Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Тарка
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Лекарство для стабилизации артериального давления Тарка относится к блокаторам кальциевых каналов – средствам на основе верапамила.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Тарки
Использование медикамента Тарка уместно для улучшения состояния лиц с эссенциальной гипертензией, если показатели кровяного давления у них стабилизируются после приема трандолаприла и/или верапамила.
Форма выпуска
Тарка производится в капсулированной форме и относится к препаратам пролонгированного воздействия.
В одной капсуле Тарка представлены два активных ингредиента:
- трандолаприл в количестве 2 мг;
- верапамил г/х в количестве 180 мг.
Капсулы Тарка – это плотные светло-розоватые желатиновые формы, внутри которых имеется гранулированная масса трандолаприла и таблетка верапамила г/х.
Блистерная пластина содержит десять капсул медпрепарата. В упаковочной коробке из картона находятся две блистерные пластины и инструкция к использованию Тарка.
Фармакодинамика
Капсулы Тарка – это фармацевтическое сочетание антагониста кальция верапамила с ингибитором АПФ трандолаприлом.
Фармакологическое влияние верапамила объясняется торможением потока кальций-ионов сквозь замедленные кальциевые канальцы клеточных оболочек гладкомышечной структуры сосудов и сердечной мышцы.
Верапамил обладает такими способностями:
- понижает показатели давления в спокойном состоянии или во время физнагрузки (путем вазодилатации);
- снижает степень сопротивления периферических сосудов и уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
- снижает сократительную функцию сердечной мышцы, не воздействуя на симптоматическую регулировку сердечной деятельности.
Функциональная направленность трандолаприла состоит в блокировке сывороточного ренин-ангиотензин-альдостеронового комплекса, в понижении уровня ангиотензина II в сыворотке крови, в снижении вазопрессорной активности и нормализации продукции альдостерона. Трандолаприл в составе Тарка улучшает периферическую вазодилатацию путем стимуляции системы простагландинов. Вероятно, подобный механизм имеет место и при гипотензивном воздействии ингибиторов АПФ, а также несет ответственность за появление отдельных побочных признаков.
У пациентов с высокими показателями кровяного давления лечение ингибиторами АПФ приводит к понижению кровяного давления, вне зависимости от положения тела. Компенсационного ускорения сердечной деятельности на этом фоне не наблюдается. Сопротивление периферических артерий уменьшается: сердечный выброс остается неизмененным или увеличивается.
Может наблюдаться усиление почечного кровообращения. Тем не менее, фильтрационная скорость не претерпевает изменений. Для того, чтобы добиться стойкого понижения кровяного давления, некоторым лицам приходится проводить лечение на протяжении нескольких недель. При этом эффект от приема Тарка сохраняется даже при длительном лечении. В дальнейшем кровяное давление не поднимается даже при резком прерывании лечения капсулами Тарка.
В ходе экспериментов не было обнаружено негативных взаимодействий между активными ингредиентами Тарка. Поэтому предполагается, что синергическое влияние верапамила и трандолаприла обусловливается сочетанными фармакологическими свойствами. Подобное сочетание считается более эффективным, нежели прием каждого медпрепарата в отдельности.
Фармакокинетика
В капсулах Тарка присутствует верапамил г/х, обладающий замедленным высвобождением, а также трандолаприл с ускоренным высвобождением.
Верапамил всасывается примерно на 90%. Средний показатель биологической доступности составляет 22%, а при длительном приеме способен увеличиваться до 30%.
Наличие пищевых масс в желудке не препятствует степени биологической доступности верапамила.
Средняя длительность получения предельной сывороточной концентрации – 4 ч. Равновесие при длительном приеме препарата с частотой единожды в сутки обнаруживается спустя 3-4 дня.
Связь верапамила с плазменными альбуминами может составить 90%.
Длительность полувыведения после продолжительного лечения Тарка составляет около восьми часов. Примерно 3,5% употребленного количества препарата выводится посредством почечной фильтрации в неизмененном виде. Метаболиты в 70% выводятся с мочевой жидкостью, и в 16% - с каловыми массами.
Биологическая доступность может увеличиваться у пациентов с циррозом печени. При этом кинетические свойства верапамила остаются неизменными.
Трандолаприл усваивается относительно быстро, всасываемость может составить от 30 до 60%, вне зависимости от наличия пищевых масс в желудке.
Предельный уровень препарата обнаруживается спустя полчаса после приема.
Трандолаприл из капсул Тарка быстро выходит из сыворотки крови, со средней длительностью полувыведения – менее 60 минут. Препарат подвергается процессам гидролиза в плазме с формированием трандолаприлата.
Длительность достижения средних показателей предельной концентрации в сыворотке может составлять от 3 до 8 часов. Полная биологическая доступность составляет 13%.
Связь трандолаприлата с плазменными альбуминами приближена к 80%. Связь с АПФ считается насыщенной. Основное количество обращающегося трандолаприлата тоже связывается путем создания ненасыщенной белковой связи. Равновесие может быть достигнуто спустя 4 суток постоянного приема Тарка.
Длительность полувыведения трандолаприлата оценивается в 15 и 23 ч.
От 9 до 14% употребленного количества трандолаприла покидает организм с мочевой жидкостью в форме неизмененного трандолаприлата.
