Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Вепокс 4000
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Вепокс 4000 является противоанемическим медикаментом.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Вепокса 4000
Применяется в таких ситуациях:
- вызванная недостаточностью почечной функции в хронической степени анемия у взрослых, пребывающих на сеансах перитонеального диализа либо процедурах гемодиализа, а кроме этого у людей во время додиализного периода, и у детей, проходящих процедуры гемодиализа;
- анемия у лиц (кому проводится либо нет химиотерапия) с онкологией (немиелоидные опухоли), а помимо того предупреждение анемии у людей с онкологией (немиелоидные опухоли), которые проходят химиотерапию;
- анемия у людей с ВИЧ, пользовавшихся зидовудином, и имеющих показатели внутреннего эритропоэтина, составляющие £ 500 ЕД/мл;
- в качестве предепозитного курса перед выполнением существенных хирургических процедур у лиц с показателями гематокрита, равными 33-39%. Это необходимо для того, чтобы облегчить аутологичный кровяной сбор и снизить риски, существующие из-за использования гемотрансфузий аллогенного типа при вероятной потребности в получении переливаемой крови, превышающей объёмы, которые возможно получить через аутологичный способ сбора без введения α-эпоэтина;
- умеренная либо лёгкая степень выраженности анемии (показатель гемоглобина составляет >10-£13 г/л) перед выполнением обширной хирургической процедуры взрослому человеку, при которой ожидается средний показатель утраты крови (2-4 ЕД гемоглобина либо 0,9-1,8 л крови). Это требуется для снижения потребности в проведении гемотрансфузий аллогенного типа и для облегчения процессов восстановления эритропоэза.
Форма выпуска
Выпуск лекарственного элемента производится в виде инъекционной жидкости – по 0,5 мл вещества на 1 мл (выпускаемая форма 2000), 0,4 мл/1 мл (форма 4000) и 1 мл/1 мл (форма 10000) внутри шприца, оснащённого иглой. Внутри пачки содержится 1 такой шприц.
Фармакодинамика
Эритропоэтин – это гликопротеин, имеющий очищенную форму, являющийся стимулятором процессов эритропоэза. Аминокислотная структура α-эпоэтина, создаваемого при помощи генно-инженерных процедур, идентична человеческому эритропоэтину и секретируется из мочи людей с анемией. Белковая составляющая – приблизительно 60% от уровня молекулярной массы; в ней содержится 165 аминокислот. К белку прикреплены 4 цепи углеводов – посредством 3-х N-гликозидных и 1-ого О-гликозидного связующего.
Значения молекулярной массы α-эпоэтина – приблизительно 30 тысяч дальтонов. Биологические характеристики α-эпоэтина аналогичны эритропоэтину человека. При использовании α-эпоэтина происходит повышение значений гемоглобина, объёма ретикулоцитов с эритроцитами, а также скорости поглощения элемента 59Fe. Помимо этого α-эпоэтин селективно стимулирует процессы эритропоэза, не воздействуя на осуществляемый лейкопоэз.
Компонент α-эпоэтин не обладает цитотоксическим эффектом в отношении костномозговых клеток.
Фармакокинетика
Внутривенные уколы.
Срок полураспада после в/в инъекции порций препарата в пределах 50-100 ЕД/кг равняется приблизительно 4-м часам. У лиц с недостаточностью почек после применения дозировок 50, 100 либо 150 ЕД/кг этот показатель составляет около 5-ти часов. Срок полураспада ЛС у ребёнка составляет примерно 6 часов.
Подкожные инъекции.
Плазменные значения лекарства после п/к введения гораздо ниже, чем при проведении в/в инъекции. Плазменные показатели увеличиваются медленно, достигая отметки Cmax на протяжении 12-18-ти часов после применения.
Срок полураспада после п/к укола равен почти 24-м часам. Значения биодоступности ЛС при таком способе введения составляют около 20%.
Способ применения и дозы
Лекарство вводится в/в способом. Если внутривенный доступ невозможен, но имеются строгие показания, разрешается вводить раствор подкожно.
