Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Бикард
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Бикард – это высокоизбирательный β1-адреноблокатор, обладающий кардиотропной активностью и воздействующий на гемодинамические значения.
[1],
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Бикарда
Применяется при следующих болезненных состояниях:
- увеличенные показатели АД;
- стенокардия, имеющая стабильный или нестабильный характер;
- предупреждение развития ИБС вторичного типа;
- недостаточность сердечной функции;
- симптоматическая терапия при мигренях, тиреотоксикозе;
- периоперативное уменьшение вероятности смертельного исхода, связанного с кардиальными факторами.
Форма выпуска
Выпуск ЛС производится в таблетках объёмом 5 либо 10 мг, в количестве 10-ти штук внутри ячейковых упаковок. В коробке – 3 таких упаковки.
Фармакодинамика
Бисопролол в основном воздействует на сердечные β1-адренергические окончания. Медикамент синтезируется с окончаниями и предотвращает их взаимодействие с катехоламинами, что приводит к торможению процессов связывания цАМФ. Подобные изменения разрушают происходящие внутри мембранных каналов Ca процессы и изменяют уровень Ca внутри клеток проводящей системы. Это приводит к уменьшению показателей ЧСС, подавлению проводимости импульсов сквозь пучок Кента с АВ-узлом, а вместе с этим ослабляет узловой автоматизм. При подавлении процессов проводимости развивается противоаритмический эффект. Отсутствие кальциевых ионов внутри кардиомиоцитов вызывает разрушение взаимодействия миозина с актином, из-за чего сила сокращений сердца понижается.
Сниженный показатель ЧСС и ослабление интенсивности этого процесса уменьшают кислородную потребность волокон миокарда, в результате чего возникает антиангинальное влияние и увеличивается уровень перфузии миокарда.
Бисопролол может нормализовать стенки лизосом и клеток, а также замедлять агрегацию кровяных тромбоцитов. Лекарство блокирует активность β1-адренорецепторов внутри почек, вследствие чего снижаются показатели ангиотензина 2 с ренином. В сочетании с понижением значений ЧСС и интенсивности сокращений такие эффекты приводят к стойкому уменьшению уровня АД.
Бикард воздействует на процессы перестройки барорефлекторных реакций аортальной дуги и каротидного синуса, а вместе с этим усиливает освобождение сосудорасширяющих компонентов (ПНП с ПГ и окиси азота).
Бисопролол не обладает воздействием в отношении β2-адренорецепторов, из-за чего выраженность и частота его отрицательных проявлений уменьшается – это является причиной хорошей переносимости ЛС. В больших порциях лекарство может влиять на деятельность β1-, а также β2-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Медикамент обладает хорошим всасыванием из ЖКТ. Кровяные значения Сmax регистрируются по прошествии 1-3-х часов.
Синтез вещества с кровяным альбумином равен 30%. Компонент бисопролол может проходить сквозь плаценту и ГЭБ, а также в небольших количествах экскретируется с материнским молоком.
Срок полураспада элемента – до 12-ти часов, а продолжительность циркуляции и медикаментозного воздействия составляет до 24-х часов.
Так как бисопролол – это амфофильный компонент, лекарство экскретируется 2-мя одинаково эффективными способами – около 50% элиминируется через печень, а ещё 50% экскретируется почками в форме активных метаболических продуктов (обладая, таким образом, сбалансированным клиренсом). Благодаря этому лекарство может с одинаковой успешностью применяться при проблемах с работой почек или печени, без необходимости в корректировке порции ЛС.
Способ применения и дозы
Лекарство нужно употреблять перорально. Рекомендуется принимать таблетку 1-разово за день, желательно делать это утром. Запивать препарат требуется обычной водой, не раскусывая и не пережёвывая таблетку. Принимать ЛС можно без привязки к употреблению еды.
Начальная порция медикамента составляет 5 мг с 1-разовым приёмом за сутки. Можно постепенно повышать дозировку лекарства (еженедельно на 5 мг). Временами размер начальной порции равняется 10-ти мг. Увеличение порционной дозы может вызывать развитие отрицательных симптомов – в этом случае нужно вернуться к предыдущей дозировке. Максимально допустимая суточная порция составляет 20 мг, которые принимаются 1-кратно.
Если пациент болеет ХПН, имеющей тяжёлую форму выраженности, ему можно принимать за день не больше 10-ти мг вещества.
Лечебный цикл должен продолжаться длительное время.
Использование Бикарда во время беременности
Нельзя назначать лекарство беременным либо кормящим женщинам. Медикамент может приводить к замедлению внутриутробного развития, подавлять респираторный центр у плода, а далее после родов вызывать гипогликемические состояния в тяжёлой форме у новорожденного младенца (на протяжении первых 3-х дней жизни).
