Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Фармадипин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Фармадипин используют в качестве средства неотложной помощи в случае гипертонического криза. В данной форме лекарство не следует использовать для курсового применения.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Фармадипин
Рекомендуется применять в случае резкого повышения АД – для купирования гипертензивных кризов.
Фармакодинамика
Фармадипин обладает выраженными гипотензивными, а также антиангинальными свойствами. Он препятствует попаданию ионов Ca в кардиомиоциты а также гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы клеточных мембран. Помогает расслабить гладкие сосудистые мышцы, а кроме этого устраняет различные спазмы, уменьшая силу периферического сопротивления сосудов и АД после нагрузки, а также кислородную потребность миокарда. Помимо этого, незначительно снижает агрегацию тромбоцитов и незначительно уменьшает сокращаемость миокарда.
Фармакокинетика
После перорального приёма хорошо абсорбируется из системы пищеварения. Показатели биодоступности составляют 40-60%. Терапевтический эффект быстрее всего достигается при сублингвальном способе приёма – спустя 5-10 мин. Пика эффективности достигает спустя 30-40 мин. Скорость абсорбции лекарства не зависит от приёма пищи.
Гемодинамическое воздействие длится примерно 4-6 часов. Около 90% вещества нифедипина связывается с плазменными кровяными белками. Метаболизм происходит в печени, а из организма лекарство выводится в основном в форме неактивных продуктов обмена. Общий коэффициент очищения нифедипина составляет 0,4-0,6 литров/кг/час. Период полувыведения из организма T1/2 равна 2-4 ч. Этот показатель может увеличиться примерно в 2 раза у людей старшего возраста, а кроме этого у пациентов, страдающих циррозом печени, так как у них наблюдается замедление процесса расщепления нифедипина. Поэтому в подобных ситуациях следует понижать дозировку и увеличивать перерыв между приёмом ЛС.
Нифедипин не акумулируется в организме. Небольшое количество препарата может проходить через плаценту и гематоэнцефалический барьер, а также попасть в материнское молоко.
Способ применения и дозы
В случае резкого сильного скачка АД начальной одноразовой дозировкой для взрослого человека будет 3-5 капл. (2-3,35 мг), а для пациента старшего возраста – максимум 3 капл. (2 мг), при этом держать лекарство под языком либо капнуть на ломтик сахара либо сухаря, а потом подержать во рту. Если необходимого эффекта достичь не удалось, следует повышать дозировку, пока не появятся улучшения в состоянии больного. Далее при повышении уровня АД следует брать за ориентир именно эту дозировку.
В случае необходимости (если АД поднимается до показателя в 190 на 100/220 на 110 мм. ртутного столбика) одноразовую дозировку иногда разрешается постепенно увеличить до 10-15 капл. (6,7-10 мг), учитывая при этом индивидуальные изменения уровня АД у пациента.
[4]
Использование Фармадипин во время беременности
При беременности запрещено использование вещества нифедипин.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- Нестабильная стенокардия;
- Аллергическая реакция на компоненты лекарства;
- Состояние кардиогенного шока;
- Острая стадия инфаркта миокарда;
- Сужение митрального клапана и аорты в тяжёлой форме;
- Гипотония или тахикардия;
- Период лактации;
- Дети до 18 лет.
Побочные действия Фармадипин
Если соблюдать врачебные рекомендации, побочные реакции будут незначительны и кратковременны, при этом в случае их возникновения в основном не требуется прекращение применения ЛС.
Частое неконтролируемое использование препарата может стать причиной развития побочных эффектов, которые характерны для ЛС, входящих в данную фармакологическую категорию.
Сердечнососудистая система: зачастую вазодилятация и отёчности, изредка – гипотония, учащение сердечного ритма, тахикардия, а также синкопе.
ЦНС и ПНС: в основном головная боль; более редко возникают мигрени, ощущение тревожности, проблемы со сном, тремор, вертиго, а также головокружение; очень изредка – состояние возбуждения, кратковременные проблемы со зрением, а кроме этого дизестезии, а также парестезии.
Эндокринная система: развитие гипергликемии (это обстоятельство требуется учитывать у пациентов с сахарным диабетом).
Система пищеварения: в основном запоры; довольно редко из-за превышения дозировки наблюдаются – диспепсия, вздутие, абдоминальные боли, рвота с тошнотой, ощущение сухости в полости рта, гиперплазия десён (в случае продолжительного применения), а также транзиторное увеличение активности печеночных энзимов.
Мочевыделительная система: изредка дизурия либо полиурия.
Система кровообращения: достаточно редко развивается лейкопения или анемия либо тромбоцитопения.
Аллергии: иногда аллергическая отёчность/отёк Квинке (в т.ч. отёк гортани); довольно редко высыпания на коже, зуд и крапивница; исключительно редко – анафилактический / анафилактоидный шок.
