Аспирин
Статью проверил Алексей Кривенко, медицинский редактор
Последняя редакция: 22.04.2024
Последняя редакция: 22.04.2024
х
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Аспирин (активное химическое вещество — ацетилсалициловая кислота) — это широко известное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое используется в медицине с конца 19-го века. Аспирин обладает жаропонижающими, анальгетическими (обезболивающими) и противовоспалительными свойствами, и является одним из самых часто используемых медикаментов в мире.
Фармакологические свойства
- Противовоспалительное действие: Аспирин уменьшает воспаление, блокируя производство простагландинов — веществ, которые играют ключевую роль в развитии воспаления, боли и лихорадки в организме. Это достигается за счёт ингибирования фермента циклооксигеназы (COX), который необходим для синтеза простагландинов.
- Анальгетическое действие: Эффективен при легких и умеренных болях, таких как головная боль, зубная боль, мышечные боли, менструальные боли и другие типы боли.
- Жаропонижающее действие: Аспирин эффективен в снижении лихорадки за счет воздействия на гипоталамический центр терморегуляции, расширяя периферические сосуды и увеличивая потоотделение.
Использование
- Как анальгетик: для снижения боли различной этиологии.
- Как антипиретик: для снижения высокой температуры тела.
- Как антиагрегант: низкие дозы аспирина используются для предотвращения образования тромбов, что полезно для профилактики инфаркта миокарда и инсульта. Аспирин предотвращает агрегацию тромбоцитов (склеивание кровяных пластинок), тем самым уменьшая риск тромбообразования.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Аспирина
-
Обезболивающее действие (анальгетик):
- Лечение головной боли, включая мигрень.
- Уменьшение зубной боли, боли в мышцах и суставах.
- Снижение болей при менструациях.
-
Жаропонижающее действие (антипиретик):
- Снижение высокой температуры тела, связанной с простудными и другими инфекционными заболеваниями.
-
Противовоспалительное действие:
- Применение при различных воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит и остеоартрит.
- Лечение воспалительных процессов, например, при тендините или бурсите.
-
Антиагрегантное действие:
- Профилактика тромбозов и эмболий, включая уменьшение риска инфаркта миокарда и инсульта у лиц с высоким риском их развития.
- Профилактика рецидивов инфаркта миокарда и послеоперационных тромбозов.
- В качестве профилактического средства при тромбоэмболии и ишемическом инсульте.
-
Другие специфические использования:
- Лечение синдрома Кавасаки — заболевания, поражающего сосуды у детей.
- Профилактика колорект
Код по МКБ-10
Форма выпуска
1. Таблетки
- Обычные таблетки: Это самая распространённая форма, содержащая от 100 до 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Таблетки принимаются внутрь и предназначены для облегчения боли, снижения температуры или как антиагрегант.
- Жевательные таблетки: Содержат аспирин в более мелкой дозировке, часто около 81 мг, и используются в основном для профилактики сердечных приступов или инсультов. Жевательная форма ускоряет начало действия препарата.
- Покрытые оболочкой таблетки (энтеросолюбильные): Покрытие предотвращает разрушение аспирина в кислой среде желудка, снижая риск раздражения и улцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт. Такие таблетки растворяются уже в кишечнике.
2. Капсулы
- Капсулы с жидким содержимым: Эти капсулы содержат аспирин в жидкой форме, что позволяет ускорить его всасывание и быстрее облегчить симптомы.
3. Порошки
- Порошки для приготовления раствора: Аспирин в порошке можно растворять в воде для приема внутрь. Эта форма особенно удобна для тех, кому трудно глотать таблетки.
4. Ректальные суппозитории
- Суппозитории: Используются для введения аспирина ректально, что может быть необходимо при рвоте или других состояниях, когда пероральный прием невозможен.
5. Эффервесцентные (шипучие) таблетки
- Эффервесцентные таблетки: Таблетки, которые растворяются в воде с образованием шипучего напитка. Эта форма улучшает усвоение аспирина и снижает его негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.
