Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Матрифен
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Матрифена
Применяется для устранения находящегося на хронической стадии болевого синдрома (в тяжёлой форме), который можно купировать исключительно при помощи опиатов.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск происходит в форме пластыря (трансдермальная лечебная система), который упаковывают в специальные пакеты, по 1, 3, 5, 10 либо 20 таких пакетов внутри пачки.
Фармакодинамика
Матрифен – это пластырь трансдермального типа, который обеспечивает постоянное проникновение вещества фентанил внутрь организма. Этот компонент входит в группу опиатов, демонстрируя сродство в основном в отношении µ-рецепторов. Основные лекарственные свойства препарата – седативные и анальгезирующие.
Фармакокинетика
Трансдермальный пластырь способствует поступательному системному проникновению фентанила внутрь организма (этот период занимает больше 72-х часов). Время высвобождения компонента в соответствии с обрабатываемой площадью тела составляет:
- 12,5 мкг/час – 4,2 см2;
- 25 мкг/час – 8,4 см2;
- 50 мкг/час – 16,8 см2;
- 75 мкг/час – 25,2 см2;
- 100 мкг/час – 33,6 см2.
Абсорбция.
После выполнения 1-ой аппликации лечебного пластыря сывороточные значения фентанила повышаются постепенно, зачастую выравниваясь приблизительно к 12-24-м часам, и далее сохраняясь в пределах этих показателей на протяжении всего оставшегося срока действия ЛС (общий период составляет 72 часа).
После использования 2-ой аппликации внутри сыворотки наблюдаются равновесные показатели ЛС, сохраняющиеся до момента применения нового пластыря (одинакового размера).
Абсорбция фентанила может быть немного различной на разных участках аппликации. Слегка пониженный показатель всасывания вещества (около 25%) отмечался во время тестов, выполнявшихся при участии добровольцев. Аппликации производились в области грудины, и сравнивались с показателями абсорбции при обработке спины и верхней части руки.
Распределение.
Белковый синтез фентанила внутри кровяной плазмы составляет 84% .
Биотрансформация.
У активного компонента наблюдается линейная фармакокинетика, а его метаболизм в основном происходит внутри печени при участии элемента CYP3A4. Основным продуктом распада является неактивный компонент норфентанил.
Выведение.
После снятия лечебного пластыря снижение сывороточных значений фентанила происходит постепенно – приблизительно на 50% за 13-22 часа (у взрослого) либо 22-25 часов (у ребёнка). Продолжающаяся абсорбция лекарства с поверхности кожи замедляет процесс выведения вещества из сыворотки (в сравнении с этим же процессом после в/в инъекции). Примерно 75% ЛС экскретируется с мочой (большая часть – в форме продуктов распада; в неизменённом виде выводится меньше 10%). Приблизительно 9% дозировки экскретируется с фекалиями (в основном – как продукты распада).
Способ применения и дозы
Во время первого применения ЛС дозировку (размер используемой системы) подбирают с учётом уровня толерантности пациента к препарату и состояния его здоровья, предыдущего применения опиатов, а также степени тяжести патологии и сопутствующей терапии с употреблением лекарств.
Людям, которые раньше не использовали наркотические анальгетики, сначала назначают дозировку, которая не превышает 25 мкг/час.
Во время перехода с парентерального либо внутреннего применения опиатов на терапию с помощью фентанила необходимо подбирать начальную дозировку. Сначала нужно рассчитать размер дозы обезболивающих, которые использовались за последние 24 часа, а далее перевести полученное количество в подходящую порцию морфина, пользуясь приведенными ниже данными.
