Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Мегарей
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Мегарей является парамагнитным контрастным веществом.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Мегарея
Применяется при выполнении процедур МРТ на участках спинного, а вместе с этим головного мозга.
Первоочередно проводится для определения интра- и экстрамедуллярных опухолей вкупе с дальнейшей дифференциальной диагностикой и выявлением метастазов. Помимо этого используется для определения маленьких новообразований либо таких опухолей, которые сложно визуализировать. Ещё один вариант применения – диагностика при наличии подозрения на развитие рецидива новообразования после проведённой лучевой терапии либо хирургической операции.
Используется дополнительно при процедурах спинальной МРТ: при дифференциальной диагностике интра-, а также экстрамедуллярных новообразований, а кроме этого для определения солидных образований в патологически изменённых областях и для оценки диапазона распространённости интрамедуллярных новообразований.
Проводятся и процедуры МРТ всего тела. Сюда входят: лицевая часть черепа, шейная область, грудина с брюшиной, грудные железы, тазовые органы, ОДА и вся сосудистая система тела.
Лекарственное вещество помогает получить диагностические сведения, которые способствуют таким функциям:
- выявление либо исключение наличия воспалений, новообразований и повреждений в области сосудов;
- оценка диапазона распространённости, а помимо этого границ данных процессов;
- дифференцирование внутренней схемы данных повреждений;
- оценка объёмов кровоснабжения здоровых, а также изменённых под воздействием болезни тканей;
- различение тканей, имеющих опухолевое или рубцовое происхождение, после проведения лечения;
- определение рецидива протрузии после хирургической процедуры;
- выполнение полуколичественной оценки почечной деятельности вместе с проведением анатомической диагностики зонального характера.
Форма выпуска
Выпуск медикамента происходит в виде инъекционной жидкости, во флакончиках объёмом 10, 15 либо 20 мл. Внутри коробки содержится 1 такой флакон.
Фармакодинамика
Гадопентетовая кислота – это контрастный элемент парамагнитного характера, используемое для процедур МРТ. Усиливать контрастность данный компонент способен благодаря ди-N-метилглукаминовой соли (комбинация гадолиния и пентетовой кислоты (ДТПА)).
При использовании во время МРТ с соответствующей сканирующей последовательностью (к примеру, взвешенный Т1-метод типа спин-эхо), вызванное ионами Gd уменьшение периода релаксации спин-решеточного типа (происходит внутри находящихся в возбуждённом состоянии ядер атомов) приводит к увеличению интенсивности издаваемого сигнала. В результате отмечается повышение уровня контрастности при изображении отдельных тканей.
Ди-меглюминовая соль гадопентетовой кислоты – это соединение с высоким уровнем парамагнитности. Она способствует заметному уменьшению срока релаксации даже в условиях использования в малой концентрации. Показатель парамагнитной эффективности – это воздействие на процесс релаксации, которое выявляется по уровню влияния в отношении срока спин-решеточной протонной релаксации внутри плазмы. Данный показатель равен приблизительно 4,95 л/ммоль/с. При этом зависимость от силы выраженности магнитного поля очень незначительная.
ДТПА формирует прочную связку с парамагнитным ионом Gd, который обладает крайне высокой стабильностью в условиях in vivo, а также in vitro (показатель logK=22-23).
Ди-меглюминовая соль отлично растворяется в воде, являясь соединением с высоким значением гидрофильности. При этом её распределительный коэффициент между элементами н-бутанол, а также буфер при уровне рН, составляющем 7,6, равен 0,0001. Компоненту не характерен специфический белковый синтез и замедляющее воздействие в отношении энзимов (к примеру, Na+, а также K+АТФазы миокарда). Медикамент активирует комплементарную систему, в то же время оставляя крайне низкой вероятность индукции анафилактических симптомов.
При использовании ЛС в более высоких дозировках либо при продолжительной инкубационной процедуре активный элемент препарата оказывает несущественное воздействие in vitro на эритроцитарную морфологию.
После инъекции жидкости обратный процесс способен спровоцировать несильный гемолиз внутри сосудов. Данный факт объясняет слабый рост значений железа вместе с билирубином внутри кровяной сыворотки, иногда отмечающийся в первые несколько часов после введения ЛС.
Фармакокинетика
Активность 2-меглюминовой соли внутри организма схожа с действием прочих инертных биосвязок, обладающих высоким уровнем гидрофильности (к примеру, инулином либо маннитолом).