Используемые чаще всего общие лечебные схемы:
- взрослые, имеющие недостаточность почечной функции хронического характера – сначала препарат применяется в порции 50-100 МЕ/кг, 3-кратно за неделю, внутривенно либо подкожно. Далее используется поддерживающая недельная дозировка – уменьшение порции на 25 МЕ/кг, когда будет получен необходимый показатель гемоглобина;
- взрослые, которые не проходят диализ – сначала подкожно либо внутривенно вводится 50-100 МЕ/кг вещества, 3-разово за неделю. Далее 3-кратно за неделю применяют поддерживающую порцию – 17-33 МЕ/кг;
- взрослые, находящиеся на гемодиализе – сначала проводится введение (п/к или в/в) 50-100 МЕ/кг лекарства, 3-разово за неделю. Позднее используют поддерживающую дозировку – 30-100 МЕ/кг, 3-кратно за неделю;
- взрослые, пребывающие на перитонеальном диализе – начальная дозировка равна 50-ти МЕ/кг; вводится подкожно, 3-разово за неделю;
- находящиеся на гемодиализе дети – сначала 3-кратно за неделю внутривенно вводят 50 МЕ/кг препарата. Размер поддерживающей дозировки – 25-50 МЕ/кг, с 3-разовым внутривенным применением за неделю;
- люди с онкологией – сначала требуется 3-разовое за неделю подкожное применение 150-ти МЕ/кг медикамента. Позднее поддерживающую порцию за неделю удваивают (если месячные значения гемоглобина увеличились на <10 г/л) или уменьшают на 25% (если этот показатель повысился на >20 г/л);
- лица с ВИЧ, применяющие зидовудин – размер начальной порции составляет 100 МЕ/кг, вводимые внутривенно либо подкожно, 3-разово за неделю на протяжении 2-х месяцев;
- взрослые, являющиеся участниками аутологичной кровяной программы, до проведения им операций – вводят внутривенно по 600 МЕ/кг вещества, 2-разово за неделю в пределах 21-го дня перед выполнением процедуры хирургии;
- люди во время пред- и постоперационного промежутка, не являющиеся участниками аутологичной программы – 1-разовое подкожное применение 600 МЕ/кг за неделю в период 21-го дня перед хирургией, а вместе с этим в день проведения процедуры. Помимо этого может использоваться схема с каждодневным введением 300 МЕ/кг вещества на протяжении 10-ти суток перед хирургией, в день выполнения операции, и ещё 4-х последующих суток.
Люди с хронической стадией недостаточности почечной деятельности.
При подобных нарушениях медикамент по возможности вводится внутривенно.
Оптимальные значения гемоглобина – около 100-120-ти г/л (взрослому) и 95-110-ти г/л (ребёнку).
У лиц с ХПН, клинической формой ИБС либо недостаточностью работы сердца, имеющей застойный характер, поддерживающие значения гемоглобина обязаны оставаться ниже верхней границы обозначенного оптимального показателя гемоглобина.
Перед началом введения Вепокса любому больному необходимо определять значения ферритина (либо сывороточный показатель железа).
Во время корректировки порции дозу лекарства можно повысить, если объём гемоглобина не увеличивается за месяц хотя бы на 1 г/дл.
Клинически существенное увеличение показателя гемоглобина обычно отмечается минимум по прошествии 14-ти суток терапии (у отдельных людей – по истечении 1,5-2,5 месяцев). По достижении необходимых значений гемоглобина порцию снижают на 25 МЕ/кг, чтобы не допустить превышение оптимального показателя. Если значения гемоглобина составляют больше 12-ти г/дл, лечение нужно на время отменить.
Взрослые, пребывающие на процедурах гемодиализа.
Таким людям лекарство вводится в/в методом. Процесс терапии состоит из 2-х фаз.
Коррекционный этап.
Введение 50-ти МЕ/кг лекарства 3-разово за неделю, внутривенно. Если потребуется, дозировка может поэтапно повышаться (корректировка проводится максимум 1-кратно за месяц) на 25 МЕ/кг с 3-разовым применением за неделю, пока не будет получен оптимальный показатель гемоглобина.
