Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Зидена
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зидена является лекарством, улучшающим эректильную функцию.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Зидена
Показана для устранения эректильной дисфункции, проявляющейся в виде невозможности достижения эрекции либо её сохранения в форме, достаточной для совершения удовлетворительного сексуального контакта.
[1]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Таблетки объёмом 100 мг. Один блистер содержит 1, 2 либо 4 таблетки. В 1-ой пачке содержится 1 такая блистерная пластинка (в количестве 1-ой, 2-х либо 4-х таблеток) либо 2 блистерных пластинки (в количестве 1-ой либо 2-х таблеток).
[2]
Фармакодинамика
Активный компонент уденафил – это избирательный ингибитор специфического элемента ФДЭ-5 (обратимого действия), который помогает процессу обмена цГМФ.
Уденафил не обладает прямым релаксирующим воздействием относительно изолированного пещеристого тела, хотя под влиянием сексуального стимулирования он повышает расслабляющее действие, оказываемое оксидом азота (путём замедления ФДЭ-5, отвечающей за разрушение цГМФ внутри пещеристого тела).
В результате гладкая мускулатура артерий расслабляется, а кровь приливает к тканям внутри полового члена, стимулируя эрекцию. Если сексуальная стимуляция отсутствует, лекарство не окажет требуемого воздействия.
Тестирования in vitro продемонстрировали, что уденафил выступает в роли избирательного ингибитора энзима ФДЭ-5. Данный элемент находится внутри гладких мышц пещеристого тела, а вместе с этим сосудов органов, а кроме этого в мускулатуре скелета, почках с тромбоцитами, а также мозжечке с лёгкими. Уденафил в 10 тысяч раз мощнее замедляет элемент ФДЭ-5, чем энзимы ФДЭ-1 и ФДЭ-2, а также ФДЭ-3 с ФДЭ-4, располагающиеся внутри головного мозга с сердцем и печенью, а помимо этого кровеносных сосудов и остальных органов.
Вместе с этим, действующий компонент в 700 раз мощнее воздействует на ФДЭ-5, чем на элемент ФДЭ-6 (он находится в сетчатке, отвечая за восприятие цветов). Уденафил не замедляет активность ФДЭ-11, вследствие чего не вызывает мышечных и поясничных болей, а также признаков тестикулярной токсичности.
Благодаря действующему веществу улучшается эрекция, что способствует успешному осуществлению полового контакта.
Действие ЛС длится до 24-х часов. Оно начинается проявляться уже спустя полчаса после приёма (при условии сексуального возбуждения у мужчины).
У здоровых мужчин активный компонент не провоцирует достоверного изменения значений сАД, а также дАД относительно плацебо при лежачих и стоячих положениях (максимальный пониженный уровень в среднем составляет соответственно 1,6/0,8, а также 0,2/4,6 мм рт.ст.).
Вместе с этим уденафил не изменяет цветовосприятие (зелёный/голубой), так как у него слабое сродство к элементу ФДЭ-6. Вещество не воздействует на показатели давления внутри глаз, остроту зрения, а вместе с этим на размеры зрачков и ЭРГ.
В процессе тестирований уденафила не было обнаружено клинически заметного воздействия на показатель концентрации, а вместе с этим количество выделяемой спермы, а помимо этого морфологию вместе с подвижностью сперматозоидов.
[3]
Фармакокинетика
Лекарство быстро абсорбируется после внутреннего употребления. Пик плазменного показателя наступает спустя 0,5-1,5 часа (в среднем 1 час).
Период полураспада равен 12-ти часам, а высокий показатель синтеза вещества с плазменным белком (93,9%) удлиняет период его воздействия до 24-х часов при употреблении единичной дозы.
Употребление еды, содержащей большое количество жиров, не влияет на показатель абсорбции уденафила. На фармакокинетические свойства ЛС не влияет также одновременный пероральный приём лекарства в размере 200 мг и спиртного в дозировке 112 мл (пересчёт на 40%-ный этиловый спирт).
Метаболизм в наибольшей степени осуществляется с участием изоэнзима CYP3A4 гемопротеина Р450.
Общий уровень коэффициента очищения компонента у здорового человека равен 755-ти мл/минута. После перорального употребления оно экскретируется в форме продуктов распада вместе с калом.
Действующий компонент не кумулирует в организме. При каждодневном употреблении ЛС добровольцами в размере по 100 и 200 мг в период 10-ти суток не обнаружилось заметных изменений в фармакокинетике препарата.
[4]
Способ применения и дозы
Лекарство принимают перорально, вне зависимости от еды. Рекомендуется дозировка 100 мг. Пить таблетку следует за полчаса до предполагаемого полового контакта.
Учитывая индивидуальную реакцию на лекарство, а также его эффективность, дозировку разрешается повышать до 200 мг.
За день препарат можно принять не более 1-го раза.
