Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Перспективы противовоспалительной терапии остеоартроза
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Новым направлением в симптоматического лечения остеоартроза и других болезней опорно-двигательного аппарата является использование комбинированных ингибиторов циклооксигеназы и липооксигеназы - ЦОГ и ЛОГ. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что альтернативный (липооксигеназный) путь метаболизма арахидоновой кислоты, который ведет к образованию лейкотриенов (ЛТ), вызывает ряд воспалительных эффектов у пациентов с болезнями суставов. Так, ЛТВ4 является одним из самых мощных факторов хемотаксиса лейкоцитов, он также индуцирует продукцию цитокинов Т-лимфоцитами и иммуноглобулинов В-лимфоцитами. Кроме того, так называемые цистеиниловые ЛТ (или пептидолейкотриены) - ЛТС4, ЛТ04 и ЛТЕ4 вызывают ряд воспалительных эффектов, среди них отек, сокращение гладких мышц, что в слизистой оболочке верхних отделов желудочно-кишечного тракта может вызвать ишемию с последующим образованием эрозий и язв. Две другие формы ЛОГ - 12-Л ОГ и 15-ЛОГ - катализируют образование липоксинов, обладающих противовоспалительным действием.
Угнетение циклооксигеназного пути неселективными или селективными НПВП способно вызывать смещение каскада арахидоновой кислоты в сторону липооксигеназного пути с повышением продукции лейкотриенов и липоксинов. Поэтому было бы целесообразно для получения противовоспалительного и анальгезирующего эффектов блокировать оба пути метаболизма арахидоната - циклооксигеназный и липооксигеназный. Однако важным моментом является сохранение при этом продукции противовоспалительных липоксинов.
Ликофелон - новый фармакотерапевтический агент, блокирующий ЦОГ и 5-ЛОГ. В исследованиях in vitro ликофелон угнетал ЦОГ (1С50~0,16-0,21 иМ) и 5-ЛОГ (1С50~0,18-0,23 цМ).
Новая технология, получившая название «хозяин - гость», сообщает «классическим» неселективным НПВП оптимальные фармакокинетические свойства и улучшает их переносимость. РВС - новый фармакотерапевтический агент, в котором молекула пироксикама (молекула-«гость») внедрена в Р-циклодекстрин (молекула-"хозяин"). Такая комбинация обеспечивает:
- высокую растворимость,
- быструю абсорбцию,
- минимальный контакт со слизистой оболочкой пищеварительного тракта,
- почти 100% биодоступность,
- быстрое начало действия,
- выраженный обезболивающий эффект при приеме 1 раз в сутки.
В пилотном сравнительном контролированном исследовании применения РВС (20 мг/сут) и этодолака (400 мг/сут) у 30 больных с синдромом боли в нижнем отделе позвоночника первый оказывал более выраженное обезболивающее действие. В другом небольшом контролированном исследовании сравнивали эффективность РВС в дозе 20 мг/сут у 60 пациентов с заболеваниями опроно-двигательного аппарата с внутримышечными инъекциями диклофенака (75 мг) и кетопрофена (100 мг). Все три препарата оказывали быстрое и выраженное обезболивающее действие. Безусловно, судить об эффективности и переносимости РВС по этим исследованиям нельзя, полученные результаты требуют подтверждения в крупных многоцентровых исследованиях.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]