Фармакодинамика
-
Антиагрегантное действие:
- Аспирин необратимо ингибирует фермент циклооксигеназу (COX), который необходим для синтеза тромбоксанов и простагландинов.
- Ингибирование COX-1 приводит к уменьшению образования тромбоксана A2 в тромбоцитах, что снижает их способность к агрегации и уменьшает риск формирования тромбов. Это свойство используется для профилактики и лечения ишемической болезни сердца и других сосудистых заболеваний.
-
Анальгезирующее и жаропонижающее действия:
- Аспирин также ингибирует синтез простагландинов, которые играют ключевую роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
- Уменьшение уровня простагландинов в центральной нервной системе и в очаге воспаления приводит к снижению болевой чувствительности и нормализации температуры тела при лихорадочных состояниях.
-
Противовоспалительное действие:
- Аспирин уменьшает выраженность воспалительного процесса за счет блокады синтеза простагландинов и тромбоксанов, которые участвуют в развитии воспаления, вызывая покраснение, отек и боль.
- Эффективность аспирина в качестве противовоспалительного средства делает его пригодным для лечения таких состояний, как ревматоидный артрит и остеоартрит.
-
Другие эффекты:
- Аспирин может увеличивать уровень мочевины в крови за счет снижения кровотока через почки, что является результатом ингибирования простагландинов, поддерживающих необходимый уровень кровотока.
- Также он может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка, приводя к гастритам и язвенной болезни из-за блокады защитных простагландинов в желудке.
Фармакокинетика
- Аспирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, причем формы с шипучими таблетками, гранулами в суспензии и быстрорастворимые таблетки показывают более быструю скорость всасывания по сравнению с другими формами (Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015).
- После всасывания АСК быстро превращается в салициловую кислоту (СК), свой активный метаболит. Преобразование происходит преимущественно во время первого прохождения через печень (Brune, 1974).
- Фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме (Cmax) и время достижения максимальной концентрации (Tmax), значительно варьируют в зависимости от используемой формулировки, что влияет на начало и продолжительность действия (Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015).
- В определенных популяциях, таких как пациенты, перенесшие гастрэктомию, аспирин показывает сниженную системную клиренс и удлиненное время полувыведения, что подчеркивает необходимость корректировки дозы для этих лиц (Mineshita, Fukami, & Ooi, 1984).
- Генетические факторы могут влиять на фармакокинетику и фармакодинамику аспирина, влияя на его эффективность как антиагрегантного средства. Варианты генов, связанных с циклооксигеназами и гликопротеинами, ассоциируются с различиями в антиагрегантных эффектах аспирина (Würtz, Kristensen, Hvas, & Grove, 2012).
Способ применения и дозы
Анальгетическое и антипиретическое действие:
- Дозировка для взрослых: Обычно 500 мг до 1000 мг каждые 4-6 часов в зависимости от потребности и в зависимости от симптомов. Не следует превышать 4000 мг в день.
- Дозировка для детей: Использование аспирина у детей для лечения симптомов простуды или лихорадки может быть опасным и связано с риском синдрома Рея. Дозировка должна строго контролироваться врачом.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
- Дозировка: Низкодозированный аспирин, обычно от 75 мг до 325 мг в день. Общепринятая доза для профилактики сердечных приступов или инсульта составляет 81 мг в день (низкодозированная таблетка).
Профилактика и лечение ишемической болезни сердца:
- Дозировка: 75-325 мг ежедневно, в зависимости от рекомендации врача.
Профилактика колоректального рака:
- Дозировка для взрослых: Низкие дозы (обычно 81-325 мг в день) могут быть рекомендованы некоторым пациентам с высоким риском колоректального рака, но только под наблюдением врача.
Способы приема:
- Аспирин следует принимать во время еды или после еды с большим количеством воды, чтобы минимизировать раздражение желудочно-кишечного тракта.
- Таблетки с энтеросолюбильным покрытием предназначены для снижения раздражения желудка, поэтому их не следует разламывать или разжевывать.
Важные меры предосторожности:
- При приеме аспирина необходимо избегать алкоголя, так как это может увеличить риск желудочного кровотечения.
