Новые публикации
Препараты
Амловас
Алексей Кривенко, медицинский редактор
Последняя редакция: 14.06.2024
Последняя редакция: 14.06.2024
х
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Амловас (амлодипин) — это лекарственное средство из группы антагонистов кальциевых каналов, используемое для лечения высокого кровяного давления (гипертонии) и стенокардии (приступов боли в груди, вызванных ишемией сердца). Амлодипин действует, расширяя сосуды и улучшая кровоток, что помогает снизить артериальное давление и уменьшить нагрузку на сердце.
Он часто применяется как монотерапия или в комбинации с другими препаратами для эффективного контроля артериального давления. В некоторых случаях амлодипин может использоваться и для лечения других состояний по рекомендации врача.
Важно использовать амлодипин только по назначению врача и следовать его рекомендациям относительно дозировки и режима приема, чтобы минимизировать риск возможных побочных эффектов и обеспечить наилучшее терапевтическое действие.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Показания к применению Амловаса
- Гипертония (высокое артериальное давление): Амловас эффективно снижает артериальное давление, расширяя периферические артерии и улучшая кровоток. Это делает его одним из основных препаратов для лечения гипертонии.
- Стенокардия (стабильная и нестабильная): Амловас также используется для лечения стенокардии, состояния, при котором сердечная мышца не получает достаточно кислорода, что приводит к приступам боли в груди. Амловас помогает расширить сосуды и увеличить кровеносный поток к сердцу, снижая частоту и тяжесть приступов.
- Ишемическая болезнь сердца: Амловас может использоваться в лечении ишемической болезни сердца, которая включает в себя стенокардию и инфаркт миокарда.
- Вазоспазмы: Иногда Амловас может быть применен для лечения вазоспазмов (судорожного сокращения сосудов), таких как сосудистый спазм при райно.
- Другие состояния по назначению врача: В некоторых случаях Амловас может быть назначен врачом для лечения других состояний, таких как некоторые формы сердечной недостаточности или некоторые виды аритмии.
Форма выпуска
Таблетки: Это наиболее распространенная форма выпуска Амловаса. Таблетки могут иметь различные дозировки, например, 5 мг или 10 мг, в зависимости от медицинских потребностей пациента.
Фармакодинамика
- Блокировка кальциевых каналов: Амлодипин блокирует кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарде, что приводит к уменьшению внутрисосудистого кальция и снижению сосудистого тонуса.
- Расширение периферических артерий: Благодаря блокировке кальциевых каналов в гладкой мускулатуре сосудов, амлодипин способствует расширению периферических артерий и артериол, что приводит к снижению сосудистого сопротивления и, как следствие, снижению артериального давления.
- Уменьшение нагрузки на сердце: Амлодипин снижает позднюю фазу диастолического давления в левом желудочке сердца, что уменьшает его нагрузку и потребность в кислороде. Это особенно полезно при лечении стабильной и нестабильной стенокардии.
- Улучшение перфузии миокарда: За счет расширения периферических артерий, амлодипин повышает кровоток к миокарду, что улучшает его перфузию кислородом и питание.
- Умеренный эффект на проводимость и сократимость миокарда: В отличие от некоторых других антагонистов кальциевых каналов, амлодипин обладает преимущественно сосудорасширяющими свойствами, с ограниченным влиянием на сердечную проводимость и сократимость. Однако это не исключает возможности нежелательных эффектов на сердце, особенно при передозировке.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Амлодипин обычно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Пиковые концентрации в крови обычно достигаются через 6-12 часов после приема.
- Биодоступность: Биодоступность амлодипина при пероральном приеме составляет около 60-65% из-за высокой степени метаболизма в печени при первом прохождении через нее.
- Метаболизм: Главный путь метаболизма амлодипина происходит в печени с участием цитохрома P450, преимущественно изоферментов CYP3A4. Главный метаболит, 2-пиролидинкарбоновая кислота, не обладает фармакологической активностью.
- Элиминация: После метаболизма большая часть амлодипина и его метаболитов выводится через почки в виде мочевины, в течение 10-12 часов. У пожилых людей и пациентов с печеночной недостаточностью может быть замедлено выведение амлодипина, что может потребовать коррекции дозировки.
- Полувыведение: Полувыведение амлодипина из крови составляет около 30-50 часов, что обуславливает его длительный эффект после единичного приема.
- Взаимодействия с другими препаратами: Амлодипин может взаимодействовать с другими препаратами, в частности с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4, что может изменять его фармакокинетику и требовать коррекции дозировки при одновременном применении.
