Пефлоксацин
Последняя редакция: 03.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Пефлоксацин — это антибиотик из группы фторхинолонов, который используется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Как и другие фторхинолоны, пефлоксацин действует путем ингибирования ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, ферментов, необходимых для репликации, транскрипции, ремонта и рекомбинации ДНК бактерий. В результате подавления этих ферментов нарушается процесс деления ДНК, что ведет к смерти бактериальных клеток.
Пефлоксацин эффективен против множества грамположительных и грамотрицательных бактерий и может применяться для лечения следующих состояний:
- Инфекции мочевыводящих путей (МВП), включая цистит и пиелонефрит.
- Инфекции органов дыхания, такие как хронический бронхит и пневмония.
- Инфекции кожи и мягких тканей.
- Инфекции органов брюшной полости.
Тем не менее, как и при использовании любых антибиотиков, существует риск развития устойчивости бактерий к пефлоксацину, поэтому его применение должно основываться на чувствительности возбудителя и рекомендациях врача. Важно принимать пефлоксацин строго согласно назначению врача, не прерывая курс лечения и не изменяя дозировку без консультации со специалистом.
Использование пефлоксацина, как и других фторхинолонов, может сопровождаться определенными побочными эффектами, включая гастроинтестинальные нарушения, головную боль, головокружение, аллергические реакции, и редко — влияние на сухожилия. Поэтому перед началом лечения пефлоксацином следует ознакомиться с инструкцией по применению и обсудить с врачом возможные риски и побочные эффекты.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Пефлоксацина
- Инфекции мочевыводящих путей: Воспалительные процессы в мочевыводящей системе, такие как циститы, уретриты, пиелонефриты и простатиты, вызванные бактериальной инфекцией.
- Инфекции респираторной системы: Включая бронхиты, пневмонии и другие инфекции дыхательных путей, вызванные бактериальной флорой.
- Инфекции кожи и мягких тканей: Например, фурункулы, абсцессы, пиодермии и другие инфекции кожи, вызванные бактериальной инфекцией.
- Инфекции желудочно-кишечного тракта: Такие как острый гастроэнтерит, дивертикулиты, сальмонеллёз и другие бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта.
- Инфекции костей и суставов: Остеомиелиты, артриты и другие бактериальные инфекции костей и суставов.
- Профилактика инфекций у иммунокомпрометированных пациентов: Пациентов с ослабленным иммунитетом, например, после органной трансплантации или при наличии иммунодефицитных состояний, для предотвращения развития бактериальных инфекций.
Форма выпуска
- Таблетки для перорального приема: Это наиболее распространенная форма пефлоксацина, предназначенная для системного лечения инфекций. Таблетки обеспечивают удобство приема и подходят для амбулаторного лечения. Обычно они доступны в различных дозировках, что позволяет адаптировать курс лечения к конкретным потребностям пациента.
- Раствор для внутривенного введения: Используется в условиях стационара для лечения тяжелых или осложненных инфекций, когда необходимо быстрое достижение терапевтической концентрации антибиотика в крови. Внутривенное введение пефлоксацина обеспечивает непосредственную доставку активного вещества к месту инфекции.
- Глазные капли: В некоторых случаях пефлоксацин может быть доступен в форме глазных капель для локального лечения инфекций переднего отдела глаза, таких как бактериальный конъюнктивит.
Фармакодинамика
- Ингибиция ДНК-гиразы: Пефлоксацин действует, ингибируя фермент ДНК-гиразу, который отвечает за расплетение ДНК во время репликации. Это приводит к нарушению синтеза ДНК и остановке роста и размножения бактерий.
- Ингибиция топоизомеразы IV: Помимо ингибирования ДНК-гиразы, пефлоксацин также ингибирует фермент топоизомеразу IV, который участвует в разделении и репарации ДНК. Это дополнительно способствует разрушению ДНК бактериальной клетки.
- Бактерицидный эффект: Пефлоксацин обладает бактерицидным действием, что означает, что он убивает бактерии, а не просто подавляет их рост. Это особенно важно при лечении тяжелых инфекций, когда необходимо полное уничтожение патогенов.
- Широкий спектр действия: Пефлоксацин активен против множества грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая такие возбудители, как стафилококки, стрептококки, пневмококки, эшерихии, кишечные палочки, сальмонеллы, гонококки и другие.
