Офлоксацин
Последняя редакция: 02.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Офлоксацин — это антибиотик группы фторхинолонов, который обладает широким спектром действия и хорошо проникает в ткани и жидкости мочеполового тракта. Он эффективен против большинства Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, метициллин-чувствительных штаммов S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis и Haemophilus ducreyi. Офлоксацин показывает промежуточную активность против Ureaplasma urealyticum и большинства энтерококков, но ограниченную или отсутствующую активность против энтерококков, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и многих анаэробов. Тем не менее, высокие концентрации в моче обеспечивают его активность против большинства патогенов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей.
Офлоксацин продемонстрировал постоянную эффективность в широком спектре инфекций мочевыводящих путей, достигая бактериологических ответов более 80% при неосложненных и 70% при осложненных инфекциях. Эффективность офлоксацина была схожа с эффективностью всех испытанных аналогов, включая другие фторхинолоны, цефалоспорины и котримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол).
Офлоксацин также эффективен в режиме однократного приема при лечении неосложненного гонореи, в режиме 7-дневного приема при неосложненных инфекциях C. trachomatis и в качестве монотерапии при неосложненном воспалительном заболевании таза (PID). Снова офлоксацин показал схожую эффективность с альтернативными методами лечения для каждого типа инфекции. Доступность внутривенной формулировки и почти полная оральная биодоступность позволяют администрировать офлоксацин в виде последовательной схемы без потери активности.
Профиль переносимости и взаимодействия с лекарствами офлоксацина согласуется с таковым у других фторхинолонов. Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты офлоксацина связаны с желудочно-кишечным трактом, нервной системой и дерматологическими реакциями. Он ассоциирован с меньшей частотой фоточувствительности и тендинита и большей частотой некоторых неврологических событий, чем некоторые другие фторхинолоны. Офлоксацин, как представляется, имеет меньшую склонность к взаимодействию с ксантинами, чем другие фторхинолоны (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012).
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Офлоксацина
- Инфекции мочевыводящих путей: Офлоксацин может быть назначен для лечения цистита (воспаление мочевого пузыря), уретрита (воспаление мочеиспускательного канала) и пиелонефрита (воспаление почечных чашечек и малого таза).
- Инфекции органов дыхания: Включая бронхит (воспаление бронхов), пневмонию (воспаление легких) и синусит (воспаление синусов).
- Инфекции кожи и мягких тканей: Офлоксацин может применяться при различных бактериальных инфекциях кожи, таких как целлюлит (воспаление подкожной клетчатки), фолликулит (воспаление волосяных фолликулов) и других.
- Инфекции желудочно-кишечного тракта: Офлоксацин может использоваться для лечения бактериальных инфекций желудка и кишечника, таких как бактериальная диарея или гастроэнтерит.
- Инфекции костей и суставов: Включая остеомиелит (воспаление кости) и инфекции суставов.
Форма выпуска
- Таблетки для перорального применения: Это наиболее часто используемая форма офлоксацина для системного лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Таблетки обычно содержат от 200 до 400 мг активного вещества и предназначены для приема один или два раза в день.
- Раствор для внутривенного введения: Используется в стационарных условиях для лечения тяжелых или жизнеугрожающих инфекций, когда пероральное применение невозможно или неэффективно. Раствор обеспечивает быстрое достижение терапевтических концентраций вещества в крови.
- Глазные капли: Применяются для локального лечения бактериальных инфекций глаз, таких как конъюнктивит или кератит. Глазные капли обеспечивают целенаправленное действие прямо в области инфекции, минимизируя системные побочные эффекты.
- Ушные капли: Используются для лечения бактериальных инфекций уха, включая отиты. Как и глазные капли, они позволяют доставить активное вещество непосредственно к месту инфекции.
Фармакодинамика
- Ингибиция ДНК-гиразы: Офлоксацин связывается с ферментом ДНК-гиразой, который необходим для расположения и раскручивания ДНК в процессе его дублирования. Это приводит к образованию комплекса офлоксацина с ферментом и ингибирует его активность, что препятствует синтезу ДНК.
- Бактерицидное действие: Поскольку синтез ДНК является ключевым для репликации и выживания бактерий, ингибиция ДНК-гиразы приводит к гибели бактериальных клеток. Офлоксацин обладает бактерицидным действием, что означает, что он убивает бактерии, а не только сдерживает их рост.