Поддерживающий этап.
За неделю рекомендуется вводить в пределах 75-300 МЕ/кг лекарственного вещества. Чаще всего 1-кратная порция, применяемая для поддержания оптимальных значений гемоглобина, равняется 30-100 МЕ/кг с 3-разовым введением за неделю. Существующая информация позволяет сделать вывод, что людям с анемией тяжёлого характера (уровень гемоглобина – <6-ти г/л) требуется увеличенная поддерживающая дозировка (в сравнении с лицами с менее выраженной анемией).
Взрослые, которым требуется выполнение сеансов перитонеального диализа.
В этих случаях, при возможности, медикамент вводится в/в методом. При недоступности внутривенного применения требуется определить степень пользы и рисков в случае п/к введения вещества (отдельно каждому больному). Терапия состоит из 2-х фаз.
Коррекционная стадия.
Введение 50-ти МЕ/кг лекарства 2-кратно за неделю.
Поддерживающая стадия.
Корректировать порцию, чтобы поддержать требуемый показатель гемоглобина, равный 10-12-ти г/л (соответствует 6,2-7,5 ммоль/л), можно в пределах 25-50-ти МЕ/кг, с 2-кратным применением за неделю (введение 2-х равных порций ЛС).
Взрослые, болеющие недостаточностью почек и не пребывающие на диализе.
Людям во время додиализного периода лекарство по возможности применяют внутривенно. При недоступности внутривенного введения требуется проанализировать пользу и риски введения лекарства подкожно (индивидуально каждому больному). Терапевтический курс состоит из 2-х стадий.
Коррекционный этап.
Требуется 3-кратное за неделю введение 50-ти МЕ/кг ЛС. Позднее, если потребуется, порцию постепенно повышают на 25 МЕ/кг с 3-разовым применением за неделю, пока не будет получен требуемый эффект (коррекция выполняется постепенно и на протяжении минимум 1-го месяца).
Поддерживающий этап.
Размер порции, поддерживающий необходимый показатель гемоглобина, составляющий в пределах 10-12-ти г/дл (соответствует 6,2-7,5 ммоль/л), равняется 17-33-м МЕ/кг с 3-кратным введением за неделю.
Максимально допустимый размер 1-кратной порции составляет 200 МЕ/кг. Вводить её можно 3-разово за неделю.
Пребывающие на процедурах гемодиализа дети.
Коррекционная стадия.
Выполняется введение 50-ти МЕ/кг медикамента 3-разово за неделю. Если понадобится, дозировку можно повысить в 2 фазы (максимум 1-кратно за месяц), на 25 МЕ/кг, с 3-разовым введением за неделю, пока не будет получен оптимальный уровень гемоглобина.
Поддерживающая стадия.
По большей части, для детей с весом меньше 30-ти кг требуется более высокая дозировка, чем ребёнку с весом больше 30-ти кг и взрослому человеку. При клинических тестах после полугодовой терапии были определены следующие поддерживающие порции α-эритропоэтина:
- вес <10-ти кг – средняя порция составляет 100 МЕ/кг, а поддерживающая – в пределах 75-150-ти МЕ/кг;
- вес в пределах 10-30-ти кг – средняя дозировка равна 75-ти МЕ/кг, поддерживающая – 60-150-ти МЕ/кг;
- вес >30-ти кг – средняя доза составляет 33 МЕ/кг, поддерживающая – 30-100 МЕ/кг.
Лекарство вводится 3-кратно за неделю.
Существующая информация даёт возможность предположить, что людям с крайне низкими начальными показателями гемоглобина (<60-ти г/л либо <4,25 ммоль/л), может требоваться более высокая порция Вепокса для поддержания уровня этого вещества, чем лицам с иными значениями (>68-ми г/л либо >4,25 ммоль/л).
Для лиц с онкологией оптимальный показатель гемоглобина должен равняться приблизительно 120-ти г/л.
Препарат позволяется применять у людей с анемией симптоматического характера.