Пефлоксацин является широко спектральным антибиотиком из класса фторхинолонов, который активен против множества бактериальных патогенов. Вот некоторые из наиболее часто встречающихся бактерий, против которых активен пефлоксацин:
-
Грамположительные бактерии:
- Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы MRSA)
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes
- Enterococcus faecalis
-
Грамотрицательные бактерии:
- Escherichia coli
- Klebsiella pneumoniae
- Proteus mirabilis
- Haemophilus influenzae
- Pseudomonas aeruginosa
- Neisseria gonorrhoeae
- Moraxella catarrhalis
-
Атипичные бактерии:
- Mycoplasma pneumoniae
- Legionella pneumophila
- Chlamydia pneumoniae
-
Другие:
- Enterobacter spp.
- Serratia spp.
- Acinetobacter spp.
- Высокая концентрация в тканях: После приема пефлоксацина достигается высокая концентрация в тканях организма, что обеспечивает эффективное проникновение антибиотика в очаг инфекции.
- Отсутствие влияния на цитохром P450: Пефлоксацин не оказывает клинически значимого воздействия на систему цитохрома P450, что делает его менее вероятным источником взаимодействий с другими лекарственными препаратами.
Фармакокинетика
- Поглощение: После перорального приема пефлоксацина он хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, и достигает максимальной концентрации в крови примерно через 1-2 часа.
- Распределение: После поглощения пефлоксацин быстро распределяется по тканям и органам организма, включая легкие, почки, кожу, мягкие ткани и другие органы. Он также проникает в слизистые оболочки, что позволяет ему быть эффективным в лечении инфекций.
- Метаболизм: Пефлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени. Основным метаболитом является десэтилпефлоксацин.
- Экскреция: Главным образом пефлоксацин выводится с мочой в виде неизмененного препарата и метаболитов. У пациентов с нарушением функции почек экскреция может замедляться.
- Полувыведение: Полувыведение пефлоксацина из организма составляет около 8 часов, что позволяет его принимать обычно 2 раза в день.
- Пищевое влияние: Пища может замедлять скорость и полноту поглощения пефлоксацина из желудочно-кишечного тракта, но обычно это не влияет на его клиническую эффективность.
Способ применения и дозы
Ниже приведены общие рекомендации по применению пефлоксацина, но важно следовать инструкциям врача и инструкции по применению, прилагаемой к препарату.
Таблетки для перорального приема:
- Для взрослых: Обычная начальная доза составляет 400 мг два раза в день. Дозировка может быть скорректирована в зависимости от тяжести инфекции и реакции организма на лечение. Курс лечения обычно длится от 7 до 14 дней, но может быть продлен в зависимости от клинического ответа.
- Принимать таблетки следует целиком, запивая достаточным количеством воды. Лучше всего принимать лекарство за 1-2 часа до или после приема пищи, так как пища может влиять на абсорбцию антибиотика.
Раствор для внутривенного введения:
- Для взрослых: Дозировка и продолжительность внутривенного введения определяются врачом на основе тяжести инфекции и состояния пациента. Внутривенное введение обычно начинается с той же дозы, что и для перорального приема, и может быть скорректировано по мере необходимости.
Глазные капли:
- Дозировка и способ применения глазных капель: будут отличаться в зависимости от конкретного продукта и должны соответствовать инструкциям производителя или рекомендациям офтальмолога.
Важные указания:
- Во время лечения пефлоксацином необходимо пить достаточное количество жидкости.
- Следует избегать длительного пребывания на солнце или использования солярия во время лечения пефлоксацином из-за повышенного риска фоточувствительности.
- При первых признаках аллергической реакции, сильного раздражения или в случае возникновения побочных эффектов, таких как боль в сухожилиях, следует немедленно прекратить прием пефлоксацина и обратиться к врачу.
Использование Пефлоксацина во время беременности
Во время беременности пефлоксацин обычно не рекомендуется из-за потенциального риска для развития плода. Фторхинолоны, включая пефлоксацин, могут проникать через плаценту и оказывать токсическое воздействие на плод, особенно в ранние стадии беременности. Использование фторхинолонов во время беременности может быть связано с риском для развития суставных и хрящевых нарушений у ребенка.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к пефлоксацину или другим хинолоновым антибиотикам: Пациенты с известной аллергией или гиперчувствительностью к пефлоксацину или другим хинолоновым антибиотикам не должны использовать препарат.
- Детский возраст: Использование пефлоксацина у детей и подростков может быть ограничено, так как эффективность и безопасность этого препарата у этой возрастной группы могут быть недостаточно изучены.
