Миорелаксанты центрального и периферического действия

В последние годы в клинической практике широкое применение получили миорелаксанты центрального действия. В силу того, что, в отличие от релаксантов периферического действия, они не выключают спонтанного дыхания, а также не оказывают неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и другие жизненно важные органы и системы.

Впервые изучение миорелаксантов центрального действия было начато в 1946 г. Benjern Bradley. Однако большинство таких средств обладает седативными свойствами, а седативные, устраняющие тревогу и страх, например, сибазон, оказывают и центральное миорелаксантное действие. Точно механизм центрального миорелаксантного действия не известен, хотя препараты этого типа угнетают спинальные полисинаптические рефлексы и нарушают их супраспинальную регуляцию. Некоторые препараты влияют также на ретикулярные нейрональные механизмы, контролирующие мышечный тонус.

Мюрелаксамты центрального действия

Практически исследователям удалось установить, что миокаин - представитель центральных миорелаксантов - вызывает снижение электрической возбудимости скелетных мышц в течение 30 мин после введения. Он обладает также умеренным болеутоляющим и седативным эффектом. Миорелаксация не сопровождается неприятными ощущениями, поэтому препарат широко применялся в клинической практике. Во многих странах этот препарат известен под различными названиями: миокаин (Австрия), Ми-301 (Германия) и ГГТ-форте - также Германия. В 1962 г. Ф. Ю. Рачинским и О. М. Лернером был разработан идентичный препарат - миоцент (мефедол). Для мефедола имеется более 50 различных названий.

Для клинического применения мефедол рекомендуется вводить внутривенно в виде 10 % раствора на 5 % глюкозе по 20 мл одномоментно или в виде 20 % раствора по 10 мл в ампулах. В случае недостаточного расслабления поперечнополосатой мускулатуры доза может быть увеличена до 40 мл раствора. Длительность действия начальной дозы - 25-35 мин. После этого при необходимости вводится поддерживающая доза - 1-2 г (10-20 мл 10 % раствора мефедола). Если в ампуле выпадает осадок, то ее рекомендуется подогреть в теплой воде, после чего осадок исчезает. Принятый внутрь мефедол действия не оказывает.

Абсолютных противопоказаний к применению мефедола в клинической практике не установлено ввиду незначительной токсичности препарата и отсутствия кумуляции. Не рекомендуется применять препарат при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, сопровождающихся выраженной гипотонией. Крайне редко возникает легкое головокружение, чувство прилива крови к голове. Этих ощущений можно избежать, вводя препарат медленно. Мефедол утвержден Фармакологическим комитетом Министерства здравоохранения в 1966 г. и по химическим и фармакологическим свойствам идентичен вышеперечисленным препаратам, применяемым за рубежом.

Испытание действия мефедала на моторную функцию матки впервые проведено на беременных и небеременных крольчихах В. А. Струковым и Л. Б. Елешиной (1968). Установлено, что мефедол не снижает тонуса беременной матки и не изменяет ее сократительной активности. На фоне мефедола утеротонические препараты (питуитрин, окситоцин, пахикарпин и др.) оказывают свое обычное действие.

При применении мефедола в клинике выявлено, что препарат ослабляет чувство страха, психического напряжения, подавляет отрицательные эмоции, обеспечивая тем самым спокойное поведение беременной и роженицы. Кроме того, в подавляющем большинстве случаев при введении препарата отмечается выраженное снижение реакции на болевые раздражители. Это, вероятно, обусловлено тем, что, как и другие миорелаксанты центрального действия, мефедол ввиду двойственности характера действия относится к двум группам веществ - миорелаксантам и транквилизаторам.

Мефедол при введении в дозе 1 г не оказывает отрицательного влияния на плод и новорожденного, благодаря слабому проникновению через плаценту. Показано, что мефедол в дозе 20 мл 10 % раствора, введенного внутривенно, не ухудшает условия гемостаза у женщин в родах. Поэтому мефедол можно использовать в родах для расслабления мышц тазового дна и предупреждения родового травматизма. Это важно, так как современные исследования (ВОЗ) показывают, что побочные эффекты эпизиотомии (боль, сексуальные проблемы) могут быть значительнее при рассечении промежности, чем при естественном разрыве.

В клинико-экспериментальных исследованиях показали, что мефедол является эффективным средством для лечения ознобов, благодаря гипотермическому эффекту (после полостных операций, гемотрансфузий). Была разработана методика применения мефедола - в конце периода раскрытия у повторнородящих или в начале периода изгнания у первородящих, т. е. за 30-45 мин до рождения ребенка роженице вводится внутривенно медленно 10 % раствор миорелаксанта центрального действия мефедола (1000 мг) на 5 % растворе глюкозы (500 мг). Мефедол обладает избирательным релаксирующим действием на мышцы промежности и тазового дна. Препарат способствует профилактике разрывов промежности - частота повреждений ее с применением препарата в 3 раза меньше, чем в контрольной группе. При преждевременных родах с применением мефедола удалось вообще избежать рассечения промежности (хирургическая травма), а также осуществлять профилактику травмы головки недоношенного плода благодаря релаксирующему действию мефедола на мышцы промежности и тазового дна. Таким образом, применение мефедола снижает родовой травматизм у матери, способствует профилактике травм плода и новорожденного при нормальных и осложненных родах.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]