Медикамент может использоваться и при предупреждении анемии у лиц, проходивших химиотерапевтические процедуры, имевших низкие исходные значения гемоглобина (<11-ти г/дл). Кроме этого назначается людям, у кого существенно упал показатель гемоглобина при 1-ом химиотерапевтическом цикле (к примеру, снижение на 10-20 г/л уровня гемоглобина при исходных значениях, равных 110-130-ти г/л, либо уменьшение на 20+ г/л, когда исходный показатель составлял больше 130-ти г/л).
Размер начальной порции для предупреждения либо терапии анемии равен 150-ти МЕ/кг, с 3-кратным за неделю подкожным введением. При увеличении значений гемоглобина меньше чем на 10 г/л за 1 месяц терапии, требуется удвоить порцию (300 МЕ/кг). При увеличении гемоглобиновых показателей меньше чем на 1 г/дл после 1-месячного применения данной порции делается вывод, что эффекта достичь не удалось, и лечение отменяют.
При увеличении показателя гемоглобина выше 2-х г/дл за месяц, порцию требуется снизить приблизительно на 25%. При повышении значений гемоглобина до отметки более 14-ти г/дл, нужно отменить терапию до момента уменьшения этой цифры до 12-ти г/дл, после чего вводить медикамент в порции, сниженной на 25% от исходной.
Необходимо периодически проводить оценку потребности в продолжении лечения – к примеру, после окончания химиотерапевтического курса.
Перед применением ЛС, а также во время терапии следует отслеживать значения железа и обеспечивать, если потребуется, дополнительное его поступление в организм. Также до начала использования медикамента требуется исключить прочие возможные факторы развития анемии.
Лица с ВИЧ, использовавшие зидовудин.
Перед началом терапии, до проведения трансфузии, нужно определить исходный показатель внутреннего сывороточного эритропоэтина. Данные таких тестов показывают, что если эритропоэтин составляет выше 500 МЕ/мл, лекарственное влияние Вепокса будет крайне низким.
Коррекционный этап.
Применение 100 МЕ/кг 3-кратно за неделю, внутривенно либо подкожно, на протяжении 2-х месяцев.
При неудовлетворительной реакции на 2-месячное лечение (к примеру, потребность в проведении гемотрансфузий уменьшить не удалось, либо не повысился показатель гемоглобина), порцию ЛС повышают на 50-100 МЕ/кг с 3-разовым применением за неделю, на протяжении 1-го месяца. Если использование дозировки 300 МЕ/кг также не дало эффекта, можно отменить лечение, потому как вероятность получения ответа на введение более высоких порций крайне мала.
Поддерживающий этап.
По достижении требуемого результата на корректировочном этапе, поддерживающая порция необходима для обеспечения значений гематокрита в пределах отметок 30-35%, с учётом также некоторых прочих факторов (изменение порции зидовудина, присутствие сопутствующих инфекций либо воспалений). При показателе гематокрита свыше 40% нужно отменить использование ЛС, пока он не уменьшится до 36%. После возобновления лечения порцию Вепокса снижают на 25%, далее корректируя её для поддержания значений гематокрита.
Показатель ферритина (либо внутрисывороточные значения железа) необходимо выявлять у всех больных перед началом терапии и во время неё. Если понадобится, железо вводят дополнительно. Кроме этого, перед началом терапии необходимо исключить и прочие возможные факторы появления анемии.
Взрослые, которые являются участниками аутологичной программы, кому будет проведена операция.
Перед введением ЛС требуется учесть существующие противопоказания относительно аутологичной программы сбора крови. Перед выполнением операции лекарство вводят 2-кратно за сутки на протяжении 14-ти дней. Во время каждого посещения доктора у пациента берут порцию крови (при значениях гематокрита в пределах 33-39% либо показателях гемоглобина, равных 11-ти г/л), сохраняя её для аутологичного переливания.
Размер рекомендуемой порции медикамента равен 600 МЕ/кг, с 2-кратным применением за неделю на протяжении 21-го дня перед операцией. Благодаря использованию α-эпоэтина на 50% уменьшается вероятность использования гомологической крови (в сравнении с лицами, не применяющими α-эпоэтин).
