Применение антиконвульсантов в лечении боли в спине

Carbamazepine (Карбамазепин)

таблетки, таблетки пролонгированного действия,таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, сироп.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, инги-бированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и таким образом уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.

Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического препарата и в сочетании с др. противосудорожными препаратами.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависш от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, постгравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Другим важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Показания к применению

• Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тонико-клоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами).
• Идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
• Острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др. антипсихотическими препаратами). Фазнопротекающие аффективные расстройства (в т.ч. биполярные) профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении
• Синдром алкогольной абстиненции (тревожность, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна).
• Диабетическая невропатия с болевым синдромом.
• Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
• Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось):
  • при психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы),
  • при агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хорее;
  • при тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бьюси (билатеральная деструкция миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина;
  • при болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром идиопатическом неврите (синдром Гийена-Барре), диабетической полиневропатии, фантомных болях, синдроме "усталых ног" (синдром Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической невропатии и невралгии, постгерпетической невралгии;
  • для профилактики мигрени.

[1], [2], [3], [4], [5]

Gabapentin (Габапентин)

капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК К подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Показания к применению

Эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное лекарство); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное препараты).

Нейропатические боли у больных старше 18 лет.

Pregabalin (Прегабалин)

капсулы

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство; связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых Са2+-каналов в ЦНС, что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели.

Показания к применению

Нейропатическая боль, эпилепсия.