Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Зелдокс
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зелдокс является нейролептиком (антипсихотическим лекарственным средством).
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Зелдокс
Назначается при психозах и шизофрении (в качестве лечебного средства либо как профилактическая мера против обострений).
[1]
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
У зипразидона высокое сродство с дофаминовыми проводниками типов 2 (таких, как D2), но ещё более высок этот показатель с серотониновыми проводниками типа 2А (такими, как 5HT 2A). В результате позитронно-эмиссионной томографии выяснилось, что спустя 12 ч после употребления одноразовой дозы в 40 мг произошла блокировка серотониновых проводников (более, чем на 80%), также проводников D2 (более, чем на 50%).
Зипразидон способен взаимодействовать с серотониновыми проводниками типов 5HT 2C, а также 5HT 1D с 5HT 1A. Совместимость с данными проводниками превышает совместимость с рецепторами D2. Умеренная совместимость активного вещества наблюдается с нейронами, которые перемещают норадреналин с серотонином, а помимо этого существует умеренная совместимость с гистаминовыми H1 и α-1 проводниками. Незначительную совместимость демонстрирует с мускариновыми М1 проводниками.
Выявлено также, что зипразидон является антагонистом проводников серотонина типа 2А (таких, как 5HT 2A), а также дофаминовых проводников 2 типа (таких, как D2). В соответствии с этим механизмом, антипсихотическое воздействие лекарства частично обуславливается подобной комбинацией антагонистических свойств. Вместе с этим активный компонент Зелдокса является сильнодействующим антагонистом проводников 5HT 2C с 5HT 1D, а также сильнодействующим агонистом проводников 5HT 1A. Он ингибирует обратный захват норадреналиновыми и серотониновыми нейронами.
[5]
Фармакокинетика
Абсорбция. Пика концентрации в кровяной сыворотке активное вещество достигает спустя 6-8 ч после употребления лекарства в многократной дозировке вместе с едой. Показатель биодоступности одноразовой дозы объёмом 20 мг после еды равен 60%. В результате исследований выяснилось, что при употреблении зипразидона с едой его биодоступность способна повышаться и до 100%. Именно поэтому лекарство следует употреблять вместе с едой.
Распределительный объём равен около 1,1 л/кг. Связывание активного вещества с плазменными белками составляет более 99%.
Время полураспада зипразидона составляет 6,6 ч, а равновесной концентрации вещество достигает примерно за 1-3 дн. с момента начала терапии. Средний показатель коэффициента очищения зипразидона в случае применения в/в равен 5 мл/мин/кг. Около 20% лекарства выводится вместе с мочой, а около 66% – вместе с калом.
Фармакокинетика зипразидона остаётся линейной при приёме лекарства в диапазоне дозировок 40-80 мг 2 р./сут.
После перорального употребления происходит интенсивная метаболизация активного вещества. В неизменённом виде оно выводится с калом (<4%) и мочой (<1%) в малых количествах. Процесс выведения зипразидона происходит в основном по 3-м предполагаемым путям метаболизма. В результате формируется 4 основных циркулирующих продукта распада: сульфоксид бензизотиазола пиперазина и сульфон бензизотиазола пиперазина, а помимо этого зипразидон сульфоксид с S-метил-дигидрозипразидоном. Неизмененный активный компонент равен 44% от общего числа дериватов лекарства в кровяной сыворотке.
Способ применения и дозы
Употреблять лекарство нужно вместе с пищей. Дозировка составляет 40 мг дважды в день. В дальнейшем дозировку рассчитывают, опираясь на клиническое состояние больного, повышая её до максимально допустимой суточной отметки 160 мг (80 мг дважды в день). В случае необходимости суточную дозировку можно увеличить до максимума на протяжении 3-х сут.
Использование Зелдокс во время беременности
Лекарство запрещено при беременности, а в случае лечения в период лактации следует прекратить вскармливание грудью.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- непереносимость лекарства;
- недавно перенесённый пациентом инфаркт миокарда;
- удлинение значений промежутка QT (также и врождённая форма синдрома удлиненного интервала QT);
- декомпенсированная форма сердечной недостаточности в хронической стадии;
- аритмия, при которой нужно принимать антиаритмические лекарства Iа, а помимо этого III класса;
- дети и подростки младше 18 лет.