Распределительные процессы.
После инъекции элемент быстро проходит внутрь внеклеточной области. При размере дозировки до 0,25 ммоль/кг (или Δ0,5 мл/кг), после продолжающейся в течение нескольких минут стадии раннего распределения, показатель контрастного элемента внутри плазмы уменьшается до параметров, аналогичных скорости его почечной экскреции со сроком полураспада, равным приблизительно 1,5 часа.
При размере порции, составляющем 0,1 ммоль/кг (или Δ0,2 мл/кг), спустя 3 минуты после введения жидкости плазменный показатель был равен 0,6 ммоль/л, а спустя 1 час – 0,24 ммоль/л.
Спустя 1-ну неделю после инъекции радиоактивно меченого вещества внутри организма собак и крыс было зарегистрировано существенно меньше 1% использованной дозировки. Более высокие показатели ЛС были отмечены внутри почек – в форме неразложившихся соединений Gd.
Активное вещество не проходит сквозь неповреждённый ГЭБ и ГТБ. Незначительный объём ЛС, проходящий сквозь плаценту, и попадающий в кровь плода, достаточно быстро экскретируется.
Экскреция.
Экскреция неизменённого элемента происходит через почки, этому процессу помогает фильтрация клубочков. Часть лекарства, выводимая экстраренально, крайне невелика.
Примерно 83% порции экскретируется через почки по истечении 6-ти часов после проведения процедуры инъекции. Около 91% дозировки в 1-ый день обнаруживается в моче. На 5-ый день после процедуры меньше 1% лекарства экскретируется с фекалиями.
Уровень клиренса вещества внутри почек равен 120-ти мл/минута/1,73 м2, что можно сопоставить с показателем клиренса инулина либо элемента 51 Cr-ЭДТА.
Параметры лекарства у людей с нарушениями.
Препарат полностью экскретируется из организма через почки даже в случае расстройства их работы (значения КК выше 20-ти мл/минута). Время полураспада повышается с учётом силы выраженности нарушения. При этом не отмечается увеличения объёма внепеченочной элиминации.
По истечении продолжительного срока полураспада из сыворотки (примерно 30 часов), в случае тяжёлых расстройств почечной деятельности (уровень КК ниже 20-ти мл/минута), лекарство может быть выведено из организма при помощи экстракорпорального диализа.
Способ применения и дозы
Лекарство вводится исключительно внутривенным способом.
Общие инструкции.
Требуется следовать общепринятым правилам предосторожности во время выполнения МРТ: доктор обязан убедиться, что у больного нет ферромагнитных имплантатов, кардиостимулятора и проч.
Рекомендации к использованию ЛС при диапазоне в пределах 0,14-1,5 Тл не зависят от уровня напряжения магнитного поля.
Требуемую порцию раствора вводят внутривенно струйным методом, при помощи болюсной инъекции. По её завершении можно начинать процедуру МРТ.
Из-за того, что рвота с тошнотой нередко становятся побочными эффектами использования любых контрастных веществ для МРТ, после процедуры пациенту нужно минимум на 2 часа отказаться от употребления еды, чтобы уменьшить вероятность аспирации.
Состояния сильной тревоги или возбуждения, а кроме того выраженные боли могут увеличивать вероятность развития отрицательных симптомов либо потенцировать эффекты, связанные с контрастным веществом. Таким пациентам необходимо назначать приём седативных ЛС.
Процедуры спинальной либо краниальной МРТ.
Детям от 2-х лет, а помимо этого взрослым следует использовать такие дозировки Мегарея:
- при стандартных случаях, чтобы усилить контрастность, а помимо этого разрешить возникшие клинико-диагностические вопросы, введения дозировки, рассчитываемой по схеме 0,2 мл/кг, будет достаточно;
- при ситуациях, когда была введена вышеуказанная порция ЛС, а поражение на МРТ не было обнаружено (но серьёзное клиническое подозрение на его наличие существует), требуется повторно ввести ту же дозировку, чтобы диагностика стала более точной. Взрослым медикамент может вводиться по схеме 0,4 мл/кг на протяжении получаса после 1-ой процедуры. Последующее сканирование выполняется сразу после инъекции.
При введении взрослому повышенной порции лекарства (0,6 мл/кг) появляется возможность провести более точную диагностику, которая позволит исключить метастазы либо рецидив развития новообразования.
