Ацикловир
Статью проверил Алексей Кривенко, медицинский редактор
Последняя редакция: 23.04.2024
Последняя редакция: 23.04.2024
х
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Ацикловир — это антивирусное лекарственное средство, предназначенное для лечения инфекций, вызванных определенными типами вирусов. Чаще всего его используют для борьбы с вирусами герпеса, такими как вирус простого герпеса (HSV) типа 1 и 2, вызывающие оральный и генитальный герпес, а также вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер).
Ацикловир специфически взаимодействует с вирусными ферментами, что делает его особенно эффективным против вирусов герпеса. После попадания в организм ацикловир превращается в активную форму, ацикловир-трифосфат, благодаря действию вирусных ферментов. Эта активированная форма встраивается в ДНК вируса, блокируя его способность к дальнейшему размножению.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Ацикловира
- Герпес простой (Герпес simplex): Ацикловир используется для лечения первичных и рецидивирующих инфекций герпесом, которые могут проявляться в виде герпетического стоматита (появление проблем в области рта), герпетического генитального герпеса (в области половых органов), герпетической кератита (в глазах) и других форм.
- Опоясывающий лишай (Herpes zoster): Ацикловир применяется для лечения опоясывающего лишая, вызванного вирусом Varicella zoster. Это состояние характеризуется появлением болезненной высыпной сыпи, обычно располагающейся вдоль нерва.
- Ветряная оспа (Varicella): Ацикловир может использоваться для лечения ветряной оспы у взрослых и детей.
- Профилактика рецидивов: Препарат может быть применен для предотвращения рецидивов инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой.
- Профилактика ВИЧ-ассоциированных инфекций: У пациентов с ВИЧ-инфекцией ацикловир может быть назначен для профилактики определенных герпетических инфекций, таких как герпетический стоматит или генитальный герпес.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
- Таблетки: Это самая распространенная форма, предназначенная для приема внутрь. Таблетки содержат определенную дозировку ацикловира и обычно принимаются с водой.
- Крем или мазь: Эта форма предназначена для наружного применения и используется для лечения герпетических высыпаний на коже и слизистых оболочках.
- Мазь для глаз: Для лечения герпетического конъюнктивита или других инфекций глаз ацикловир может применяться в форме специальной мази, которая наносится на внутреннюю поверхность век.
- Раствор для инъекций: В некоторых случаях, например при серьезных или распространенных инфекциях, ацикловир может быть введен в организм внутривенно в виде раствора для инъекций.
Фармакодинамика
- Ингибирование вирусной ДНК-полимеразы: Основным механизмом действия ацикловира является его способность ингибировать вирусную ДНК-полимеразу, которая ответственна за репликацию вирусной ДНК. Ацикловир встраивается в цепь вирусной ДНК в качестве фальшивого нуклеотида, что приводит к прекращению дальнейшей синтеза вирусной ДНК.
- Селективность к вирусным клеткам: Ацикловир активируется фосфорилированием в клетке, инфицированной вирусом, и поэтому его действие направлено преимущественно на вирусные клетки. Это позволяет минимизировать токсичность препарата для нормальных клеток организма.
- Уменьшение продолжительности и тяжести инфекции: Применение ацикловира позволяет уменьшить продолжительность и тяжесть инфекции, вызванной ВПГ и ВЗВ, а также снизить риск осложнений.
- Профилактика рецидивов: Ацикловир эффективен также в профилактике рецидивов инфекции, особенно при периодическом приеме в течение продолжительного времени.
- Уменьшение вероятности передачи вируса: Применение ацикловира также может снизить вероятность передачи вируса от инфицированного человека к здоровому.
Фармакокинетика
- Всасывание: После перорального приема ацикловира он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание может быть замедлено при одновременном приеме пищи, поэтому препарат чаще всего принимается за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
- Распределение: Ацикловир имеет низкий объем распределения в теле, примерно 1.6-2.0 л/кг. Он хорошо проникает во многие ткани и органы, включая мозг, печень, почки, легкие, кожу и глаза.
- Метаболизм: Ацикловир метаболизируется в минимальной степени. Большая часть дозы выводится из организма в неизмененном виде через почки.