Способ применения и дозы
Способ применения:
- Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
- Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая.
Рекомендованные дозы:
-
Артериальная гипертензия:
- Начальная доза: Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 5 мг один раз в день.
- Поддерживающая доза: В зависимости от клинического ответа пациента доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.
- Максимальная суточная доза: 10 мг один раз в день.
-
Стенокардия (стабильная и вазоспастическая):
- Начальная доза: Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 5 мг один раз в день.
- Поддерживающая доза: В зависимости от клинического ответа пациента доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.
- Максимальная суточная доза: 10 мг один раз в день.
Особые группы пациентов:
-
Пациенты пожилого возраста:
- Начальная доза для пожилых пациентов обычно составляет 2,5 мг один раз в день, что помогает минимизировать риск гипотензии и других побочных эффектов. Доза может быть постепенно увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости препарата.
-
Пациенты с нарушениями функции печени:
- У пациентов с нарушениями функции печени начальная доза также составляет 2,5 мг один раз в день. Необходима осторожность и регулярный мониторинг состояния пациента при увеличении дозы.
-
Пациенты с нарушениями функции почек:
- Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек обычно не требуется. Амлодипин выводится преимущественно через печень, поэтому функция почек не оказывает значимого влияния на его фармакокинетику.
Продолжительность лечения:
- Лечение амлодипином обычно длительное и зависит от состояния пациента и его реакции на терапию.
- Препарат может использоваться как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными и антиангинальными средствами.
Примечания:
- Пропуск дозы: В случае пропуска дозы, принять пропущенную дозу как можно скорее. Если близко время следующего приема, пропустите пропущенную дозу и продолжайте прием по обычному графику. Не удваивайте дозу для компенсации пропущенной.
- Отмена препарата: Прекращение приема препарата должно проводиться под контролем врача. Резкая отмена амлодипина может привести к ухудшению состояния.
Использование Амловаса во время беременности
- Исследование безопасности в ранние сроки беременности: В исследовании, включавшем 231 женщину с хронической гипертонией, было обнаружено, что частота морфологических аномалий у новорожденных, подвергшихся воздействию амлодипина в первом триместре, не отличается от частоты у новорожденных, чьи матери принимали другие антигипертензивные препараты или не принимали их вообще (Mito et al., 2019).
- Фармакокинетика амлодипина при родах и лактации: Исследование показало, что амлодипин проходит через плаценту в измеримых количествах, но не обнаруживается в грудном молоке или плазме младенцев через 24-48 часов после родов, что указывает на его безопасность для использования в перипартумный период (Morgan et al., 2019).
- Исследование случаев использования амлодипина в первом триместре: В трех клинических случаях женщины принимали амлодипин в первом триместре беременности. У двух из трех детей не было выявлено значительных отклонений в развитии. У одной женщины произошел самопроизвольный выкидыш, но это не было связано непосредственно с амлодипином (Ahn et al., 2007).
- Пилотное клиническое исследование по лечению гипертонии у беременных: Исследование показало, что амлодипин в комбинации с магнийсульфатом эффективно снижает артериальное давление и улучшает исходы беременности у женщин с гестационной гипертонией. Также было отмечено снижение частоты послеродовых осложнений и улучшение общего состояния новорожденных (Xiao-lon, 2015).
- Влияние на плод у мышей: Исследование на мышах показало, что высокие дозы амлодипина могут вызывать эмбриональную летальность и изменения в органах. Однако нормальные терапевтические дозы, используемые в клинической практике, безопасны (Orish et al., 2000).
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Людям с известной гиперчувствительностью к Амловасу или другим компонентам препарата следует воздержаться от его использования.
- Тяжелая аортальная стеноза: Применение Амловаса может быть противопоказано у пациентов с тяжелой стенозом (узкостью) аортального клапана из-за риска ухудшения состояния.
- Шок: Применение Амловаса противопоказано при состоянии шока, так как он может снизить сократимость сердца и усугубить снижение артериального давления.
- Неустойчивая стенокардия: У пациентов с неустойчивой стенокардией (например, нестабильной стенокардией) Амловас может быть противопоказан из-за возможного риска усиления сердечных ишемических симптомов.
- Сердечная недостаточность: В некоторых случаях Амловас может быть противопоказан у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью из-за его потенциального отрицательного влияния на сердечную функцию.
- Беременность и кормление грудью: Нет достаточных данных о безопасности применения Амловаса во время беременности и кормления грудью, поэтому его использование может быть противопоказано в этих периодах.