Максимальный размер взрослой порции – 0,6 мл/кг, а детской – 0,4 мл/кг.
МРТ-исследование всего тела.
Взрослым, а также детям препарат вводится в указанных ниже дозировках.
Зачастую, чтобы получить хорошую контрастность и выявить искомые поражения, достаточно введения ЛС в порции 0,2 мл/кг.
В специфических ситуациях, к примеру, при патологических опухолях с невысокой степенью васкуляризации либо низким уровнем прохождения внутрь экстрацеллюлярной среды, чтобы получить требующуюся контрастность, может понадобиться порция 0,4 мл/кг. В особенности это касается использования относительно слабых взвешенных Т1-последовательностей при сканировании.
Чтобы исключить развитие поражений либо рецидивов новообразований, позволяется вводить порцию, составляющую 0,6 мл/кг (взрослым) – это увеличит точность проводимой диагностики.
Чтобы визуализировать сосуды с учётом области, которая обследуется, а также способа исследования, взрослым могут вводить препарат в дозировке до 0,6 мл/кг.
Размер максимально допустимой взрослой порции – 0,6 мл/кг, а детской - 0,4 мл/кг.
[5]
Использование Мегарея во время беременности
Беременность.
Информации относительно проведения клинических тестов с применением Мегарея при беременности не существует. Данные тестов, проводившихся на животных, не показывают наличия тератогенных либо иных эмбиротоксических свойств при введении ЛС беременной особи.
Но назначать лекарство беременным следует лишь после особо тщательной оценки соотношений пользы и вероятности негативных последствий.
Лактационный период.
Медикамент экскретируется с материнским молоком в минимальном объёме (не более 0,04% введённой порции). Полученный ранее опыт показывает, что в такой концентрации вещество не угрожает состоянию грудного младенца.
Побочные действия Мегарея
Использование медикамента может приводить к появлению побочных признаков:
- психические нарушения: единично отмечается ощущение дезориентации;
- проблемы с работой НС: изредка возникают головные боли, головокружения или дисгевзия. Единично развиваются парестезии, ступор, тремор, ощущение жжения или сонливости, а кроме того судороги (сюда входят и эпилептические приступы), анорексия и нистагм;
- нарушения зрительной функции: единично появляется диплопия, болевые ощущения в области глаз, конъюнктивит, глазное раздражение, а помимо этого расстройство выделения слезной жидкости и дефект поля зрения;
- проблемы с сердечной деятельностью: единично возникает аритмия, тахикардия, синкопе, мигрень, бледность, снижение/повышение значений АД, стенокардия, неспецифическое изменение показаний на ЭКГ, смерть из-за инфаркта миокарда либо по иной неопределённой причине и расширение сосудов. Кроме этого тромбофлебит с флебитом, ТГВ и синдром межфасциального пространства, при котором необходима операция;
- расстройства сосудистой функции: единично развиваются приливы жара, тромбофлебит, а также вазодилатация;
- нарушения респираторной деятельности: единично отмечается ощущение раздражения либо сжатия в области горла, диспноэ, болевые ощущения или дискомфорт в области гортани и горла, чихание с кашлем, ринорея, ларингоспазм и дыхание со свистом;
- проблемы с функцией ЖКТ: изредка появляется рвота либо тошнота. Единично наблюдается запор, желудочный дискомфорт, сухость ротовой слизистой, понос, зубная либо абдоминальная боль, а кроме того парестезии и болевые ощущения, затрагивающие мягкие ткани во рту;
- поражения подкожного слоя и эпидермиса: единично возникает зуд, отёчности, крапивница, высыпания, гипергидроз, ТЭН и полиформная эритема. Помимо этого формируются пустулы;
- нарушения функции ОДА: единично отмечаются болевые ощущения в области конечностей;
- расстройства слуховой деятельности: единично возникают боли либо звон в ушах;
- системные проявления и нарушения на участке инъекции: изредка регистрируется ощущение жара либо холода, боль, разнообразные симптомы на участке введения*, а также лимфангит регионарного характера. Единично наблюдаются болевые ощущения в грудине, периферическая либо лицевая отёчность, пирексия, ощущение жажды, сильной утомляемости, дрожи и общего недомогания. Помимо этого также астения, болевые ощущения в тазу, мышечные сокращения спастического характера и анафилактоидные признаки.