Порции ЛС, которые аналогичны анальгезии по своему воздействию:
- морфин: при введении в/м – 10 мг; при введении п/о – 30 мг (если это регулярные процедуры) и 60 мг (если это одноразовая либо интермиттирующая инъекция);
- гидроморфон: введение в/м – 1,5 мг; введение п/о – 7,5 мг;
- метадон: в/м введение – 10 мг; п/о введение – 20 мг;
- оксикодон: в/м введение – 10-15 мг; п/о введение – 20-30 мг;
- леворфанол: в/м метод – 2 мг; п/о метод – 4 мг;
- оксиморфин: в/м способ – 1 мг; п/о способ – 10 мг (ректальная процедура);
- диморфин: введение в/м – 5 мг; введение п/о – 60 мг;
- петидин: в/м введение – 75 мг;
- кодеин: введение п/о – 200 мг;
- бупренорфин: в/м введение – 0,4 мг; п/о введение – 0,8 мг (сублингвальным методом);
- кетобемидон: в/м способ – 10 мг; п/о способ – 30 мг.
Начальная дозировка Матрифена, которая рассчитывается с учётом дневной пероральной порции морфина:
- при дневной порции морфина (перорально) меньше 135-ти мг/день – Матрифен в дозировке 25 мкг/час;
- суточная порция морфина в пределах 135-224-х мг – доза Матрифена составляет 50 мкг/час;
- суточная порция морфина в пределах 225-314-ти мг – размер дозы Матрифена равен 75-ти мкг/час;
- дневная порция морфина в границах 315-404-х мг – Матрифен в дозе 100 мкг/час;
- дозировки морфина в пределах 405-494-ти мг/сутки – доза Матрифена составляет 125 мкг/час;
- при приёме за день в пределах 495-584-х мг морфина – размер дозы Матрифена равен 150-ти мкг/час;
- употребление за день 585-674-х мг морфина – размер дозы пластыря – 175 мкг/час;
- использование за сутки 675-764-х мг морфина – доза пластыря – 200 мкг/час;
- применение 765-854-х мг/день морфина – размер дозировки пластыря – 225 мкг/час;
- доза за день в пределах 855-944-х мг морфина – пластырь в дозе 250 мкг/час;
- порция морфина в пределах 945-1034-х мг/сутки – Матрифен в размере 275-ти мкг/час;
- дневная доза морфина в пределах 1035-1124-х мг – пластырь Матрифен в дозе 300 мкг/час.
Оценить начальные показатели пикового анальгезирующего воздействия лекарства можно минимум по прошествии 24-х часов после выполнения аппликации. Это связано с тем, что увеличение сывороточных значений фентанила за время первых 24-х часов осуществляется постепенно.
Чтобы совершить успешный переход с одного медикамента на другой, требуется отменять предшествующий обезболивающий курс постепенно после проведения аппликации начальной дозировки пластыря – до момента, пока не произойдёт стабилизация его анальгезирующего эффекта.
Подбор размеров дозировок и процесс поддерживающего лечения.
Менять трансдермальные пластыри требуется с интервалами в 72 часа. Дозировки подбирают под каждого отдельного пациента, учитывая показатели достижения необходимого анальгезирующего уровня. При заметном ослаблении анальгезирующего воздействия по истечении 48-ми часов, пластырь можно заменить в этом промежутке времени. При отсутствии адекватного анальгезирующего эффекта после использования первой аппликации, необходимо спустя 3 дня начать увеличивать дозировку, и делать это до момента достижения нужного обезболивающего воздействия.
Зачастую одноразовую дозировку увеличивают на 12,5 либо 25 мкг/час, но следует учитывать состояние, в котором находится больной, а также потребность в дополнительной терапии. Чтобы получить дозировку больше 100 мкг/час, разрешается применять одновременно сразу несколько лечебных пластырей. У отдельных пациентов может появиться потребность в дополнительных либо альтернативных методах введения опиатов в случае применения дозировки пластыря, превышающей 300 мкг/час.
Во время перехода с продолжительного применения морфина на фентанил возможно развитие синдрома отмены, несмотря даже на адекватный анальгезирующий эффект. При развитии такого нарушения требуется применять маленькие дозы морфина с кратковременным воздействием.
[5]
Использование Матрифена во время беременности
Нет информации о безопасности использования трансдермальных пластырей с фентанилом у беременных. Тесты на животных выявили наличие токсического воздействия относительно репродуктивной системы. Возможный риск для человека не известен, но было отмечено, что являющийся анестетиком IV фентанил способен проходить сквозь человеческую плаценту.