Показатели клиренса трандолаприлата обнаруживают линейную корреляцию с клиренсом креатинина, и находятся в диапазоне 0,15-4 л в час, что зависит от дозировки. Уровень трандолаприлата в сыворотке сильно увеличен у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл в минуту. После повторного приема пациентами с хроническими формами почечной недостаточности равновесное состояние наблюдается на протяжении четырех суток.
Уровень трандолаприла в сыворотке у пациентов с циррозом печени, в сравнении со здоровыми людьми, обычно выше примерно в десять раз.
Так как фармакокинетический тип взаимодействия отдельных компонентов верапамил и трандолаприл не исследован, то по отношению к медикаменту Тарка применяют кинетические значения и первого, и второго лекарственных средств.
Использование Тарки во время беременности
Прием Тарка беременными пациентками запрещен.
Специалистам не удалось доказать безопасность употребления Тарка во время беременности. Наоборот, были зафиксированы случаи внутриутробной легочной гипоплазии, торможение внутриутробного роста плода, гипопластические нарушения развития черепа.
Женщины репродуктивного возраста, прежде чем начинать лечение Тарка, должны убедиться в отсутствии беременности, а также использовать надежные способы контрацепции.
Основные ингредиенты Тарка выделяются в грудное молоко, поэтому лечение медпрепаратом в период лактации тоже противопоказано.
Противопоказания
Капсулы Тарка не назначают при таких болезненных состояниях:
- склонность к аллергии на данный медикамент, либо на прочие препараты-ингибиторы АПФ;
- эпизод антриовентрикулярной блокады II или III степени, при отсутствии функционирующего ИВР;
- наследственная или идиопатическая форма ангионевротического отека;
- кардиогенный шок;
- острая форма инфаркта миокарда, сопровождающаяся осложнениями;
- слабость синусового узла у больных при отсутствии функционирующего ИВР;
- недостаточность сердечной деятельности в стадии декомпенсации;
- трепетание и/или фибрилляция предсердий;
- период вынашивания и грудного вскармливания ребенка.
Побочные действия Тарки
Чаще всего прием Тарка сопровождается такими нежелательными симптомами, как кашель, боли в голове, трудности с дефекацией, головокружение, приливы.
Реже могут встречаться и другие побочные проявления:
- тромбоцитопения, лейкопения;
- аллергия;
- изменение массы тела в сторону уменьшения;
- нарушения сна, беспокойство, апатия;
- дрожь в конечностях, нарушения чувствительности конечностей, вестибулярные расстройства;
- ухудшение зрения;
- атриовентрикулярная блокада первой степени;
- бронхит, застой в легких;
- боли в области живота, понос или запор, жажда, воспаление поджелудочной железы;
- желтуха, гепатит;
- отеки на лице, кожные высыпания, гипергидроз, покраснение кожи;
- боли в мышцах, суставах;
- увеличение суточного объема мочи;
- увеличение грудных желез, нарушения эрекции;
- ощущение усталости.
Передозировка
Прием завышенных дозировок Тарка может сопровождаться такими признаками:
- избыточное понижение кровяного давления;
- нарушения электролитного обмена;
- замедление или учащение сердцебиения;
- потеря сознания;
- шоковое состояние;
- атриовентрикулярная блокада;
- остановка сердца
Известны случаи гибели пациентов в результате передозировки Тарка.
При передозировке помощь должна направляться на поддержание жизненно важных функций организма. Используют вливание медикаментов с кальцием, β-адренергическую стимуляцию, очищение желудка и кишечника.
Из-за пролонгированных свойств медпрепарата Тарка необходимо установить врачебный контроль над состоянием пациента в течение, по меньшей мере, 2-х суток.
Гемодиализ в подобных случаях не применяется.
[5]
Взаимодействия с другими препаратами
|
Тарка + антиаритмические средства и β-адреноблокаторы |
Неблагоприятное воздействие на сердечную деятельность |
|
Тарка + хинидин |
Усиление гипотензивного действия |
|
Тарка + антигипертензивные препараты, мочегонные средства и вазодилататоры |
Усиление гипотензивного действия |
|
Тарка + празозин, теразозин |
Усиление гипотензивного действия |
|
Тарка + медикаменты, применяемые в терапии ВИЧ (к примеру, ритонавир) |
Увеличение концентрационного содержания верапамила в сыворотке крови |
|
Тарка + карбамазепин |
Увеличение содержания карбамазепина в крови и усиление побочных проявлений со стороны карбамазепина |
|
Тарка + препараты лития |
Повышение нейротоксического влияния лития |
|
Тарка + рифампицин |
Снижение гипотензивного эффекта верапамила |
|
Тарка + сульфинпиразон |
Снижение гипотензивного воздействия верапамила |
|
Тарка + миорелаксанты |
Усиление действия миорелаксантов |
|
Тарка + аспирин |
Увеличение вероятности кровотечений |
|
Тарка + этиловый спирт |
Увеличение концентрации этилового спирта в крови |
|
Тарка + симвастатин и ловастатин |
Увеличение плазменных концентраций перечисленных препаратов |
|
Тарка + препараты калия |
Увеличение опасности гиперкалиемии |
|
Тарка + гипогликемические препараты |
Усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии |
|
Тарка + нестероидные противовоспалительные препараты |
Понижение гипотензивного эффекта |
[6]
Условия хранения
Капсулы Тарка сохраняют, не вынимая из упаковки, в сухих и теплых помещениях. Оптимально хранить медикамент при температуре от +18 до +25°C, вдали от детского доступа.
Срок годности
Сохраняют капсулы Тарка до 3-х лет.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Тарка" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.