Цефограм

У лекарства нелинейные фармакокинетические показатели – все свойства, которые основаны на общих значениях медикамента (свободный цефтриаксон либо синтезированный с белком элемент), кроме срока полураспада, имеют зависимость от размера порции.

Абсорбция.

Пиковые плазменные значения при использовании 1000 мг лекарства составляют 81 мг/л, на достижение которых требуется 2-3 часа. Однократные инфузии внутривенно (1000 либо 2000 мг) спустя полчаса формируют концентрации, составляющие, соответственно 168,1±28,2, а также 256,9±16,8 мг/л. Уровень биодоступности медикамента после в/м укола равен 100%.

Процессы распределения.

Показатели распределительного объёма ЛС – примерно 7-12 л. После инъекции вещество на большой скорости проходит внутрь интерстициальной жидкости, где его бактерицидный уровень относительно чувствительных бактерий сохраняется на протяжении 24-х часов.

При использовании порций 1000-2000 мг лекарство хорошо проходит внутрь разных жидкостей и тканей. В период свыше 24-х часов его значения доходят до уровня, во много раз превышающего минимальные угнетающие показатели для многих микробов-возбудителей инфекций внутри 60+ жидкостей с тканями (сюда входят сердце, печень, ЖВП с лёгкими, кости, носовая слизистая, среднее ухо, секрет простаты, а помимо этого синовия, ликвор и плевральная жидкость).

Цефтриаксон демонстрирует обратный синтез с альбумином (при этом показатель синтеза снижается в соответствии с увеличением лекарственных значений – к примеру, уменьшается с отметки 95% (плазменный уровень ниже 0,1 г/л) до показателя 85% (плазменный уровень 0,3 г/л)). Низкие альбуминовые значения внутри жидкостей с тканями приводят к формированию более высоких, чем внутри кровяной плазмы, показателей свободного вещества.

Медикамент проходит сквозь воспалившиеся оболочки мозга у ребёнка (в этой группе и новорожденные). Уровень Cmax внутри ликвора отмечается по истечении 4-х часов с момента введения ЛС и в среднем составляет примерно 18 мг/л (если дозировка равна 0,05-0,1 г/кг). В случае бактериальной формы менингита средние значения цефтриаксона внутри ликвора равны 17% от плазменного показателя; при асептической форме болезни – составляют 4%. По истечении 24-х часов с момента использования ЛС в порции 0,05-0,1 г/кг, показатель цефтриаксона внутри ликвора составляет более 1,4 мг/л.

У взрослого человека с менингитом при использовании порции 0,05 г/кг спустя 2-24 часа внутри ликвора отмечаются показатели, намного превышающие минимальные замедляющие значения для самых распространённых микробов, провоцирующих развитие менингита.

Цефтриаксон способен проходить сквозь плаценту, а кроме этого в небольших количествах попадает в материнское молоко (около 3-4% от плазменных показателей у матери по прошествии 4-6-ти часов).

Обменные процессы.

Лекарство не подвергается общему метаболизму, трансформируясь в неактивные продукты распада под влиянием микрофлоры кишечника.

Экскреция.

Общие значения клиренса лекарства – примерно 10-22 мл/минута. Показатель почечного клиренса составляет 5-12 мл/минута. Приблизительно 50-60% неизменённого вещества экскретируется почками, а ещё 40-50% – с желчью. Срок полураспада цефтриаксона у взрослого человека – примерно 8 часов.