Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Аллопуринол
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Аллопуринол входит в категорию лекарств, подавляющих формирование мочевой кислоты. Это противоподагрический медикамент, который подавляет внутри организма связывание мочевой кислоты и её солей.
Лекарство способно замедлять активность энзима ксантиноксидазы, которая является участником трансформационных процессов гипоксантин/ксантин и ксантин/мочевая кислота. В результате таких взаимодействий снижается сывороточный показатель уратов, что предупреждает их отложение внутри почек и тканей. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Аллопуринол
У взрослых медикамент применяется при таких нарушениях:
- гиперурикемия (с сывороточным показателем мочевой кислоты 500+ мкмоль/л), которую нельзя контролировать при помощи диеты;
- патологии, связанные с увеличением кровяных значений мочевой кислоты (в особенности уратная нефропатия, подагра и уратный уролитиаз);
- имеющая разную природу гиперурикемия вторичного типа (также псориаз);
- связанная с разными гемобластозами (лимфосаркома, активная форма лейкоза и миелолейкоз хронического характера) гиперурикемия первичного или вторичного типа;
- цитотоксическое лечение при болезнях миелопролиферативного и неопластического характера.
Детям назначается при таких заболеваниях:
- уратная форма нефропатии, развившаяся при терапии лейкемии;
- имеющая разное происхождение гиперурикемия вторичного типа;
- ферментативная недостаточность врождённого характера (в том числе полный либо частичный недостаток ГГФТ; синдром Леша-Ниена) и врождённый недостаток АФФТ.
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества реализуется в виде таблеток – 10 штук внутри ячейковой упаковки. Внутри коробки – 5 таких упаковок.
Фармакодинамика
Внутри организма аллопуринол трансформируется в оксипуринол, предотвращающий формирование мочевой кислоты, но при этом его активность слабее, чем у аллопуринола.
Фармакокинетика
После перорального применения лекарство полноценно и на высокой скорости абсорбируется. Всасывания внутри желудка почти не происходит, абсорбция протекает внутри 12-перстного кишечника и в верхней области тонкой кишки.
Обменные процессы приводят к формированию основного лекарственно активного метаболического компонента оксипуринола. Показатели Cmax оксипуринола отмечаются по истечении 3-4-х часов; скорость формирования связана со скоростью и степенью персональных пресистемных процессов обмена. Оксипуринол с аллопуринолом почти не участвуют в белковом синтезе.
Термин плазменного полураспада аллопуринола равняется примерно 40-ка минутам, а оксипуринола – 17-21-му часу. Через почки экскретируется 80% обоих элементов; кишечником выводится 20%. У лиц с недостаточностью работы почек термин полураспада оксипуринола пролонгируется.
Способ применения и дозы
Аллопуринол нужно употреблять внутрь после приёма пищи; таблетки проглатывают целиком, запивая простой водой. Разжёвывать таблетки нельзя. Во время терапии пациенту нужно принимать много жидкости, чтобы поддерживать стабильную функцию диуреза. Иногда для улучшения экскреции мочевой кислоты выполняется подщелачивание мочи.
Размеры дозировок и продолжительность лечения подбираются лечащим доктором персонально – с учётом выраженности патологии и клинической ситуации.
Во время подбора дневной дозировки медикамента нужно обязательно учитывать плазменный показатель мочевой кислоты. За день пациенту можно принимать 0,1-0,3 г лекарства. Коррекцию дозировки выполняют 1-кратно за 1-ну либо 3 недели. За сутки допускается применение максимум 0,8 г препарата.
- Применение для детей
Запрещено использовать лекарство у лиц младше 3-летия.
Использование Аллопуринол во время беременности
Отсутствует информация касательно использования Аллопуринола при беременности. Так как активный элемент ЛС воздействует на обменные процессы пурина, а сведения относительно потенциальных рисков для человека отсутствуют, назначать лекарство беременным запрещено.