Людям, которым менее необходима стимуляция эритропоэза, требуется применять ЛС в дозировке 150-300 МЕ/кг 2-кратно за неделю. Это повышает аутологичный сбор и предотвращает уменьшение показателей гематокрита.
Сывороточные показатели железа необходимо определять у каждого больного перед началом терапии. Если отмечается недостаток железа, перед началом аутологичной программы принимают меры, требуемые для восстановления его значений. Если присутствует анемия, нужно определить её причину. Следует насколько это возможно быстро обеспечить поступление требуемого количества железа (приём взрослому человеку внутрь – по 0,2 г железа за день) и поддерживать его на данном уровне весь период прохождения терапевтического цикла.
Взрослые во время пред-, а также постоперационного периода (не являющиеся участниками аутологичной кровяной программы).
Препарат вводится п/к методом.
Лекарство применяют в порции, которая равняется 600 МЕ/кг за неделю, на протяжении 21-го дня перед выполнением операции (на 21-ый, 14-ый, а также 7-ой день), а помимо этого в день проведения процедуры.
В ситуациях, когда врачебные показания требуют сокращения предоперационного промежутка, медикамент вводится каждодневно в порции 300 МЕ/кг, на протяжении 10-ти суток перед операцией, в день процедуры, а также в период 4-х суток после неё.
Всех людей, которые используют Вепокс, необходимо обеспечивать необходимым объёмом железа (пероральное применение 0,2 г железа за день) на протяжении всего терапевтического цикла. Если это будет возможно, требуется обеспечить вариант с дополнительным приёмом железа внутрь перед началом лечения, чтобы обеспечить необходимую кумуляцию этого компонента.
Использование Вепокса 4000 во время беременности
Введение Вепокса допускается при лактации или беременности лишь в ситуациях, когда вероятная польза от терапии более ожидаема, чем риск развития негативных последствий у плода.
Нет информации касательно того, проходит ли α-эпоэтин в материнское молоко, из-за чего при лактации его необходимо применять очень осторожно.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- имеющая истинный характер эритроцитарная аплазия, которая появляется из-за использования эритропоэтина;
- увеличенные значения АД, которые невозможно контролировать;
- присутствие сильной чувствительности относительно элементов медикамента;
- нужно также учитывать все существующие противопоказания, которые предписываются при аутологичной программе (для лиц, получающих α-эпоэтин).
Людям, которые будут подвергаться элективной хирургии ортопедического типа, при этом не являясь участниками аутологичной программы, α-эпоэтин не назначают в таких случаях:
- болезни, имеющие периферически-артериальный, коронарный, церебрально-сосудистый или каротидный характер (тяжёлые формы);
- перенесённый недавно инсульт либо инфаркт миокарда.
Не используют у хирургических пациентов, кому из-за каких-то факторов запрещено проводить адекватную противотромботическую профилактику.
[3]
Побочные действия Вепокса 4000
На начальных этапах терапии возможно появление признаков простуды – чувство сонливости и вялости, лихорадочное состояние, головокружение, болевые ощущения в мышцах и суставах, а также головные боли.
Иногда отмечалось развитие тромбоцитоза.
У отдельных людей, применявших средства эритропоэтина, возникали связанные с сосудами тромботические осложнения – инфаркт или ишемия миокарда, осложнения цереброваскулярного характера (инсульт, кровоизлияния церебрального типа и проч.), ТИА, тромбоз в области глубоких вен либо артерий, ТЭЛА, тромбозы в области сетчатки, аневризмы, а кроме того окклюзия, затрагивающая диализную систему.
Есть данные о проявлениях на эпидермисе в области укола (более часто возникают в случае п/к инъекции, а не в/в). Выделяют появление умеренной либо слабой боли вокруг зоны укола и покраснение кожного покрова.
Иммунные поражения после использования Вепокса наблюдаются лишь изредка. Есть сведения о возникновении признаков непереносимости и аллергических симптомов; иногда регистрировалось развитие анафилактических проявлений и отёка Квинке.