Противопоказания
Среди противопоказаний ЛС:
- непереносимость любого из элементов лекарственного средства;
- сочетанное использование вместе с нитратами и прочими поставщиками оксида азота;
- детский возраст менее 18-ти лет.
Осторожность требуется при назначении в таких случаях:
- мужчинам с неконтролируемым повышением показателей АД (более 170/100 мм ртут.ст), а также снижением АД (менее 90/50 мм ртут.ст.);
- людям с наследственной формой дегенеративных патологий сетчатки (среди таковых пигментный ретинит, а также пролиферативная ДРП);
- лицам, которые перенесли инфаркт миокарда, инсульт либо коронарное шунтирование в период последнего полугода;
- при наличии у пациента недостаточности почек либо печени в тяжёлой форме;
- при врождённом синдроме УИQT либо удлинении этого показателя из-за употребления лекарств;
- предрасположенность к развитию приапизма;
- мужчины с анатомически деформированным половым членом;
- пациенты, имеющие имплантат в половом члене;
- людям с патологиями ССС – нестабильной формой стенокардии либо со стенокардией, которая появляется в процессе полового контакта; хронической формой недостаточности сердца (II–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA), которая развилась у пациента на протяжении последнего полугода; а кроме этого с неконтролируемыми расстройствами ритма сердцебиения: в таких случаях требуется учитывать возможность появления осложнений;
- сочетанный приём с α-адреноблокаторами, БКК либо прочими антигипертензивными ЛС, так как это может вызвать дополнительное уменьшение дАД, а также сАД на 7-8 мм рт.ст.
Побочные действия Зидена
Вследствие использования ЛС возможно развитие таких побочных эффектов:
- органы ССС: зачастую возникает прилив крови к коже лица;
- органы ЦНС: в отдельных случаях появляется головокружение, парестезии либо развивается шейный радикулит;
- зрительные органы: зачастую наблюдается покраснение глаз, в более редких случаях возникают боли, затуманивается зрение или усиливается слезотечение;
- кожный покров: в отдельных случаях развивается крапивница, возникает отёчность на лице либо веках;
- органы системы пищеварения: в основном развиваются дискомфортные ощущения в животе либо диспепсические явления; реже возникают зубные боли или тошнота, развивается гастрит либо запор;
- органы системы дыхания: обычно возникает заложенность носа, а изредка развивается диспноэ либо сухость носовой слизистой;
- органы ОДА: единично развивается периартрит;
- общие: зачастую появляется дискомфортное ощущение в грудине либо головная боль, а кроме этого жар; единично возникают абдоминальные боли, боли в грудине, чувство жажды или усталости.
Во время постмаркетинговых тестирований ЛС также описывались прочие негативные проявления: учащённое сердцебиение, кровь из носа, понос, шумы в ушах, проявления аллергии (эритема и высыпания на коже), продолжительная эрекция, ощущение заметного общего дискомфорта, а кроме этого холода либо жара, а также кашель и позиционное головокружение.
Передозировка
В случае употребления ЛС в размере 400 мг побочная реакция была сопоставима с симптомами, которые наблюдались при использовании лекарства в меньших дозах, но при этом они были более частыми.
Чтобы устранить передозировку, следует применять терапию, направленную на избавление от симптомов. Процедура диализа не ускоряет процесс экскреции активного компонента лекарства.
Взаимодействия с другими препаратами
Ингибиторы изоэнзима гемопротеина Р450 CYP3A4 (такие, как индинавир с ритонавиром, эритромицин с циметидином, а также итраконазол с кетоконазолом и грейпфрутовый сок) способны повышать свойства уденафила.
Кетоконазол (при дозировке 400 мг) увеличивает показатели плазменного пика и биодоступности уденафила (при его дозировке 100 мг) соответственно в 0,8 раза (или 85%) и почти вдвое (или 212%).
Ритонавир с индинавиром заметно повышают свойства уденафила.
Рифампин, дексаметазон, а также антиконвульсанты (такие, как фенитоин с карбамазепином и фенобарбиталом) способны ускорять процесс метаболизма уденафила, вследствие чего при сочетанном использовании этих ЛС свойства последнего ослабляются.
При сочетанном использовании уденафила (при пероральном приёме в дозировке 30 мг/кг) с нитроглицерином (однократное внутривенное введение 2,5 мг/кг) в условиях экспериментального тестирования не наблюдалось воздействия на фармакокинетические свойства уденафила, но сочетать их всё же не рекомендовано, так как это может понизить уровень АД.
Уденафил, а также ЛС, входящие в категорию α-адреноблокаторов – это вазодилататоры, поэтому в случае одновременного использования их следует назначать в минимальных дозировках.
Условия хранения
Содержать ЛС требуется в месте, куда не проникает солнце и влага, а также недоступном для ребёнка. Температура – не больше 30°C.
Срок годности
Зидена может использоваться в течение 3-х лет с даты изготовления лекарства.
[14]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зидена" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.