Продолжительное использование Матрифена у беременных может стать причиной развития у новорожденного абстинентного синдрома.
Запрещается наносить пластырь при схватках либо в процессе родов (сюда входит и процедура кесарева сечения), потому как активное вещество проникает сквозь плаценту и может спровоцировать угнетение дыхательных процессов у плода либо новорожденного младенца.
Фентанил попадает в молоко матери и может спровоцировать седативное воздействие на младенца либо привести к угнетению его дыхательной деятельности. Из-за этого нужно отказаться от кормления грудью на время использования Матрифена.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- младенцы до 2-летнего возраста;
- усиленная чувствительность в отношении элементов, содержащихся в пластыре;
- запрещается использовать для устранения острых болей (либо возникших в послеоперационный период), потому как подобрать дозировку за короткое время не получится, а это повышает риск подавления дыхательной функции, которая может быть жизненно опасна;
- при тяжёлых формах подавления дыхательной деятельности;
- при поражениях ЦНС в тяжёлой степени;
- в комбинации с ИМАО либо в случае их применения в период менее 2-х недель перед использованием Матрифена.
Побочные действия Матрифена
Самым опасным побочным действием препарата является подавление дыхательной деятельности. Помимо этого могут появляться:
нарушения психики: наиболее часто отмечается ощущение сонливости. Зачастую развивается чувство беспокойства, спутанности сознания, нервозности, а кроме того состояние депрессии, седация, ухудшение аппетита и галлюцинации. Иногда возникает амнезия, состояние ажитации, эйфории либо бессонницы. Единично появляется астения, состояние бреда и проблемы с сексуальной функцией;
поражения органов ЦНС: чаще всего появляются головные боли и чувство сонливости. Иногда развиваются парестезии с тремором и проблемы с речью. Единично отмечают миоклонические приступы неэпилептического характера, а также атаксию;
реакции со стороны зрительных органов: изредка развивается амблиопия;
нарушения функции ССС: иногда возникает тахикардия либо брадикардия, а также повышается/снижается давление. Изредка отмечают вазодилатацию либо аритмию;
проблемы в работе респираторной системы: иногда отмечают гиповентиляцию или диспноэ. Единично возникает апноэ, фарингит или кровохарканье, а помимо этого происходит подавление дыхательных процессов, ларингоспазм и легочное поражение обструктивного характера;
расстройства органов ЖКТ: чаще всего отмечают рвоту с тошнотой и запоры. Зачастую наблюдаются диспепсические проявления либо ксеростомия. Иногда начинается понос. Изредка развивается икота. Единично наблюдается вздутие либо кишечная закупорка;
иммунные проявления: единично развивается анафилаксия;
поражения подкожного слоя и поверхности кожи: чаще всего развивается гипергидроз или зуд. Помимо этого часто наблюдаются местные кожные проявления. Иногда отмечают эритему или сыпь. Эритема с зудом, а также сыпь в основном проходят по истечении суток после удаления пластыря;
расстройства функции системы мочеиспускания и почек: иногда отмечают задержку мочеиспускания. Единично наблюдаются боли в мочевике или олигурия;
системные поражения: изредка развивается ощущение холода либо отёчность;
прочие нарушения: в случае продолжительного использования пластыря может возникать толерантность в отношении ЛС, а помимо этого зависимость психического и физического характера. Признаки абстиненции, вызванной опиатами (такие, как рвота, тремор, тошнота, понос и ощущение беспокойства), появляются в результате перехода с использовавшихся ранее наркотических анальгетиков на Матрифен.
Передозировка
Признаки отравления: передозировка лекарством развивается в форме продления его лекарственного воздействия – таких симптомов, как состояние комы, ощущение заторможенности и подавление дыхательной деятельности с периодическим дыханием либо цианозом. Среди прочих проявлений – ослабление тонуса мышц, гипотермия с гипотонией, а также брадикардия. Симптомы токсичности – развитие глубокой седации, миоза, атаксии, конвульсий, а кроме того подавление функции дыхания (это является основным признаком).
