Анастрозол
Последняя редакция: 22.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Анастрозол (Anastrozole) — это лекарственный препарат, который принадлежит к классу ингибиторов ароматазы. Он используется в онкологии, особенно при лечении рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Рак молочной железы может быть чувствителен к эстрогену, женскому половому гормону, который может стимулировать рост раковых клеток. Анастрозол работает, блокируя действие ферментазы ароматазы, который превращает андрогены (мужские половые гормоны) в эстрогены в тканях, таких как жировая ткань, которые не подверглись воздействию гормонов. Это позволяет снизить уровень эстрогена в организме женщины, что может замедлить рост и распространение раковых клеток, чувствительных к эстрогену.
Анастрозол обычно принимается в форме таблеток один раз в день. Применение и дозировка определяются врачом в зависимости от конкретной ситуации пациента и характера рака молочной железы.
Важно отметить, что анастрозол может вызывать побочные эффекты, включая мышечные боли, усталость, головную боль, гипертонию, покраснение кожи и другие. Пациентам следует обсудить с врачом все побочные эффекты и обеспечивать регулярное медицинское наблюдение во время лечения.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Анастрозола
- Гормоночувствительный рак молочной железы: Анастрозол используется как часть комплексного лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
- Профилактика рецидива: После оперативного удаления опухоли молочной железы (маммэктомии) у некоторых пациенток может применяться анастрозол для снижения риска рецидива рака.
- Профилактика развития рака молочной железы у женщин с повышенным риском: В некоторых случаях анастрозол может быть рекомендован для женщин с высоким риском развития рака молочной железы, чтобы уменьшить вероятность его возникновения.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой: Анастрозол чаще всего выпускается в виде таблеток по 1 мг для перорального приема. Это стандартная дозировка, используемая для ежедневного приема в рамках антигормональной терапии при раке молочной железы.
Фармакодинамика
- Ингибиция ароматазы: Основное действие анастрозола заключается в ингибировании фермента ароматазы, который отвечает за превращение андрогенов (таких как тестостерон) в эстрогены. Это приводит к снижению уровня эстрогенов в крови.
- Снижение уровня эстрогенов: Путем ингибирования ароматазы анастрозол уменьшает уровень циркулирующих эстрогенов в организме. Это особенно полезно в случаях, когда повышенный уровень эстрогенов может быть причиной определенных заболеваний или осложнений, таких как рак молочной железы или эстрогензависимые опухоли.
- Применение в онкологии: Анастрозол широко используется в лечении рака молочной железы у женщин в постменопаузе, особенно у тех пациенток, у которых опухоль является эстрогенрецептор-положительной.
- Применение в гинекологии: Иногда анастрозол используется для лечения определенных гинекологических заболеваний, связанных с гиперэстрогенией или высоким уровнем эстрогенов.
- Применение в спорте: Анастрозол иногда используется в спортивной медицине для снижения уровня эстрогенов у мужчин, особенно при использовании анаболических стероидов, которые могут привести к увеличению уровня эстрогенов в организме.
- Побочные эффекты: Хотя анастрозол обычно хорошо переносится, он может вызывать побочные эффекты, такие как головная боль, гипертония, мышечные боли, артралгии, боли в костях и ухудшение здоровья костей (особенно у женщин после менопаузы).
Фармакокинетика
- Абсорбция: Анастрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Он обычно принимается ежедневно в форме таблеток.
- Распределение: Анастрозол обладает высокой аффинностью к белкам плазмы крови (около 40%), особенно к альбумину. Он хорошо проникает в ткани организма, включая опухоли молочной железы.
- Метаболизм: Анастрозол подвергается метаболизму в печени с образованием активных метаболитов, включая гидроксианастрозол и триазоланастрозол. Главным путем метаболизма является гидроксилирование ароматического кольца.
- Выделение: Главным механизмом выведения анастрозола и его метаболитов является почечное выведение, преимущественно в виде метаболитов. Около 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
- Полувыведение: Полувыведение анастрозола из плазмы составляет около 50 часов. Это означает, что его концентрация в организме снижается в два раза примерно через 50 часов после приема.
Способ применения и дозы
Способ применения
Анастрозол принимается перорально, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать таблетку в одно и то же время каждый день для поддержания стабильной концентрации действующего вещества в крови.
- Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.
- Не рекомендуется разжевывать или измельчать таблетку.
Дозировка
Стандартная дозировка анастрозола составляет 1 мг один раз в день. Ниже приведены рекомендации по дозированию для различных клинических ситуаций:
Ранний рак молочной железы
- Принимать 1 мг один раз в день.
- Обычный курс лечения продолжается 5 лет, но может быть продлен до 10 лет в зависимости от решения врача и индивидуальных факторов риска.
Распространенный рак молочной железы
- Принимать 1 мг один раз в день.
- Лечение продолжается до тех пор, пока есть положительный клинический ответ или до появления признаков прогрессирования заболевания.