Единично отмечалось появление эритроцитарной аплазии истинного типа (эритробластопения) – при многомесячном либо многолетнем п/к введении α-эпоэтина.
Люди с недостаточностью почечной деятельности.
Зачастую при использовании α-эпоэтина отмечается зависящее от размера порции увеличение значений АД либо ухудшение протекания уже имеющейся у больного гипертензии. В основном подобная реакция возникает у людей с недостаточностью почечной функции хронического характера.
У отдельных лиц развивались гипертонические кризы или энцефалопатические проявления (чувство спутанности сознания, выраженные головные боли и проч.), а также имеющие генерализованный характер судороги тонико-клонического типа. Наиболее пристальное внимание необходимо обращать на возникновение внезапных мигреневых приступов либо головных болей (они могут являться предупреждающим сигналом). Отслеживать показатели АД нужно с самого начала применения лекарства.
У отдельных людей, пребывавших на сеансах гемодиализа (в особенности больные, имеющие склонность к развитию гипотензии либо те, у кого имеются осложнения, связанные с артериовенозной фистулой (такие, как аневризмы, стеноз и проч.)), иногда развивался тромбоз шунта.
Лица с болезнями онкологического характера.
Из-за вероятности увеличения уровня АД при использовании α-эпоэтина, во время терапии необходимо очень внимательно следить за показателями гемоглобина и значениями АД.
У людей, лечившихся средствами эритропоэтина, среди которых α-эпоэтин, отмечалось появление осложнений тромботического характера.
Тесты, проводившиеся у женщин с карциномой груди метастатического характера, целью которых было определение степени эффективности общего лечения без поправок на анемические состояния, выявили, что общие показатели смертности, а также показатели смертности, имеющие связь с прогрессированием патологии, и ситуации с приведшей к смерти тромбоэмболией при лечении α-эпоэтином, были выше, чем аналогичные значения при сравнении с плацебо.
Хирургические больные (взрослые), которые являются участниками программы аутологичного сбора.
Без привязки к назначенному лечению α-эпоэтином осложнения сосудистого и тромботического характера могут развиваться у таких людей при наличии каких-либо сопутствующих патологий ССС и многократно проводимых флеботомиях.
Все существующие предупреждения и предохранительные меры, относящиеся к аутологичной кровяной программе (среди них процесс компенсации количества циркулирующей крови), касаются людей, использующих α-эпоэтин.
Хирургические больные (взрослые), не являющиеся участниками программы аутологичного сбора.
Люди, имеющие устойчивые показатели гемоглобина, составляющие >13-ти г/дл (соответствует 8,1 ммоль/л), и нуждающиеся в сеансах элективной хирургии ортопедического характера, подвержены существенно более высокой вероятности появления осложнений сосудистого либо тромботического типа, связанных с лечением α-эпоэтином. Поэтому пациентам с такими факторами риска запрещено пользоваться Вепоксом.
[4]
Передозировка
У лекарства существенный диапазон терапевтического влияния. Отравление α-эпоэтином приводит к появлению признаков, отражающих сильную выраженность лекарственного эффекта гормона.
При крайне высоких показателях гемоглобина может использоваться флеботомия. После этого проводятся симптоматические мероприятия.
Взаимодействия с другими препаратами
Нельзя вводить медикамент путём в/в инфузии либо смешивать с прочими лекарственными веществами.
Не существует информации, указывающей на то, что использование α-эпоэтина может воздействовать на обменные процессы прочих ЛС.
При сочетанном использовании Вепокса с циклоспорином необходимо отслеживать кровяные значения последнего, корректируя его порцию, если это потребуется.
Условия хранения
Вепокс требуется содержать в тёмном и закрытом от доступа детей месте. Нельзя замораживать или встряхивать флакон с лекарством. Температурные отметки – в пределах 2-8°С.
Аналоги
Аналогами медикамента являются такие вещества, как Рекормон, Эритростим, Шанпоетин, Эпоэтин с Эпобиокрином, а также Эпоетал и Эпрекс.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Вепокс 4000" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.