- Аспирин может взаимодействовать с другими лекарствами, включая ибупрофен, варфарин, некоторые антидепрессанты, и многие другие, поэтому перед началом приема следует прокonsультiroваться с врачом.
- Аспирин не рекомендуется для людей с язвенной болезнью, астмой или кровоточащими расстройствами без предварительной консультации с врачом.
Использование Аспирина во время беременности
Влияние на беременность:
-
Первый триместр:
- Некоторые исследования указывают на возможную связь между приемом аспирина в первом триместре и повышенным риском врожденных дефектов, таких как пороки сердца и расщелина нёба, хотя данные могут быть неоднозначными. В связи с этим рекомендуется избегать использования аспирина в первом триместре, если только потенциальная польза не перевешивает риски.
-
Второй триместр:
- Использование аспирина в небольших дозах для определенных медицинских целей, например, для профилактики преэклампсии, может быть разрешено, но только под врачебным контролем.
-
Третий триместр:
- Применение аспирина особенно опасно из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода, что может привести к серьезным нарушениям кровообращения у новорожденного.
- Аспирин также может увеличить риск кровотечений как у матери, так и у плода, уменьшить сократительную способность матки, что может привести к удлинению периода родов и увеличить вероятность кровотечения в послеродовом периоде.
Использование аспирина для профилактики преэклампсии:
- Низкие дозы аспирина (60-150 мг в день) иногда назначают беременным для профилактики преэклампсии — состояния, характеризующегося высоким кровяным давлением и наличием белка в моче. Это особенно актуально для женщин с высоким риском развития этого состояния.
- Начало приема рекомендуется с 12-й недели гестации (второй триместр) и продолжается до родов, но только после тщательного обследования и под строгим врачебным наблюдением.
Противопоказания
-
Аллергия на аспирин или другие НПВС (нестероидные противовоспалительные средства):
- Люди с аллергической реакцией на аспирин или другие препараты из группы НПВС должны избегать аспирина. Аллергия может проявляться в виде бронхоспазма, ангионевротического отека, крапивницы или анафилаксии.
-
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки:
- Аспирин может усугублять состояние, вызывая кровотечение или перфорацию желудочно-кишечного тракта. Он ингибирует выработку простагландинов, которые защищают слизистую желудка.
-
Геморрагические расстройства:
- Как антиагрегантное средство, аспирин увеличивает риск кровотечений, что делает его применение противопоказанным при таких состояниях, как гемофилия или витамин K дефицит.
-
Астма, связанная с использованием НПВС:
- Некоторые люди с астмой могут испытывать усиление симптомов при приеме аспирина или других НПВС, известное как "аспириновая астма".
-
Тяжелые заболевания почек:
- Аспирин может усугубить почечную недостаточность, уменьшая кровоток через почки, что важно для их функционирования.
-
Тяжелые заболевания печени:
- При серьезных нарушениях функции печени использование аспирина может привести к дальнейшему ухудшению состояния.
-
Беременность (особенно III триместр):
- Аспирин может вызвать закрытие артериального протока у плода, повышенное кровотечение при родах, задержку родов и другие серьезные эффекты.
-
Период лактации:
- Аспирин может выделяться с грудным молоком и оказывать негативное влияние на ребенка.
-
Детский возраст до 12 лет:
- Использование аспирина у детей при вирусных инфекциях связано с риском развития синдрома Рея — редкого, но опасного заболевания, которое может вызвать тяжелое повреждение печени и мозга.
Побочные действия Аспирина
- Пищеварительная система: Аспирин может вызывать раздражение желудочно-кишечного тракта, включая гастрит, язвы и даже кровотечения. Эти риски увеличиваются с повышением дозы и при длительном использовании (Li et al., 2020).
- Аллергические реакции: Аспирин может вызывать различные аллергические реакции, включая кожную сыпь, ангиоэдему и бронхоспазм, особенно у людей с астмой или тех, кто страдает хронической крапивницей (Stevenson, 1984).
- Почечные нарушения: Длительное употребление аспирина может повлиять на функцию почек, вызывая почечную недостаточность, особенно у пациентов с существующими заболеваниями почек или у пожилых пациентов (Karsh, 1990).
