Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Вап 20
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Вап 20 содержит вещество алпростадил. Входит в группу простагландинов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическое действие
Показания к применению Вапа 20
Применяется для устранения облитерирующих патологий 3-4-й степени хронического типа (используется классификация Фонтейна), не подлежащих реваскуляризации (либо если реваскуляризация у таких людей не принесла результата).
Лекарство не рекомендуется использовать при устранении облитерирующих патологий (хронического типа) в области периферических артерий 4-й степени.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск в виде концентрата для изготовления инфузии в стеклянных ампулах объёмом 1 мл (типа I Рh.ЕUR.). Внутри отдельной пачки содержится 5 либо 10 ампул с лекарством.
[1]
Фармакодинамика
Действующий компонент лекарства алпростадил – это вазодилататор, который способствует усилению кровообращения, выполняя процесс дилатации предкапиллярных сфинктеров с артериолами. Лекарство положительно воздействует на процессы микроциркуляции, а также реологические параметры крови.
После инфузии в/в методом происходит увеличение эритроцитарной эластичности, а также подавление их агрегации в показаниях ex vivo. При этом алпростадил эффективно угнетает процесс тромбоцитарной активации при действии in vitro. Данное воздействие распространяется и на свойства изменения вида тромбоцитов, а кроме того агрегации и выделения компонентов, располагающихся внутри гранул, а также на высвобождение вещества тромбоксан (помогает процессам агрегации). Лекарство помогает уменьшить формирование артериальных тромбов при тестах in vivo на животных.
Использование ЛС активирует процессы фибринолиза, увеличивая его отдельные внутренние значения (плазмина с плазминогеном, а кроме этого действие активатора плазминогена внутри тканей).
[2]
Фармакокинетика
Алпростадил является искусственным аналогом естественного ПГ: Е1, обладающего коротким сроком полураспада. При пероральном приёме ЛС в дозировке 60 мкг, спустя 2 часа пиковый плазменный уровень у здорового человека был выше на 6 пг/мл, чем максимальный показатель на стадии плацебо (составляет 2,4 пг/мл). Время полураспада в период α-стадии равно приблизительно 0,2 минуты (расчётный показатель), а при β-стадии – около 8-ми минут. Вследствие этого равновесного уровня лекарство достигает довольно скоро после начала действия инфузии.
Метаболизм алпростадила осуществляется в лёгких – около 80-90% при 1-ом прохождении. Первичные продукты распада, образовавшиеся в процессе 1-го прохождения – это 15-кето-ПГЕ 1, а кроме того ПГЕ 0 (так называемый 13,14-дигидро-ПГЕ 1) с элементом 15-кето-ПГЕ 0 (являющийся 13,14-дигидро-15-кето-ПГЕ 1) – далее продолжают подвергаться распаду (среди прочего, осуществляются процессы β-окисления, а также ω-окисления).
Продукты распада экскретируются с мочой (на 88%), а также фекалиями (на 12%). Полноценная экскреция занимает 72 часа. Из первичных продуктов распада лишь элемент 15-кето-ПГЕ 0 может определиться при воздействии in vitro с применением легочных гомогенатов.
При приёме алпростадила в размере 60-ти мкг, ПГЕ 0 достигает за 2 часа пика плазменного уровня у здорового человека – 11,8 пг/мл после стадии плацебо (равен 1,7 пг/мл), в то время, как срок полураспада равен приблизительно 2-м минутам при α-стадии, а также около 33-х минут в период β-стадии. Максимальное значение наблюдается после 119-ти минут. При этом соответствующие показатели для элемента 15-кето-ПГЕ 0 равны: пиковый уровень – 151 пг/мл (при этом плацебо составляет 8 мкг/мл), α-срок полувыведения составляет около 2-х минут, а ß-срок полувыведения – 20 минут; пика достигает за 106 минут.
Синтез алпростадила с макромолекулярными элементами внутри плазмы составляет 93%.
[3]
Способ применения и дозы
Вводить лекарство нужно внутрь вены либо артерии, при этом с условием, что у доктора, выполняющего процедуру, имеется опыт деятельности в области ангиологии, а также он ознакомлен с современными способами регулярного контроля значений ССС и имеет требуемое для данных целей оборудование. Нельзя вводить раствор болюсным методом внутривенно.
При лечении в/в методом патологий 3-ей степени.
Существует следующая схема внутривенного лечения: следует растворить содержимое 2-х ампул (равное 40-ка мкг лекарства) в растворе хлористого натрия (0,9%; взять 50-250 мл), а затем вводить полученное вещество в период 2-х часов. Такая дозировка применяется 2 раза за день.