- Широкий спектр действия: Офлоксацин активен против широкого спектра бактерий, включая грамположительные и грамотрицательные бактерии. Он может использоваться для лечения инфекций, вызванных такими патогенами, как Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и другие.
- Механизм сопротивления: Хотя офлоксацин является эффективным антибиотиком, некоторые бактерии могут развивать сопротивление к нему путем изменения структуры ДНК-гиразы или увеличения выделения наружу препарата.
Фармакокинетика
- Поглощение: Офлоксацин обычно хорошо абсорбируется после перорального приема. После приема пищи его абсорбция может замедлиться, но это обычно не влияет на его биодоступность.
- Распределение: Офлоксацин хорошо распределяется в тканях и органах организма, включая легкие, почки, печень, мочевой пузырь, предстательная железа и кожу. Он также проникает через барьер плаценты и выделяется в грудное молоко.
- Метаболизм: Офлоксацин метаболизируется в организме в незначительной степени.
- Выделение: Офлоксацин выделяется в основном почками, где он частично выводится в неизмененном виде, а частично в виде метаболитов. Небольшое количество также выводится с каловыми массами.
- Полураспад: Полураспад офлоксацина составляет примерно 3-5 часов, что обычно обеспечивает возможность приема препарата 1-2 раза в день.
- Воздействие на кишечную микрофлору: Офлоксацин может влиять на состав кишечной микрофлоры, что может привести к развитию дисбактериоза.
Способ применения и дозы
Вот общие рекомендации по применению офлоксацина для взрослых:
Таблетки для перорального применения:
- Дозировка при легких и среднетяжелых инфекциях: Обычно рекомендуется 200 мг каждые 12 часов (дважды в день).
- Дозировка при тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных менее чувствительными микроорганизмами: Может быть увеличена до 400 мг каждые 12 часов.
Раствор для внутривенного введения:
- Дозировка: Обычно составляет от 200 до 400 мг каждые 12 часов, в зависимости от типа и тяжести инфекции. Внутривенное введение предпочтительно в стационарных условиях.
Глазные капли:
- Дозировка при бактериальном конъюнктивите и других поверхностных инфекциях глаз: Обычно закапывают по одной капле в пораженный глаз 2-4 раза в день. В первые два дня терапии дозировку можно увеличить до каждых 2 часов в течение дня.
Ушные капли:
- Дозировка при инфекциях уха: Закапывают по 5 капель в пораженное ухо 2-3 раза в день.
Общие рекомендации:
- Таблетки следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды, чтобы обеспечить максимальное всасывание.
- Важно пройти полный курс лечения, даже если симптомы исчезли раньше, чтобы избежать рецидива инфекции.
- Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом, даже если чувствуете улучшение.
Использование Офлоксацина во время беременности
Использование офлоксацина во время беременности обычно не рекомендуется, особенно в первом триместре, так как данные о его безопасности для плода ограничены.
Фторхинолоны могут оказать негативное воздействие на развитие хрящевой ткани у плода, что может привести к повреждениям суставов и тканей. Поэтому применение офлоксацина во время беременности обычно рассматривается как нецелесообразное, за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения значительно превышает потенциальные риски для плода.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Люди с известной гиперчувствительностью к офлоксацину, другим фторхинолонам или любым из ингредиентов препарата не должны использовать его из-за риска аллергических реакций.
- Эпилепсия и другие нарушения ЦНС: Офлоксацин может вызвать центральные нервные системные (ЦНС) побочные эффекты, такие как увеличение возбудимости или судороги, поэтому его использование может быть противопоказано у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями ЦНС.
- Тяжелые нарушения функции почек: Препарат может накапливаться в организме при нарушении функции почек, поэтому его применение может быть ограничено у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
- Детский возраст: Применение офлоксацина у детей и подростков может быть ограничено, поскольку этот препарат может оказывать негативное воздействие на развивающиеся суставы и костные ткани.
- Беременность и грудное вскармливание: Безопасность применения офлоксацина во время беременности и грудного вскармливания не установлена, и его использование в этих случаях должно быть оценено и рекомендовано врачом.
- Сахарный диабет: Офлоксацин может повлиять на уровень глюкозы в крови, поэтому его использование может потребовать осторожности у пациентов с сахарным диабетом.