Осторожность в применении необходима при:
- тяжелой форме печеночной недостаточности (нет опыта употребления);
- наличии в анамнезе пациента судорог;
- брадикардии;
- отсутствии баланса электролитов;
- использовании прочих лекарств, удлиняющих значение интервала QT.
[8]
Побочные действия Зелдокс
Побочные реакции проявляются довольно редко. Среди них выделяют: головные боли, диспепсию, общую слабость, запоры, а также тошноту со рвотой. Помимо этого сухость в полости рта, усиление слюноотделения, головокружение, акатизию, психомоторное возбуждение, вегетативную дисфункцию, артериальную гипертензию, экстрапирамидный синдром. Также может возникать сонливость либо наоборот бессонница, а вместе с этим судороги, нечёткость зрения и тремор.
Примерно у 0,4% пациентов наблюдается увеличение веса (в среднем около +0,5 кг).
При поддерживающем лечении возможна гиперпролактинемия (её обычно удаётся устранить без отмены препарата).
В случае продолжительного употребления – дисфункция и прочие отдалённые экстрапирамидные синдромы.
При постмаркетинговом тестировании наблюдались такие побочные действия – тахикардия, высыпания на коже, бессонница и ортостатическая гипотензия.
[9]
Передозировка
Проявления передозировки (употребление внутрь максимально подтверждённой дозировки 3240 мг): у пациента наблюдалось замедление речи и кратковременное увеличение АД (показатель 200/95 мм/рт.ст.) – проявились седативные свойства лекарства.
Специфический антидот отсутствует. В случае острой передозировки лекарством нужно обеспечить беспрепятственную проходимость воздуха через дыхательные пути, а также эффективную легочную оксигенацию вместе с вентиляцией. Может понадобиться лаваж желудка (если пациент пребывает в бессознательном состоянии, после интубации), а также употребление активированного угля совместно со слабительными препаратами.
Вследствие возможной мышечной дистонии шеи и головы либо судорог может возникнуть угроза аспирации во время искусственно вызванной рвоты.
Нужно контролировать деятельность сердечнососудистой системы (в т.ч. необходима постоянная регистрация ЭКГ, чтобы обнаружить возможную аритмию). Эффективность гемодиализа невысока.
[12]
Взаимодействия с другими препаратами
Антиаритмические лекарства классов Iа и III, а помимо этого прочие ЛС, провоцирующие удлинение значений интервала QT, в сочетании с Зелдоксом могут вызвать сильное удлинение.
Зипрасидон не подавляет CYP1A2, а также CYP2C9 либо CYP2C19. Такие концентрации вещества, которые способны подавить CYP3A4 с CYP2D6 in vitro, как минимум в 1000 раз выше концентрации, наблюдаемой в лекарстве in vivo. Таким образом, очевидно, что клинически заметное взаимодействие зипрасидона с лекарствами, в метаболизме которых есть эти изоферменты, отсутствует.
Активное вещество не создаёт опосредованного воздействия (через изоэнзим CYP2D6) на процессы обмена декстрометорфана вместе с его основным продуктом распада (декстрофаном).
Не меняет фармакокинетику вещества этинилэстрадиол (субстрат типа CYP3A4), а помимо этого лекарств, в которых содержится прогестерон. Также не оказывает воздействия на фармакокинетические свойства Li+.
При сочетании с кетоконазолом (в дозировке 400 мг/сут.) повышается пиковая концентрация зипрасидона, а также AUC (на 35%).
В соединении с карбамазепином (по 200 мг 2 р./сут.) на 36% понижается пиковая концентрация и AUC зипрасидона.
Фармакокинетические свойства зипрасидона не претерпевают значительных изменений при сочетании с антацидными ЛС (с Al3+ и Mg2+ в составе), циметидином, а помимо этого лоразепамом и пропранололом.
Срок годности
Препарат содержать в месте, закрытом от влаги и доступа детей. Температурные условия – не более 30°C.
[17],
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зелдокс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.