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- признаки АВ- или синоатриальной блокады, имеющей 2-3-ю степень выраженности;
- значения ЧСС ниже 50-ти ударов/минута;
- СССУ;
- низкие показатели систолического давления (меньше 90 мм рт.ст.);
- расстройства периферического кровотока в тяжёлой степени;
- ХОБЛ или БА;
- псориаз или феохромоцитома;
- использование вместе с ИМАО.
Побочные действия Бикарда
У бисопролола неплохой профиль медикаментозной безопасности. Побочные симптомы после его применения развиваются довольно редко.
Медикамент может вызывать нарушения в работе ЦНС, среди которых головокружение, астенические симптомы и головные боли, возникающие на начальном этапе лечения. Помимо этого может развиваться депрессия, расстройство сна или парестезии; единично сообщалось о появлении галлюцинаций. Подобные нарушения исчезают самостоятельно по истечении 10-14-ти суток с момента начала терапии.
Возможно появление зрительных расстройств – конъюнктивита, снижения объёмов слезоотделения и зрительных нарушений.
Могут отмечаться отрицательные признаки в работе ССС – снижение уровня АД или показателей ЧСС, расстройство процессов блокады и ритма, СН, сопровождающаяся симптомами периферических отёчностей, и временная перемежающая хромота на начальном этапе применения ЛС.
Изредка возникают такие расстройства функции респираторной системы, как бронхиальные спазмы.
Отмечается появление расстройств стула, диспепсических симптомов и увеличение активности трансаминаз печени; может появляться гепатит.
Изредка регистрируется развитие слабости в мышцах, артралгии или судорог.
Лечение может провоцировать появление признаков аллергии – в этих случаях необходимо прекратить использование Бикарда.
У диабетиков лекарство может приводить к развитию симптомов гипогликемии; у людей, не болеющих диабетом, изредка регистрировалось увеличение уровня ТГ и расстройство толерантности в отношении глюкозы.
У мужчин в результате применения биспролола могут возникать проблемы с эректильной функцией или развиваться алопеция.
Передозировка
При введении лекарства в больших порциях возникают расстройства сердечного ритма, симптомы брадикардии, спазмы бронхов, приступы судорог, обмороки и признаки недостаточности сердца, а помимо этого снижается показатель АД.
Чтобы устранить эти нарушения проводится желудочное промывание и назначение сорбентов. При снижении уровня АД и брадикардии производится внутривенное введение 1,5-2-х мг атропина, а также дофамина и эпинефрина.
При проявившейся СН используют диуретические препараты, глюкагон и СГ.
В случае развития бронхиальных спазмов выполняют ингаляции β2-адреномиметических средств.
Взаимодействия с другими препаратами
Бисопролол вступает во взаимодействие с гипотензивными медикаментами, проявляя синергизм; в результате их терапевтические свойства усиливаются.
Развитие брадикардии выраженного характера отмечается в случае комбинации лекарства с клонидином, резерпином, а также α-метилдопой или гуанфацином.
Одновременное применение с гуанфацином, клонидином либо лекарствами наперстянки приводит к расстройствам процессов проводимости и развитию АВ-блокады.
Симпатомиметики ослабляют терапевтические свойства бисопролола.
Лекарства, блокирующие каналы Ca (дериваты дигидропиридина), а также нифедипин приводят к сильному понижению значений АД.
Дилтиазем с верапамилом и противоаритмические ЛС при использовании вместе с Бикардом приводят к снижению уровня АД, развитию стойкой формы брадикардии, расстройствам сердечного ритма, доходящим до СН вместе с остановкой сердца.
Дериваты эрготамина, комбинируемые с препаратом, усиливают признаки расстройств периферического кровотока.
Рифампицин снижает срок полураспада бисопролола, но данный факт не обладает клинической значимостью.
Медикамент разрушает эффективность процессов гликемического контроля у диабетиков.
НПВС уменьшают антигипертензивную активность лекарства.
Препарат повышает срок полураспада кумариновых антикоагулянтов и миорелаксантов.
Снотворные и седативные лекарства, антидепрессанты, этиловый спирт и нейролептики существенно подавляют работу ЦНС при их комбинировании с медикаментом.
ИМАО нарушают обменные процессы Бикарда, из-за чего возрастает выраженность его отрицательных проявлений. Промежуток между использованием лекарства и ИМАО должен составлять минимум 14 суток.
Комбинируемый с препаратом сульфасалазин повышает плазменные значения Cmax первого.
Содержащие йод рентгенконтрастные медикаменты, в случае их введения в период использования бисопролола, могут изредка приводить к появлению симптомов анафилаксии в тяжёлой форме.
Срок годности
Бикард может применяться в пределах 24-х месяцев с момента производства фармацевтического средства.
[41]
Применение для детей
Информация касательно безопасности и лекарственной эффективности Бикарда при использовании в педиатрии отсутствует, из-за чего его не назначают детям.
Аналоги
Аналогами препарата являются лекарства Бисопролол, Бисогамма, Арител с Конкором, Нипертен и Коронал с Арителом Кор, а кроме этого Бидоп и Бипролол.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Бикард" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.