Медикамент выделяется с материнским молоком, из-за чего его не используют при ГВ. Нужно отказаться от кормления грудью на время терапии.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость в отношении аллопуринола либо остальных элементов медикамента;
- печеночные/почечные дисфункции тяжёлого характера (показатели КК ниже 2-х мл за минуту);
- активная стадия подагрического приступа.
Побочные действия Аллопуринол
Среди побочных признаков:
- нарушения метаболизма: на начальном этапе терапии может развиваться активный подагрический приступ, что связано с мобилизацией мочевой кислоты в области подагрических узелков и прочих депо;
- проблемы с функцией печени и ЖКТ: рвота, излечимое повышение кровяных показателей ЩФ и трансаминаз, стоматит, тошнота, гепатит, понос и активная форма холангита;
- расстройства кроветворных процессов: лейкоцитоз, лейкопения или эозинофилия. Тяжёлая форма костномозгового повреждения (агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия апластического характера), в особенности у людей с недостаточностью функции почек;
- симптомы, связанные с деятельностью ССС: повышение показателей АД и брадикардия;
- поражения в области ЦНС: сонливость, цефалгия, утомляемость, головокружение, атаксия, слабость, судороги и нейропатии, а кроме того миалгия, депрессия, парестезии и парезы, а также периферическая форма неврита;
- проявления, связанные с органами чувств: катаракта, вкусовое или зрительное расстройство;
- нарушения мочеиспускательных процессов: уремия, тубулоинтерстициальный нефрит, сопровождаемый инфильтрацией лимфоцитами, ксантогенные конкременты и гематурия;
- признаки аллергии: крапивница, ТЭН, озноб, МЭЭ, зуд, эритема, лихорадочное состояние и артралгии;
- прочие: импотенция, сахарный диабет, облысение и гинекомастия.
У лиц с недостаточностью функции почек при употреблении стандартной дозировки может возникать васкулит с эпидермальными изменениями; позднее этот процесс может перейти на печень с почками. В случае развития васкулита нужно сразу отменить приём Аллопуринола.
Передозировка
Иногда у лиц, которые не имеют почечных дисфункций, принимающих за день 20 г лекарства, отмечается появление рвоты, расстройств стула, тошноты и головокружений.
Продолжительное использование ЛС у людей с почечными дисфункциями иногда вызывает эозинофилию, гипертермию, эпидермальную сыпь и обострение почечных патологий. Антидот препарата отсутствует, из-за чего при отравлении нужно проводить симптоматические действия.
Взаимодействия с другими препаратами
Воздействие медикамента ослабляется при использовании ЛС с урикозурическим эффектом (пробенецид, сульфинпиразон и бензбромарон), а также с большими дозировками салицилатов.
Аллопуринол способен замедлять активность ксантиноксидазы, а также обменные процессы дериватов пурина (среди них меркаптопурин и азатиоприн), из-за чего следует уменьшать их стандартную порцию на 50-75%.
Большие дозировки лекарства снижают скорость экскреции пробенецида и подавляют процессы обмена теофиллина.
Комбинирование препарата с хлорпропамидом требует уменьшения дозировки последнего.
Введение Аллопуринола в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами требует понижения их порции. Помимо этого нужно регулярно отслеживать показатели кровосвёртывания.
Использование медикамента вместе с каптоприлом увеличивает вероятность развития эпидермальных симптомов, в особенности при наличии ХПН у пациента.
Комбинирование с цитостатиками может спровоцировать увеличение частоты изменений кровяных показателей (в сравнении с отдельным использованием этих медикаментов), из-за чего рекомендуется чаще обычного выполнять анализ крови.
Сочетание лекарства с амоксициллином и ампициллином увеличивает вероятность развития признаков аллергии.
Условия хранения
Аллопуринол необходимо сохранять в месте, закрытом от доступа детей. Температурные значения – не больше 25°С.
Срок годности
Аллопуринол может использоваться в пределах 5-летнего термина с момента производства медикаментозного вещества.
Аналоги
Аналогом лекарства является препарат Аллогексал.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Аллопуринол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.