- Пациенты с историей рвоты или диареи: У пациентов с предыдущей историей рвоты или диареи, вызванных приемом офлоксацина или других антибиотиков, может потребоваться особая осторожность.
Побочные действия Офлоксацина
- Желудочно-кишечные расстройства: Включая тошноту, рвоту, диарею или диспепсию (расстройство пищеварения). Эти симптомы могут быть временными и пройти после окончания приема препарата.
- Расстройства нервной системы: Могут встречаться головная боль, головокружение, сонливость, бессонница или более серьезные симптомы, такие как тревога, депрессия или даже галлюцинации. Редко возможно развитие конвульсий.
- Реакции кожи: Возможны аллергические реакции, такие как крапивница, зуд, кожная сыпь или ангионевротический отек (отек кожи, подкожной клетчатки или слизистых оболочек).
- Сухость рта: Это довольно распространенное побочное действие, которое может вызвать дискомфорт.
- Дисбактериоз кишечника: Применение антибиотиков может изменить микрофлору кишечника, что может привести к диарее или кандидозу (грибковой инфекции кишечника).
- Повышение чувствительности к солнечному свету: В редких случаях офлоксацин может увеличить чувствительность к солнечному свету, что может вызвать солнечные ожоги или другие реакции на коже при длительном воздействии солнечных лучей.
Передозировка
- Усиление побочных эффектов: Передозировка офлоксацина может привести к увеличению интенсивности и частоты побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, а также сонливость или бессонница.
- Повышение токсических эффектов на центральную нервную систему: В случае тяжелой передозировки могут возникнуть более серьезные симптомы, такие как судороги, беспокойство, нервозность, а также изменения восприятия или состояния сознания.
- Усиление кардиотоксичности: Возможно возникновение нарушений сердечного ритма или других кардиологических осложнений при передозировке.
- Потенциально опасные аллергические реакции: В случае тяжелой передозировки могут возникнуть серьезные аллергические реакции, такие как анафилактический шок или анафилактические реакции.
Взаимодействия с другими препаратами
- Препараты, содержащие магний, алюминий, железо или цинк: Эти металлы могут снижать абсорбцию офлоксацина, поэтому препараты, содержащие их (например, антациды, витамины или препараты железа), следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема офлоксацина.
- Антиациды, содержащие магний или алюминий: Они могут замедлить всасывание офлоксацина из желудочно-кишечного тракта.
- Препараты, повышающие pH желудочного содержимого: Препараты, которые повышают pH желудочного содержимого (например, протонные насосы или антациды), могут снижать абсорбцию офлоксацина.
- Препараты, угнетающие ЦНС: Офлоксацин может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему (например, некоторых антидепрессантов или наркотических анальгетиков), что может привести к увеличению риска нежелательных эффектов.
- Препараты, угнетающие сердечно-сосудистую систему: Совместное использование офлоксацина с препаратами, угнетающими сердечно-сосудистую систему (например, антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами), может увеличить риск аритмий.
- Препараты, продлевающие интервал QT: Офлоксацин может усилить продление интервала QT на электрокардиограмме при одновременном использовании с другими препаратами, которые также могут вызывать это побочное действие (например, антиаритмическими препаратами или некоторыми антидепрессантами).
Условия хранения
Офлоксацин, как и большинство медикаментов, требует правильных условий хранения для поддержания своей стабильности и эффективности. Обычно рекомендации по хранению Офлоксацина следующие:
- Температура: Храните препарат при комнатной температуре, которая обычно составляет от 15 до 30 градусов Цельсия (59-86 градусов по Фаренгейту). Избегайте перегревания препарата, а также замораживания.
- Свет: Сохраняйте Офлоксацин в оригинальной упаковке или темном контейнере, чтобы предотвратить воздействие прямого солнечного света, который может негативно повлиять на стабильность препарата.
- Влажность: Обеспечьте сухие условия хранения для препарата, чтобы избежать воздействия влаги, которая может привести к разрушению или деградации препарата.
- Дети: Храните Офлоксацин в месте, недоступном для детей, чтобы предотвратить случайное употребление.
- Упаковка: Следуйте инструкциям по хранению, указанным на упаковке препарата или в его инструкции по применению. Некоторые производители могут иметь свои собственные рекомендации по хранению.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Офлоксацин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.