*парестезии, чувство тепла или холода, болевые ощущения, отёчность, кровоизлияние, раздражение и покраснение, а помимо этого дискомфорт на участке введения.
Отмеченные дополнительно (во время постмаркетинговых тестов) отрицательные симптомы:
- поражения лимфы и кровотока: единично наблюдается увеличение сывороточных значений железа;
- иммунные нарушения: единично регистрировались анафилактические симптомы или анафилаксия, а также признаки непереносимости;
- нарушения психики: единично появлялось ощущение спутанности сознания либо возбуждения;
- проблемы с деятельностью НС: единично наблюдалось ощущение сонливости, паросмия, состояние комы, речевое расстройство и головокружение;
- зрительные расстройства: единично появлялись – слезотечение, глазные боли и проблемы со зрением;
- слуховые нарушения: единично отмечались ушные боли и ослабление слуха;
- сердечные расстройства: единично развивалась тахикардия рефлекторного характера, замедлялся ритм сердцебиения, а кроме этого останавливалось сердце;
- проблемы с сосудистой деятельностью: единично возникали обмороки, шоковое состояние, снижение либо увеличение уровня АД, а также вазовагальная реакция;
- нарушения респираторной функции: единично происходила остановка дыхательного процесса, увеличивалась либо снижалась частота дыхания, развивался спазм бронхов, нарушение внешнего дыхания, ларингоспазм, цианоз, легочная, глоточная или гортанная отёчность и насморк;
- расстройства, затрагивающие работу ЖКТ: единично наблюдалось слюнотечение;
- проблемы с работой гепатобилиарной системы: единично повышались показатели энзимов печени или билирубина внутри крови;
- поражения в области эпидермиса с подкожным слоем: единичные появления отёка Квинке;
- расстройства функции ОДА: единично развивалась артралгия или болевые ощущения в спине;
- нарушения работы мочевых протоков и почек: единично увеличивались сывороточные показатели креатинина*, отмечалось недержание мочеиспускания или недостаточность почек в острой стадии*, а кроме этого внезапно возникали позывы к совершению мочеиспускания;
- системные расстройства и признаки в области введения ЛС: единичное развитие гипергидроза или лихорадочного состояния, увеличение или понижение температуры, а помимо этого разные типы симптомов на участке введения**.
*у людей с наличием в анамнезе расстройств почечной функции.
**такие, как флебит с тромбофлебитом, экстравазат, некроз и воспалительный процесс в области введения.
У лиц с недостаточностью почек, которым проводится диализ, во время использования Мегарея часто отмечались временные либо отсроченные признаки, похожие на воспаление (лихорадочное состояние или увеличение значений С-реактивного белка). У таких людей процедуры МРТ с использованием ЛС выполнялись за сутки перед гемодиализом.
Есть единичные сообщения о развитии НСФ.
Передозировка
На данный момент нет сведений о развитии симптомов отравления в результате передозировки веществом при клиническом использовании.
В связи с гиперосмоляльностью лекарства при случайной интоксикации могут развиваться такие отрицательные реакции: диурез осмотического характера, увеличение давления в области легочной артерии, а кроме того обезвоживание и гиперволемия.
У людей с недостаточностью почек во время лечения требуется следить за почечной функцией.
При случайном отравлении либо существенно снизившейся почечной функции медикамент может быть выведен из организма при помощи гемодиализа.
[6]
Взаимодействия с другими препаратами
В случае определения уровня железа внутри кровяной сыворотки при помощи комплексонометрических процедур (к примеру, при участии батофенантролина), на протяжении первых дней количественное значение может быть пониженным – из-за присутствия контрастного вещества свободной ДТПА в составе раствора.
Условия хранения
Мегарей требуется содержать в тёмном месте, закрытом от доступа детей. Замораживать лекарственное средство запрещено. Уровень температуры – не выше отметки 25°С.
[9]
Срок годности
Мегарей может применяться на протяжении 3-х лет с момента изготовления медикаментозного препарата.
Применение для детей
Мегарей используют для проведения процедур у детей в возрасте от 2-х лет.
Есть лишь ограниченная информация относительно использования данного средства у младенцев до 2-х лет.
Аналоги
Аналогами лекарства являются средства Вазовист, Магневист и Томовист с Гадовистом, а помимо этого Лантавист, Мультиханс, Магнилек с Магнегитой и Оптимарк с Омнисканом.
[10]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Мегарей" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.