- Взаимодействие с другими лекарствами: Аспирин может взаимодействовать с антикоагулянтами, сульфонилмочевинами, диуретиками, метотрексатом и антацидами, что может усиливать их действие или увеличивать риск побочных эффектов (Karsh, 1990).
- Токсичность для ЦНС: Высокие дозы аспирина могут вызывать токсическое воздействие на центральную нервную систему, что проявляется в виде тиннитуса (звон в ушах), головокружения и даже судорог (Ingelfinger, 1974).
Передозировка
Симптомы передозировки аспирина:
-
Легкая до умеренная передозировка:
- Головная боль
- Головокружение
- Шум в ушах (тиннитус)
- Тошнота и рвота
- Запутанность сознания
- Гипервентиляция (усиленное и учащенное дыхание)
-
Тяжелая передозировка:
- Сильное нарушение кислотно-щелочного баланса: нарушение электролитного баланса и ацидоз.
- Гипертермия (повышенная температура тела)
- Тахипноэ (усиленное дыхание)
- Тахикардия (учащенное сердцебиение)
- Кома
- Судороги
- Нефротоксичность: почечная недостаточность из-за токсического воздействия на почки.
- Респираторный алкалоз с последующим метаболическим ацидозом.
- Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия (низкий уровень калия в крови).
- Геморрагический диатез: повышенный риск кровотечений.
Механизмы токсического действия:
Аспирин в высоких дозах нарушает нормальное функционирование клеточных митохондрий и кислотно-щелочной гомеостаз, что приводит к метаболическому ацидозу. Также аспирин необратимо ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к уменьшению синтеза протективных простагландинов и увеличению формирования лактата и пирогенов в организме при токсических дозах.
Лечение передозировки аспирина:
-
Симптоматическое лечение:
- Обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и циркуляции.
- Коррекция электролитного и кислотно-щелочного баланса.
-
Медицинские процедуры:
- Промывание желудка для удаления неабсорбированного аспирина (особенно если прием был менее 2-4 часов назад).
- Активированный уголь для снижения абсорбции аспирина из желудочно-кишечного тракта.
- Принудительное щелочное диурез для ускорения экскреции аспирина.
- Гемодиализ в случаях тяжелого отравления для быстрого удаления аспирина из крови.
-
Поддержание нормального уровня гидратации для поддержания адекватной почечной функции и предотвращения развития почечной недостаточности.
Профилактика передозировки:
- Строгое соблюдение рекомендованных дозировок.
- Избегание одновременного приема аспирина с другими НПВС или алкоголем, который может усиливать его побочные эффекты.
- Консультация с врачом перед началом приема аспирина, особенно у лиц с хроническими заболеваниями или приемом множества лекарственных средств.
Взаимодействия с другими препаратами
- Антикоагулянты: Совместное использование аспирина с антикоагулянтами (например, варфарином) увеличивает риск кровотечений из-за синергетического усиления антитромботического эффекта (Karsh, 1990).
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП, такие как ибупрофен или напроксен, могут снижать кардиопротективное действие аспирина, конкурируя за связывание с циклооксигеназой-1 в тромбоцитах, что потенциально уменьшает его антиагрегантный эффект (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
- Ингибиторы АПФ: Аспирин может снижать эффективность ингибиторов АПФ (например, эналаприл), что происходит из-за ингибирования аспирином синтеза простагландинов, необходимых для полноценного вазодилатирующего действия ингибиторов АПФ (Spaulding et al., 1998).
- Диуретики: Совместное применение аспирина с диуретиками может уменьшить их диуретический и антигипертензивный эффекты, также из-за взаимодействия с простагландинами (Karsh, 1990).
- Серотониновые реабсорбционные ингибиторы (ССРИ): Аспирин в комбинации с ССРИ может увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений из-за синергизма в их воздействии на тромбоциты (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
- Метотрексат: Аспирин может усиливать токсичность метотрексата, задерживая его выведение за счет конкуренции за канальцевую секрецию в почках (Hayes, 1981).
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Аспирин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.