Профилактика рака молочной железы
- В некоторых случаях анастрозол может быть назначен для профилактики рака молочной железы у женщин с высоким риском заболевания.
- Принимать 1 мг один раз в день в течение периода, определенного врачом.
Особые указания
- При почечной недостаточности: Коррекция дозы обычно не требуется.
- При печеночной недостаточности: Необходимо с осторожностью подходить к назначению анастрозола, особенно при тяжелых формах нарушения функции печени.
- Передозировка: Случаи передозировки редки, но при появлении симптомов необходимо симптоматическое лечение.
Использование Анастрозола во время беременности
Он предназначен исключительно для использования у женщин в постменопаузе и может привести к угрозе вынашивания беременности, если применяется во время беременности.
Вот некоторые из потенциальных рисков использования анастрозола во время беременности:
- Врожденные дефекты: Использование анастрозола во время беременности может увеличить риск развития врожденных дефектов у плода.
- Задержка в развитии плода: Анастрозол может оказать негативное воздействие на развитие плода и вызвать его задержку.
- Аборт: Использование анастрозола в первом триместре беременности может повысить риск аборта.
- Риск осложнений для матери: Анастрозол также может оказать негативное воздействие на здоровье матери во время беременности, вызывая ряд осложнений.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Людям с известной гиперчувствительностью к анастрозолу или к любому из ингредиентов препарата следует избегать его применения.
- Беременность: Применение анастрозола противопоказано у беременных женщин, так как он может вызвать врожденные аномалии у плода. У женщин во время лечения анастрозолом необходимо использовать эффективные методы контрацепции.
- Кормление грудью: Анастрозол также не рекомендуется в период грудного вскармливания, так как его эффекты на младенца не изучены.
- Детский возраст: Безопасность и эффективность применения анастрозола у детей не установлена, поэтому он не рекомендуется для детей.
- Предметы, требующие осторожности: Пациентам следует быть осторожными при управлении механизмами и участии в деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, поскольку анастрозол может вызвать сонливость или усталость.
- Заболевания костей и скелета: У пациентов с остеопорозом или другими заболеваниями костей анастрозол следует использовать с осторожностью, поскольку он может ухудшить состояние костной ткани.
- Заболевания сердца и сосудов: Анастрозол также может увеличить риск сердечно-сосудистых осложнений, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов.
Побочные действия Анастрозола
- Мышечные и суставные боли: Это одно из наиболее распространенных побочных действий анастрозола. Пациенты могут испытывать боли и дискомфорт в мышцах и суставах.
- Головная боль: Некоторые пациенты могут испытывать головные боли при применении анастрозола.
- Гипертензия: У некоторых пациентов может возникнуть повышенное артериальное давление.
- Гиперхолестеринемия: Повышение уровня холестерина в крови может быть побочным эффектом анастрозола.
- Остеопороз: Продолжительное применение анастрозола может увеличить риск развития остеопороза и костных переломов.
- Быстрая утомляемость: Некоторые пациенты могут испытывать усталость и слабость во время лечения анастрозолом.
- Гинекомастия: У мужчин может возникнуть увеличение молочных желез.
- Повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний: У некоторых пациентов, особенно с предрасположенностью, могут возникнуть проблемы с сердцем и сосудами.
- Нарушения психоэмоционального состояния: Включают в себя депрессию, тревожность, нарушения сна и другие психические симптомы.
- Вагинальные кровотечения: Могут возникать у некоторых пациенток.
Передозировка
Информация о передозировке анастрозолом ограничена, так как случаи серьезных передозировок обычно не описываются в литературе из-за низкой токсичности препарата.
Взаимодействия с другими препаратами
- Препараты, влияющие на цитохром P450: Анастрозол метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, в основном CYP3A4 и CYP2D6. Поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие эти ферменты, могут изменять концентрацию анастрозола в крови. Например, ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут увеличить концентрацию анастрозола, а индукторы (например, рифампицин, фенитоин) могут снизить ее.
- Препараты, вызывающие гиперэстрогению: Препараты, содержащие эстрогены (например, гормональная терапия или контрацептивы), могут снижать эффективность анастрозола, так как противоречат его механизму действия.
- Препараты, вызывающие гипоэстрогению: Препараты, которые могут вызвать гипоэстрогению (например, агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона или препараты для лечения эндометриоза), могут усилить эффект анастрозола.
- Препараты, влияющие на кроветворение: Некоторые лекарственные средства, такие как цитостатики или препараты, используемые при лечении рака, могут увеличить риск развития анемии при совместном применении с анастрозолом.
- Препараты, влияющие на костную ткань: Препараты, влияющие на костную резорбцию или образование костной ткани (например, бисфосфонаты или ралоксифен), могут улучшить эффект анастрозола в профилактике остеопороза, вызванного его приемом.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Анастрозол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.