессами: иногда возникает анорексия;
- нарушения психики: иногда развивается инсомния;
- расстройства функции НС: зачастую наблюдаются головные боли. Иногда – дисгевзия, гипестезия, сонливость и головокружение;
- зрительные поражения: единично отмечается ослабление зрительной остроты;
- проблемы с работой вестибулярного аппарата и слуховых органов: иногда отмечается ушной звон;
- нарушения в работе ЖКТ: зачастую отмечается диспепсия, понос, обстипация и тошнота. Иногда развивается рвота, боль в зоне живота и ксеростомия. Изредка появляется дискомфорт в зоне ЖКТ. Единично наблюдается активная фаза панкреатита или глосодиния;
- расстройства гепатобилиарной системы: иногда увеличиваются значения трансаминаз (АЛТ с АСТ). Единично наблюдаются печеночные патологии, холестатическая желтуха и изменение нормальных значений печеночной функции;
- поражения подкожных тканей и эпидермиса: иногда возникают высыпания или зуд. Единично появляется эритема либо крапивница;
- проблемы с функцией соединительных тканей, ОДА и костей: зачастую развивается артралгия либо миалгия. Иногда отмечаются спазмы мышц. Единично появляется рабдомиолиз либо миопатия. Возможно развитие некротической формы миопатии, имеющей иммуноопосредованный характер;
- нарушения мочеиспускательной деятельности: иногда наблюдается поллакиурия;
- системные поражения: иногда возникает недомогания, астения, усиленная утомляемость или периферические отёчности.
Передозировка
В случае отравления может происходить потенцирование побочных проявлений.
Специфическая терапия отсутствует; выполняются симптоматические действия, а также, если потребуется, проводятся поддерживающие процедуры. Нужно следить за работой печени и показателями КФК. Медикамент не имеет антидота. Процедура гемодиализа будет неэффективна.
Взаимодействия с другими препаратами
Циклоспорин.
Введение 1-ой порции циклоспорина (при равновесных значениях) вместе с медикаментом вызвало 4,6-кратное повышение показателя AUC питавастатина. Не удалось определить, как циклоспорин в равновесном значении воздействует на равновесный уровень Ливазо. Нельзя использовать лекарство в случае приёма циклоспорина.
Эритромицин.
Использование вышеуказанного вещества вызывало 2,8-кратное повышение уровня AUC медикамента. На период введения эритромицина либо прочих макролидов следует приостанавливать терапию с применением ЛС.
Гемфиброзил и прочие фибраты.
В случае монотерапии с использованием фибратов иногда происходит появление миопатии. В случае комбинирования фибратов и статинов риск развития рабдомиолиза и миопатии возрастает. Медикамент нужно очень осторожно сочетать с фибратами.
При фармакокинетических тестированиях введение лекарства с гемфиброзилом вызывало 1,4-кратное возрастание значений AUC питавастатина; при этом показатель AUC фенофибрата возрастал в 1,2 раза.
Ниацин.
Тестирований взаимодействия лекарства с ниацином не выполнялось. При монотерапии с введением ниацина происходило развитие рабдомиолиза и миопатии. Из-за этого лекарство нужно осторожно применять вместе с ниацином.
Фузидовая кислота.
В случае сочетанного введения статинов и системной фузидовой кислоты, увеличивается вероятность возникновения миопатии, включающей также рабдомиолиз. На данный момент не удалось определить механизм развития указанного эффекта.
Есть сведения о развитии рабдомиолиза (в отдельных случаях – со смертельным исходом) при использовании такого сочетания. При потребности в использовании фузидовой кислоты, необходимо отказаться от введения Ливазо на время её применения.
Рифампицин.
Введение с медикаментом становилось причиной 1,3-кратного возрастания значений AUC питавастатина – из-за ослабления внутрипеченочного поглощения.
Средства, замедляющие действие протеазы.
Комбинация с медикаментом может приводить к слабым изменениям уровня AUC питавастатина.
Варфарин.
Как и при введении остальных статинов, у лиц, использующих варфарин, необходимо отслеживать показатели ПТВ либо МНО, если в лечебную схему включается Ливазо.
Условия хранения
Ливазо требуется сохранять в месте, закрытом от проникновения солнечного света. Температурный уровень – не более 25°С.
Срок годности
Ливазо позволяется использовать в пределах 5-летнего термина с момента реализации фармацевтического вещества.
Аналоги
Аналогом ЛС является средство Питавастатин.
Отзывы
Ливазо по большей части получает положительные отзывы. В случае использования стандартной дозировки (2 мг) стабильное положительное воздействие развивалось по истечении 1,5 месяцев. В случае строгого следования врачебным инструкциям, негативные проявления развивались лишь единично – потому как питавастатин является статином 4-ого (последнего) поколения, наиболее безопасного для организма человека.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Ливазо" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.