Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Бикалан
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Бикалан является антиандрогенным медикаментом.
Показания к применению Бикалана
Применяется при распространённой форме карциномы простаты (поздние фазы), вместе с аналогом элемента ЛГРГ либо при сопутствующем проведении хирургической кастрации.
[1]
Форма выпуска
Выпуск лекарственного элемента производится в таблетированной форме, в количестве 10-ти штук внутри ячейковой упаковки. Внутри пачки – 3 таких упаковки.
Фармакодинамика
Бикалутамид – это антиандроген нестероидного характера, не имеющий иного гормонального влияния.
Медикамент является рацемической смесью, антиандрогенным воздействием внутри которой обладает лишь (R)-энантиомер. Этот компонент синтезируется с андрогеновыми окончаниями, не вызывая экспрессии генов – таким способом он и угнетает деятельность андрогенов. Благодаря такому подавлению опухоль в области простаты начинает регрессировать.
Фармакокинетика
Бикалутамид обладает хорошими показателями абсорбции внутри ЖКТ после применения ЛС внутрь. Информации о клинически существенном воздействии еды на значения биодоступности не имеется.
Элемент (S)-энантиомер имеет более высокую, чем (R)-энантиомер, скорость экскреции из организма; срок полураспада последнего равен приблизительно 7-ми дням.
После каждодневного применения бикалутамида плазменный уровень (R)-энантиомера увеличивается приблизительно вдесятеро – из-за продолжительного срока полураспада. В связи с этим принимать препарат следует лишь 1-кратно за день.
После каждодневного введения бикалутамида в порции 50 мг плазменные показатели (R)-энантиомера равняются приблизительно 9-ти мкг/мл. В то же время до 99% всех перемещающихся внутри крови энантиомеров приходятся именно на обладающий активностью (R)-энантиомер.
Фармакокинетические характеристики (R)-энантиомера не имеют зависимости от возраста или степени расстройства печеночной деятельности (умеренной либо лёгкой) у пациента.
Есть информация о том, что у людей с тяжёлыми стадиями печеночных расстройств происходит замедление плазменной элиминации (R)-энантиомера.
Бикалутамид в больших количествах синтезируется с белком (для рацемата показатель составляет 96%, а для R-бикалутамида – 99,6%), а помимо этого подвергается интенсивным обменным процессам (окисление и формирование глюкуроновой кислоты с конъюгатами).
Метаболические продукты вещества экскретируются с желчью и мочой в приблизительно равных частях.
Способ применения и дозы
Пациентам-мужчинам (также пожилым) нужно принимать по 50 мг лекарственного средства за день (1 таблетка). Терапию с использованием Бикалана требуется начинать совместно с началом применения ЛГРГ либо проведением процедуры хирургической кастрации. Длительность терапевтического цикла назначает доктор.
Людям с тяжёлыми либо умеренными расстройствами в работе печени, чтобы избежать риска аккумуляции медикамента, его нужно назначать очень осторожно.
[3]
Использование Бикалана во время беременности
Бикалан не назначают женщинам.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- присутствие сильной чувствительности по отношению к элементам лекарственного средства;
- использование вместе с астемизолом, терфенадином, а также цизапридом.
Побочные действия Бикалана
Бикалутамид переносится в большинстве случаев без осложнений. Лишь изредка при развитии указанных ниже побочных симптомов требовалась отмена применения ЛС:
- расстройства, затрагивающие грудные железы и репродуктивные органы: чаще всего наблюдается гинекомастия1 или болевые ощущения в области грудных желез1;
- нарушения в работе ЖКТ: довольно часто отмечается тошнота или понос; единично – рвота;
- проблемы с функцией гепатобилиарной системы: часто развивается желтуха2 или увеличиваются значения трансаминаз. Единично возникает недостаточность печеночной деятельности3;
- иммунные проявления: изредка появляются признаки непереносимости, среди которых крапивница и отёк Квинке;
- поражения подкожных слоев и эпидермиса: единично развивается кожная сухость;
- торакальные, дыхательные и медиастинальные нарушения: изредка возникают легочные патологии интерстициального характера;
- системные расстройства: чаще всего появляются приливы (чувство жара)1. Нередко отмечается и возникновение зуда либо астении.
1снизить выраженность можно путём выполнения сопутствующей процедуры кастрации.
2затрагивающие печеночную деятельность изменения обычно являются временными и полностью исчезают либо ослабляются при продолжении терапевтического цикла или после его окончания.
3недостаточность печеночной функции развивается лишь единично, при этом не удалось установить какую-либо связь с применением Бикалана. Требуется периодически отслеживать показатели работы печени.
[2]
Передозировка
Нет информации об интоксикации Бикаланом.
Медикамент не имеет антидота, поэтому пациенту необходимо назначать симптоматические процедуры. Диализ не проводится, потому как у бикалутамида высокая степень белкового синтеза и он не определяется внутри мочи в неизменённом состоянии. Также выполняются общие поддерживающие мероприятия и отслеживается работа важных для жизни систем.
Взаимодействия с другими препаратами
Информации касательно медикаментозного взаимодействия бикалутамида с аналогами элемента ЛГРГ не имеется.
Тесты in vitro продемонстрировали, что R-бикалутамид подавляет элемент CYP 3A4, а кроме того, менее выражено – компоненты CYP 2С9 с 2С19, а также 2D6.
Хотя тестирования с антипирином, маркирующим активность элемента Р450 (CYP), не доказали вероятность взаимодействия вещества с бикалутамидом, использование лекарства на протяжении 28-ми суток во время применения мидазолама вызвало повышение значений AUC последнего на 80%. Подобное увеличение показателей может оказаться важным для лекарств с узким медикаментозным индексом. Из-за этого препарат нельзя совмещать с цизапридом, терфенадином или астемизолом.
Требуется очень осторожно комбинировать Бикалан с ЛС, блокирующими каналы Ca, либо с циклоспорином. Может понадобиться снижение порций этих средств, в особенности, если появятся подозрения на побочные симптомы (либо они разовьются). За применяющими циклоспорин лицами необходим внимательный контроль, в особенности на начальной стадии терапии и при её прекращении.
Требуется очень осторожно сочетать лекарство с веществами, угнетающими процессы окисления медикаментов (к примеру, циметидин либо кетоконазол). В теории подобная комбинация может спровоцировать увеличение значений бикалутамида, из-за чего возрастёт частота развития отрицательных признаков.
Тестирования in vitro выявили, что бикалутамид способен вытеснять варфарин (кумариновый антикоагулянт) из областей его белкового синтеза. Из-за этого при его использовании у тех пациентов, которые применяют кумариновые антикоагулянты, нужно постоянно отслеживать показатели ПТВ.
Условия хранения
Бикалан необходимо содержать в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Температурные отметки – в пределах 25°С.
Срок годности
Бикалан может использоваться в пределах 5-ти лет с момента производства терапевтического средства.
Применение для детей
Нельзя использовать медикамент в педиатрии.
Аналоги
Аналогами лекарства являются препараты Апо-флутамид, Флутан, Фругил, Кстанди с Бикалутамидом, а кроме этого Флутазин, Бикалутера, Флютамид с Калумидом и Флуцином с Касодексом. Также в списке Флулем, Флутфарм с Флумидом и Флутаплекс с Флутамидом.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Бикалан" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.