- Беременность и кормление грудью: Пефлоксацин может оказывать негативное воздействие на развитие плода, поэтому его применение не рекомендуется при беременности и в период кормления грудью, если польза не превышает потенциальные риски для плода или ребенка.
- Проблемы с суточным ритмом сердца (QT-интервал): Пациентам с нарушениями сердечного ритма, такими как удлинение интервала QT или аритмии, следует избегать применения пефлоксацина, так как он может усилить эти нарушения.
- Проблемы с суточным ритмом сердца (QT-интервал): Пациентам с нарушениями сердечного ритма, такими как удлинение интервала QT или аритмии, следует избегать применения пефлоксацина, так как он может усилить эти нарушения.
- Тендинит и риск расслоения сухожилий: Применение пефлоксацина может увеличить риск развития тендинита (воспаления сухожилий) и расслоения сухожилий, особенно у пожилых пациентов и тех, у кого уже есть предрасположенность к подобным состояниям.
- Эпилепсия и нарушения центральной нервной системы: Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с эпилепсией и другими нарушениями центральной нервной системы, так как он может усилить риск приступов.
Побочные действия Пефлоксацина
- Желудочно-кишечные расстройства: Включая диарею, тошноту, рвоту, боль в животе, диспепсию (нарушение пищеварения), аппетитные расстройства и дизбактериоз.
- Нервная система: Головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, тревожность, нервозность, психические расстройства (включая депрессию и беспокойство), периферическая нейропатия (похожая на онемение и покалывание), усиление симптомов невралгии, а также редкие случаи конвульсий и психозов.
- Сердечно-сосудистая система: Повышение или понижение артериального давления, изменения частоты сердечных сокращений, аритмии, включая тахикардию и мерцательную аритмию.
- Система кроветворения: Анемия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
- Кожные реакции: Одышка, кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергические реакции, фотодерматит, фотосенсибилизация, а также редкие случаи токсического эпидермального некролиза (тяжелого осложнения кожи).
- Органы чувств: Ухудшение слуха, включая тиннитус (звон в ушах), изменение вкусовых ощущений, покраснение глаз и раздражение конъюнктивы.
- Мускульно-суставные симптомы: Боль в мышцах, артралгии (боли в суставах), тендиниты (воспаление сухожилий).
- Другие побочные эффекты: Возможно развитие инфекций, вызванных резистентными микроорганизмами, а также влияние на функцию печени и почек.
Передозировка
- Симптоматическое лечение: Поскольку нет специфического антидота для передозировки пефлоксацина, лечение будет направлено на симптоматическое облегчение проявлений передозировки. Врач может назначить средства для снятия симптомов, такие как анальгетики или антигистаминные препараты.
- Очищение желудка: В случае свежего перорального приема пефлоксацина, возможно проведение промывания желудка для удаления неабсорбированного препарата.
- Поддержание функций органов и систем: При тяжелой передозировке могут потребоваться меры поддержания функций важных органов и систем, таких как сердечно-сосудистая, дыхательная и почечная.
- Медицинское наблюдение: Пациенты, подвергшиеся передозировке пефлоксацина, могут потребовать тщательного медицинского наблюдения для оценки состояния и своевременного обнаружения возможных осложнений.
Взаимодействия с другими препаратами
- Препараты, содержащие алюминий, железо, цинк, магний: Эти металлы могут снижать абсорбцию пефлоксацина. Поэтому прием антибиотика должен разделяться временем от приема препаратов, содержащих эти металлы.
- Антациды: Применение антацидов одновременно с пефлоксацином может снизить его биодоступность, поэтому они также должны приниматься с интервалом от антибиотика.
- Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока (например, ингибиторы протонной помпы): Они могут снижать абсорбцию пефлоксацина, поэтому их прием также рекомендуется разделять во времени.
- Препараты, увеличивающие риск нарушения сердечного ритма (QT-интервал): Пефлоксацин может увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма при одновременном применении с другими препаратами, которые также влияют на QT-интервал (например, противогрибковые средства, некоторые антиаритмические препараты).
- Препараты, вызывающие фототоксичность: Пефлоксацин может увеличивать риск фототоксичных реакций при одновременном применении с некоторыми препаратами (например, тетрациклины, сульфонамиды).
- Препараты, вызывающие нейротоксичность: При одновременном применении пефлоксацина с препаратами, усиливающими нейротоксичность (например, некоторыми противоэпилептическими средствами), может увеличиться риск неврологических побочных эффектов.
- Препараты, снижающие концентрацию глюкозы в крови: Пефлоксацин может увеличивать гипогликемическое действие препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Пефлоксацин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.