- Выделение: Около 60-90% приемаемой дозы ацикловира выводится из организма почками в неизмененном виде, главным образом в течение первых 24 часов после приема.
- Полувыведение: Полувыведение ацикловира из организма составляет примерно 2-3 часа у взрослых с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции почек это время может увеличиваться.
- Дозирование: Дозирование ацикловира может быть изменено у пациентов с нарушением функции почек, чтобы избежать накопления препарата в организме и минимизировать риск токсических эффектов.
- Фармакокинетика при различных формах выпуска: Для мазей, кремов и гелей, применяемых на кожу, биодоступность ацикловира в местном применении невелика. При внутривенном введении его биодоступность близка к 100%.
Способ применения и дозы
Способ применения и дозировка для орального приема:
-
Герпес простой (HSV-1 и HSV-2):
- Взрослые: Обычно 200 мг 5 раз в день в течение 7-10 дней. В случае рецидива инфекции или для подавления хронической инфекции доза может быть уменьшена до 400 мг два раза в день.
- Дети: Дозировка для детей может варьироваться и должна быть определена врачом.
-
Опоясывающий герпес (варицелла-зостер):
- Взрослые: 800 мг 5 раз в день в течение 7-10 дней.
- Дети: Рекомендации могут варьироваться, консультация с врачом обязательна.
-
Профилактика герпеса у иммуносупрессированных пациентов:
- Взрослые и дети: Дозы могут варьироваться; обычно 200 мг 4 раза в день.
Для наружного применения:
- Герпес простой (губы и гениталии):
- Крем или мазь наносится на пораженные участки кожи 5 раз в день в течение 4-10 дней.
Для инъекций:
- Используется в основном в больничных условиях для тяжелых инфекций, дозировка и способ введения зависят от степени тяжести состояния и решения врача.
Важные указания:
- Начать прием ацикловира желательно как можно раньше после появления первых симптомов инфекции.
- Во время лечения необходимо поддерживать достаточный уровень гидратации.
- Дозировка и продолжительность курса лечения могут быть скорректированы врачом в зависимости от клинической картины и ответа на лечение.
- Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться корректировка дозы.
Использование Ацикловира во время беременности
-
Герпес гениталий:
- В случаях первичного герпеса гениталий или тяжелых рецидивов во время беременности, ацикловир может быть назначен для уменьшения риска передачи вируса новорожденному. Инфекция новорожденных герпесом может быть серьезной и влечь за собой тяжелые осложнения.
-
Профилактика и лечение:
- Ацикловир может быть использован для профилактики рецидивов герпеса у беременных, особенно в третьем триместре, чтобы уменьшить вероятность активного герпеса во время родов, что потенциально может требовать проведения кесарева сечения.
-
Оценка рисков и преимуществ:
- Назначение ацикловира во время беременности должно основываться на тщательной оценке соотношения потенциальных рисков и преимуществ. Это включает в себя учет серьезности инфекции, стадии беременности и общего состояния здоровья беременной.
Меры предосторожности:
-
Мониторинг:
- В случае применения ацикловира во время беременности важно регулярное медицинское наблюдение за состоянием здоровья матери и плода.
-
Дозировка:
- Следует использовать минимально эффективную дозу, которая обеспечивает контроль над инфекцией, чтобы минимизировать воздействие на плод.
-
Консультация с врачом:
- Все вопросы относительно использования ацикловира или любых других лекарств во время беременности следует обсуждать с врачом, который может учесть все индивидуальные факторы и рекомендовать наиболее безопасные и эффективные варианты лечения.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость или аллергия: Людям с известной индивидуальной непереносимостью к ацикловиру или любому другому компоненту препарата следует избегать его применения.
- Беременность и кормление грудью: Применение ацикловира во время беременности и кормления грудью должно быть согласовано с врачом. Обычно, прием ацикловира в этот период возможен, но требует осторожности и оценки потенциальных рисков и пользы.
- Печеночная недостаточность: При наличии серьезных заболеваний печени может потребоваться коррекция дозировки или полное отказывание от препарата.