Альтернативный способ: однократная за день инфузия сроком 3 часа. Вводить следует 3 ампулы (количество 60-ти мкг алпростадила), которые растворяют, используя то же количество вышеуказанного растворителя.
Людям с расстройствами в работе почек (недостаточность с показателями КК >1,5 мг/дл) начинать в/в терапию нужно с введения 1-ой ампулы двукратно за сутки (дважды по 20 мкг Вап 20). Каждая из процедур составляет 2 часа. С учётом общей клинической картинки, разрешается повышать дозировку до указанной выше стандартной порции в период 2-3-х суток.
Лицам с недостаточностью почек, а кроме того тем, кто входит в категорию риска расстройства сердечной функции, требуется ограничить суточный инфузионный объём до 50-100 мл, а введение обязательно осуществлять при помощи инфузионного прибора.
Лечение патологий 3-ей и 4-ей степени при помощи введения ЛС в область артерий.
Ниже указана следующая схема внутриартериального лечебного курса: растворить внутри раствора хлористого натрия (0,9%) 1-ну ампулу (20 мкг вещества). При этом объём готового раствора составит половину лекарственной ампулы (в 25-ти мл этого раствора – 10 мкг лекарства). Инфузию проводят при помощи специального прибора в период 1-2-х часов. Если переносимость лекарства остаётся удовлетворительной, разрешается повысить дозу до 1-ой ампулы (или 20-ти мкг активного компонента), в особенности, если на теле присутствуют некрозы. Зачастую за день требуется 1 инфузия.
При проведении инфузии посредством вставленного катетера, с учётом степени тяжести болезни и переносимости ЛС, назначается дозировка 0,1-0,6 нг/кг/минута (примерно четверть/половина ампулы с лекарством). В таком случае длительность инфузии с использованием прибора составляет 12 часов.
По окончании 3-х недель терапии требуется определиться с целесообразностью последующего использования ЛС. При отсутствии результата требуется отменить препарат. Терапевтический курс может длиться не больше 1-го месяца.
Использование Вапа 20 во время беременности
Лекарство нельзя назначать беременным женщинам, а в случае необходимости его использования в период лактации, следует на время лечения отказаться от грудного вскармливания.
Женщинам, пребывающим в репродуктивном возрасте, необходимо пользоваться эффективной контрацепцией в период использования ЛС, чтобы избежать беременности.
Сведения о доклинических тестах демонстрируют, что Вап 20 не влияет на фертильность в случае употребления его в рекомендуемых лекарственных дозах.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие повышенной чувствительности относительно алпростадила либо остальных элементов лекарства;
- при расстройствах в работе сердца: недостаточность сердца декомпенсированного типа (3-я и 4-я стадия по классификации NYHA); неадекватная терапия аритмии сердца и недостаточности сердца; имеющие различное происхождение аритмии (среди них также та, которая вызывает развитие гемодинамических расстройств); аортальный/митральный стеноз/недостаточность; неправильно контролируемые сердечные патологии коронарного типа; ИБС и перенесённый в недавнем времени (в период последнего полугода) инфаркт миокарда;
- подозрение на развитие легочного отёка (в хронической либо острой форме), сделанное после рентгена или клинического осмотра, а кроме того имеющийся в анамнезе легочный отёк либо легочная инфильтрация;
- хронические легочные патологии обструктивного типа в тяжёлой степени, а помимо этого ТЭЛА;
- лицам с задокументированными печеночными болезнями (также те, у кого наблюдаются симптомы недостаточности печени в острой форме – увеличенные показатели ГГТ либо трансаминаз) или печеночной недостаточностью в тяжёлой степени (сюда входит и наличие в анамнезе);
- нарушения в работе почек (олигоанурия);
- наличие склонности к развитию кровотечений (политравмы, а кроме того кровоточащая/эрозивная язвенная патология 12-типерстной кишки либо желудка в острой форме);
- наличие в анамнезе за последние полгода инсульта;
- сниженный показатель АД в тяжёлой форме;
- наличие общих противопоказаний относительно процедур инфузии (среди таковых недостаточность сердца застойного типа, мозговой либо легочный отёк, а также гипергидрия);
- дети и подростки младше 18-ти лет.