Чтобы справиться с подавлением дыхательной деятельности, требуются немедленные меры, которые включают снятие пластыря, а помимо этого вербальное либо физическое воздействие на пострадавшего. Далее ему требуется вводить вещество налоксон, являющееся специфическим антагонистом опиатов.
Взрослым сначала требуется ввести 0,4-2 мг гидрохлорида налоксона внутривенно. Если имеется такая потребность, эту порцию вводят спустя каждые 2-3 минуты, либо вместо этого проводится длительная инъекция 2-х мг лекарства, которое разводят в 0,9%-ном растворе хлористого натрия (500 мл) или 5%-ном растворе декстрозы (объём 0,004 мг/мл). Скорость проводящейся инъекции необходимо корректировать, учитывая выполнявшиеся ранее болюсные вливания, а также реакцию пострадавшего.
При невозможности выполнения инъекции в/в методом, разрешается ввести средство п/к либо в/м способом. При введении налоксона подобными методами начало его воздействия замедлится в сравнении с в/в инъекцией. Но при этом в/м введение продлевает время воздействия лекарства.
Подавление дыхательной функции из-за интоксикации фентанилом может продолжаться дольше, чем воздействие налоксона. При снятии наркотического действия может усилиться острая боль, а помимо этого начаться высвобождение катехоламинов. Очень важно провести правильное интенсивное лечение, при возникновении такой потребности.
При значительном снижении давления (длящемся продолжительное время) необходимо учитывать гиповолемию, и следить за состоянием здоровья при помощи введения парентеральным методом требуемых объёмов жидкости.
Взаимодействия с другими препаратами
При сочетанном применении с прочими средствами, угнетающими функцию ЦНС (сюда входят транквилизаторы, успокоительные и снотворные ЛС, опиоды, миорелаксанты с системными анестетиками, антигистаминные средства седативного типа и фентиазины со спиртными напитками), возможно развитие аддитивного успокоительного воздействия. Кроме этого может наблюдаться гипотония с гиповентиляцией, а также глубокая седация либо состояние комы. Поэтому при одновременном использовании вышеописанных ЛС с Матрифеном необходимо постоянно контролировать состояние больного.
Фентанил – это вещество с высоким уровнем клиренса. Оно быстро и в больших размерах подвергается метаболизму (в основном, при участии гемопротеина CYP3A4).
При комбинировании трансдермальной формы фентанила с ЛС, замедляющими активность элемента CYP3A4 (среди таковых кетоконазол, вориконазол и флуконазол с ритонавиром, а помимо этого итраконазол, кларитромицин, дилтиазем с тролеандомицином, нефазодон с амиодароном и нелфинавир с верапамилом) плазменный уровень активного вещества Матрифена может повышаться. Из-за этого лекарственный эффект препарата может потенцироваться либо удлиняться. Кроме этого подобную реакцию могут демонстрировать побочные эффекты, способные вызвать подавление дыхательной деятельности в тяжёлой степени. В подобных случаях требуется обеспечить наилучший уход и очень тщательно контролировать состояние человека. Запрещается сочетать такие лекарства, если нет возможности обеспечить постоянный внимательный контроль за пациентом.
Трансдермальный пластырь запрещается назначать лицам, которые нуждаются в одновременном применении ИМАО. Есть сведения о том, что ИМАО потенцируют воздействие опиатов, в особенности у людей с недостаточностью сердца. Из-за этого запрещается использовать фентанил на протяжении 2-х недель после отмены терапии с применением ИМАО.
Запрещается комбинировать Матрифен с нальбуфином и бупренорфином, а также пентазоцином. Данные вещества выступают в качестве частичных антагонистов отдельных эффектов лекарства (таких, как анальгезия) и способны приводить к появлению признаков отмены у людей, страдающих зависимостью от опиатов.
[6]
Условия хранения
Матрифен требуется содержать в месте, недоступном для маленьких детей. Температурная отметка не должна превышать 25°С.
[7]
Срок годности
Матрифен позволяется применять на протяжении 2-х лет с момента изготовления лечебного пластыря.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Матрифен" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.