- Болезни почек: Пациентам с нарушениями функции почек может потребоваться коррекция дозировки ацикловира.
- Иммунодефицитные состояния: У пациентов с нарушениями иммунной системы, такими как ВИЧ-инфекция или прием иммуносупрессивных препаратов, ацикловир может быть противопоказан или требует особой осторожности.
- Детский возраст: Безопасность и эффективность применения ацикловира у детей младше 2 лет не установлена.
- Осторожность при использовании с другими лекарствами: Ацикловир может взаимодействовать с некоторыми другими лекарственными средствами, поэтому следует обсудить возможные риски и побочные эффекты с вашим врачом, особенно если вы принимаете другие препараты.
Побочные действия Ацикловира
Общие побочные действия
- Головная боль и усталость — распространённые симптомы, которые могут возникать при приёме ацикловира.
- Тошнота и рвота, а также диарея и боль в животе — часто встречаются при приёме ацикловира перорально.
Побочные действия при местном применении
- Покраснение, зуд или жжение на месте нанесения крема или мази, что обычно является временным и проходит после прекращения использования препарата.
Побочные действия при внутривенном введении
- Воспаление вен на месте инъекции, что может привести к боли.
- Более серьезные реакции могут включать поражение почек и повышенные печеночные ферменты, особенно при высоких дозах или у пациентов с предшествующими заболеваниями почек.
Редкие и серьезные побочные действия
- Аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, отек Квинке, и даже анафилактический шок.
- Неврологические реакции, такие как головокружение, дезориентация, галлюцинации, судороги, тревожность и тремор. Эти реакции чаще встречаются у пациентов с нарушением функции почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.
- Тромбоцитопения (пониженное количество тромбоцитов) и лейкопения (пониженное количество белых кровяных телец), что может повлиять на способность организма сопротивляться инфекциям.
Передозировка
- Токсическое воздействие на почки: При передозировке ацикловиром может развиться почечная недостаточность из-за образования кристаллов ацикловира в почках, что приводит к их повреждению. Это особенно вероятно при одновременном нарушении функции почек.
- Центральная нервная система (ЦНС) симптомы: Могут включать головную боль, сонливость, замедленную мыслительную деятельность, судороги и кому.
- Гастроинтестинальные расстройства: Возможны тошнота, рвота, диарея и боли в животе.
- Нарушения электролитного баланса: Возможно развитие гиперкалиемии или гипонатриемии.
- Аллергические реакции: Могут возникнуть крапивница, зуд, отек, ангионевротический отек и анафилаксия.
Взаимодействия с другими препаратами
- Пробеницид: Пробеницид может увеличить концентрацию ацикловира в крови за счет задержки его выведения из организма, что может привести к усилению его терапевтического эффекта и повышенному риску токсичности.
- Микофенолат мофетил: Ацикловир может уменьшать концентрацию микофенолата мофетила в крови за счет ускорения его метаболизма в печени, что может снизить его эффективность в качестве иммунодепрессанта.
- Препараты, вызывающие нефротоксичность: В сочетании с препаратами, такими как аминогликозидные антибиотики или циклоспорин, ацикловир может увеличить риск развития нефротоксических эффектов, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
- Препараты, влияющие на функцию почек: В сочетании с препаратами, которые могут повлиять на функцию почек, такими как некоторые нестероидные противовоспалительные средства или диуретики, может возникнуть усиление токсического действия ацикловира на почки.
- Циметидин и противовоспалительные средства, содержащие ингибиторы COX-2: Эти препараты могут увеличить концентрацию ацикловира в крови за счет задержки его метаболизма в печени, что может привести к усилению его терапевтического эффекта и повышенному риску токсичности.
- Препараты, вызывающие гепатотоксичность: Ацикловир может усилить гепатотоксичный эффект некоторых препаратов, таких как паракетамол или ингибиторы протеаз, что может привести к развитию печеночной недостаточности.
- Препараты, вызывающие гиперкалиемию: В сочетании с препаратами, повышающими уровень калия в крови, такими как спиронолактон или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ), может возникнуть усиление гиперкалиемии.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Ацикловир" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.