[4]
Побочные действия Вапа 20
Применение лекарства может стать причиной возникновения следующих побочных эффектов:
- расстройства со стороны НС: в основном появляются парестезии той конечности, с которой осуществлялась процедура, а также головные боли. Изредка возникают судороги церебрального типа и ощущение спутанности сознания. Возможно развитие психоза или инсульта и появление головокружения;
- нарушения в области ЖКТ: изредка наблюдаются патологии ЖКТ, среди которых рвота с поносом и тошнотой, а также ускорение перистальтики кишечника (эффект, оказываемый алпростадилом). Могут появляться абдоминальные боли с изжогой, а также анорексия;
- проявления органов сердечнососудистой системы: в некоторых случаях может появляться стенокардия либо тахикардия и наблюдаться понижение уровня АД. Изредка возникает аритмия, либо недостаточность сердца, вследствие которой начинается острая легочная отёчность, могущая стать причиной недостаточности сердца общего типа. Могут наблюдаться блокады и инфаркт миокарда;
- реакции системы пищеварения: изредка может нарушаться показатель энзимов печени;
- проявления органов системы дыхания: изредка наблюдается легочный отёк. Возможно появление диспноэ;
- расстройства в работе кроветворной системы: изредка наблюдается анемия или лейкоцитоз, а также тромбоцито- либо лейкопения;
- результаты лабораторных исследований: иногда наблюдается увеличение температуры либо уровня трансаминаз. Могут также меняться значения СРБ, но по окончании терапии они быстро нормализуются;
- реакции подкожного слоя и кожи: зачастую возникают отёчности, покраснения и приливы;
- системные расстройства и проявления на участке инфузии: зачастую наблюдается припухлость и увеличение температуры с отёчностью в области введения; кроме этого наблюдается покраснение вен и развитие парестезий. Реже начинается озноб с лихорадкой и гипергидроз. Возможно появление на участке инфузии флебита, а помимо этого тромбоза в области введения внутрь катетера. Также могут возникать локальные кровотечения, ощущение недомогания и расстройство чувствительности слизистых с кожным покровом;
- иммунные нарушения: иногда развиваются проявления аллергии (повышенная чувствительность кожи – высыпания, отёчности, гипергидроз, дискомфорт в области суставов с ознобом, а также пирогенная реакция). Изредка – развитие анафилактоидных либо анафилактических признаков. Возможна анафилаксия;
- нарушения в работе мускулатуры и костей: иногда появляются признаки расстройств в области суставов (среди них болевые ощущения). Единично наблюдается излечимый гиперостоз в области длинных костей трубчатой формы (при использовании ЛС в период больше 1-го месяца);
- другие: может наблюдаться усиленная утомляемость, анурия с вазалгией, ощущение общей слабости, недостаточность почек и ортостатический коллапс.
[5]
Передозировка
Проявления передозировки – понижение уровня АД, а также тахикардия рефлекторного типа из-за расширения сосудов. Прочие вероятные признаки: гипергидроз, рвота, синкопальное состояние вазовагусного типа, сопровождающееся бледностью, а кроме того недостаточность сердца, тошнота и ишемия миокарда. Могут развиваться локальные симптомы: краснота и отёки конечности, куда выполняется инфузия, а кроме того реакции непереносимости.
Терапия должна быть симптоматической. У лекарства не имеется специфического антидота. Если при превышении требуемой дозы понизился показатель АД либо начались сильные боли, необходимо снизить инфузию либо сразу же прекратить её выполнение. В случае падения АД прежде всего требуется уложить пострадавшего на спину, при этом слегка приподняв его ноги. Если проявления нарушения не проходят, нужно отследить показатели ССС. При необходимости назначается приём симпатомиметических ЛС.
Взаимодействия с другими препаратами
Во время использования Вап 20 может наблюдаться потенцирование свойств антигипертензивных ЛС, а кроме того противоангинальных лекарств и вазодилататоров. Сочетание данных средств с алпростадилом либо использование одновременно с прочими сосудорасширяющими ЛС требует постоянного контроля за показателями ССС (сюда входит отслеживание уровня АД).
Адреналин с норадреналином, а также симпатомиметические средства ослабляют сосудорасширяющий эффект лекарства.
Комбинация с противотромботическими ЛС (лекарствами-ингибиторами тромбоцитарной агрегации, антикоагулянтами и тромболитическими препаратами) способна повысить склонность к появлению кровотечений. С учётом слабого замедляющего эффекта Вап 20 относительно тромбоцитарной агрегации в показаниях in vitro, требуется осторожно использовать его в сочетании с антикоагулянтами.
Сочетанное применение с лекарствами цефатетан и цефаперазон с цефамендолом ослабляет воздействие алпростадила.
Условия хранения
Вап 20 требуется содержать в месте, закрытом от попадания света, и недоступном маленьким детям. Температурные условия – в пределах 2-8°C.
[10]
Срок годности
Вап 20 разрешается применять в период 3-х лет с момента изготовления лекарства.
[11]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Вап 20" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.