- Печеночная недостаточность: У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходимо корректировать дозу амлодипина из-за возможного замедленного метаболизма и выведения препарата.
Побочные действия Амловаса
- Головокружение и слабость: Это одно из наиболее распространенных побочных действий Амловаса. Пациенты могут испытывать головокружение или чувство слабости, особенно при внезапном изменении положения тела.
- Отеки: У некоторых людей амлодипин может вызывать отеки, обычно в ногах или голенях. Это происходит из-за расширения периферических сосудов.
- Головная боль: Некоторые пациенты могут испытывать головную боль или чувство тяжести в голове.
- Боли в животе и тошнота: Некоторые люди могут испытывать дискомфорт в животе, тошноту или рвоту.
- Покраснение кожи и зуд: У некоторых пациентов могут возникать аллергические реакции на амлодипин, проявляющиеся в виде покраснения кожи, зуда или сыпи.
- Сонливость: Некоторые люди могут ощущать сонливость или усталость.
- Насморк и затрудненное дыхание: Редко амлодипин может вызывать насморк или затрудненное дыхание у некоторых пациентов.
- Сердечные побочные эффекты: В некоторых случаях амлодипин может вызывать сердечные побочные эффекты, такие как ухудшение сердечной недостаточности или усиление аритмий.
Передозировка
- Сильное понижение артериального давления: Это один из основных признаков передозировки амлодипина. Сильное снижение давления может привести к обмороку, головокружению или даже шоку.
- Тахикардия или брадикардия: У пациентов с передозировкой амлодипина может наблюдаться учащенное или замедленное сердцебиение.
- Отеки: Передозировка амлодипина может вызвать отеки, особенно в нижних конечностях.
- Сердечные аритмии: Возможно возникновение сердечных аритмий, таких как фибрилляция предсердий или мерцательная аритмия.
- Изменения состояния сознания: Это может включать сонливость, запутанность или даже потерю сознания.
- Миокардиальная депрессия: Это состояние, при котором сердечная мышца не может эффективно сокращаться из-за снижения кальциевого потока в клетки.
Взаимодействия с другими препаратами
- Ингибиторы CYP3A4: Препараты, которые ингибируют фермент CYP3A4, могут увеличить концентрацию амлодипина в крови, что может привести к усилению его действия. К таким препаратам относятся антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин), антифунгальные средства (например, кетоконазол, итраконазол), противовирусные препараты (например, ритонавир), а также некоторые противогрибковые средства и другие лекарства.
- Ингибиторы или индукторы CYP3A4: Амлодипин может влиять на метаболизм других лекарственных средств, преимущественно тех, которые также метаболизируются через фермент CYP3A4. Это может привести как к усилению, так и к ослаблению действия других препаратов.
- Лекарства, снижающие артериальное давление: Когда амлодипин принимается в сочетании с другими лекарствами, снижающими артериальное давление (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента), может наблюдаться усиление гипотензивного эффекта, что может привести к сильному понижению давления.
- Лекарства, влияющие на сердечно-сосудистую систему: К ним относятся антиаритмические средства, препараты, усиливающие сердечную проводимость (например, дигоксин), а также другие антагонисты кальция или препараты, воздействующие на сосудистый тонус.
- Лекарства, повышающие концентрацию калия в крови: Концентрация калия в крови может увеличиться при одновременном приеме амлодипина с калийсберегающими диуретиками или средствами, содержащими калийные добавки, что может привести к гиперкалиемии.
-
Антигипертензивные препараты:
- Другие блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ:
- Совместное применение может усилить гипотензивный эффект амлодипина, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления.
- Другие блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ:
-
Антиангинальные препараты:
- Нитраты и другие антиангинальные средства:
- Комбинированное использование может усилить антиангинальный эффект, что является желаемым эффектом, но требует мониторинга для предотвращения чрезмерного снижения давления.
- Нитраты и другие антиангинальные средства:
-
Статины:
- Симвастатин:
- Совместное применение с амлодипином может увеличить концентрацию симвастатина в крови. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг в день при одновременном приеме с амлодипином.
- Симвастатин:
-
Иммунодепрессанты:
- Циклоспорин и такролимус:
- Амлодипин может увеличивать концентрацию этих препаратов в крови, что требует мониторинга и возможной корректировки дозировки.
- Циклоспорин и такролимус:
-
Грейпфрутовый сок:
- Грейпфрутовый сок может повышать концентрацию амлодипина в крови за счет ингибирования метаболизма через ферменты CYP3A4. Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока при приеме амлодипина.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Амловас" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.