Прочие: в основном плохое самочувствие; иногда наблюдается заложенность носа или кровотечение из него, а также эритема; достаточно редко – мышечные судороги, отёк голени или суставов, неспецифические болевые ощущения, диспноэ, горячка, импотенция.
[3]
Передозировка
Признаки острого отравления нифедипином: развитие нарушения сознания, которое может закончиться комой, падение АД, тахикардия либо брадикардия, повышение уровня сахара в крови, метаболический ацидоз, кислородное голодание, кардиогенный шок, часто сопровождающийся легочным отёком.
Взаимодействия с другими препаратами
Нифедипин при одновременном применении с рецепторными антагонистами АТ-1 нервных окончаний и иными антагонистами кальция, диуретиками, ингибиторами групп АПФ и ФДЕ5, блокаторами альфа-адренорецепторов, альфа-метилдопой, а также β-блокаторами способен повышать их антигипертензивные свойства.
В случае одновременного применения с β-адреноблокаторами, помимо повышения силы гипотензивного эффекта иногда существует риск возникновения сердечной недостаточности.
Дилтиазем снижает скорость выведения нифедипина, поэтому при возникновении такой необходимости дозировку нифедипина понижают.
Амиодарон вместе с хинидином способны увеличивать негативный инотропный эффект активного компонента ЛС. Иногда при сочетанном пероральном приёме нифедипина с хинидином насыщенность последнего в кровяной плазме понижается.
Одновременное применение нифедипина с теофиллинами, а помимо него сердечными гликозидами у больных изредка повышается уровень теофиллина, а также дигоксина в кровяной плазме (именно поэтому нужно тщательно контролировать их показатели).
Нифедипин способствует повышению уровня насыщенности кровяной сыворотки карбамазепином, а также фенитоином. Сочетание нифедипина с циметидином способно повысить уровень содержания первого в кровяной плазме.
Рифампицин усиливает активность энзимов, увеличивая скорость расщепления нифедипина, тем самым понижая силу клинического воздействия нифедипина (поэтому подобное сочетание противопоказано).
Лечение при помощи нифедипина нужно закончить за 36 ч перед запланированным использованием фентанила. У нифедипина хорошая совместимость с рентгеноконтрастными вещестами.
В результате одновременного применения действующего компонента Фармадипина с магнием сульфата, введённым внутривенно, у женщин во время вынашивания ребёнка может наступить нарушение нервно-мышечной передачи.
Нифедипин расщепляется посредством цитохрома группы Р450 3А4, который располагается в кишечной и печеночной слизистой. Поэтому ЛС, способствующие подавлению либо усилению данной системы энзимов, могут влиять на эффект так называемого «первого прохождения» (при пероральном приёме) либо коэффициент очищения нифедипина.
При сочетанном приёме с нифедипином макролидных антибиотиков (к примеру, эритромицина), веществ, ингибиторов протеаз ВИЧ (таких, как ритонавир), азольных антимикотиков (к примеру, кетаконазола), флуоксетина, а также нефазодона и кроме них циметидина с хинупристином либо дальфопристина, а также цизаприда возможно увеличение насыщенности активного вещества лекарства в плазме.
Так как вальпроевая кислота вследствие замедления активности энзимов повышает насыщенность в плазме похожего на нифедипин по структуре нимодипина (является блокатором каналов кальция), может наблюдаться также повышение насыщенности первого, вместе с усилением эффективности воздействия.
Также посредством цитохрома группы Р450 3А4 расщепляется такролимус. Поэтому в некоторых случаях, принимая его совместно с нифедипином, нужно уменьшать дозировку. Также в процессе применения следует следить за насыщенностью такролимуса в плазме и, если это будет необходимо, уменьшать его дозировку.
Грейпфрутовый сок замедляет активность цитохрома группы Р450 3А4, поэтому применение в сочетании с нифедипином становится причиной увеличения уровня насыщенности этого вещества в плазме, а также удлиняет продолжительность его воздействия (потому как замедляется процесс метаболизма в момент первого прохождения либо понижения коэффициента очищения). В результате антигипертензивные свойства лекарства могут усилиться. Если пить грейпфрутовый сок регулярно, подобный эффект может продолжаться на протяжении 3-х суток с момента последнего употребления. Именно поэтому следует избегать употребления сока на основе данного цитруса или грейпфрутов, пока длится лечение с применением активного компонента ЛС.
[5]
Условия хранения
Лекарство рекомендуется содержать в закрытом от солнечных лучей, сухом, недоступном детям месте. Температура в помещении не должна превышать 25 °С.
Срок годности
Фармадипин разрешается использовать на протяжении 3-х лет с момента изготовления препарата.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Фармадипин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.